專利名稱：被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含所述化合物的藥物組合物、其用途及其制備方法
被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含所述化合物的藥物組合物、其用途及其制備方法本申請是申請日為2007年5月2日、申請?zhí)枮?007800159 . 5 (國際申請?zhí)枮?PCT/EP2007/054248)、發(fā)明名稱為“被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含所述化合物的藥物組合物、其用途及其制備方法”的發(fā)明專利申請的分案申請。本發(fā)明涉及通式I的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物
權(quán)利要求
1.式I的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物；包括其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體或其混合物；及其生理學(xué)上可接受的鹽
2.如權(quán)利要求1所述的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物或其生理上可接受的鹽，其中該β-D-批喃型葡萄糖基的羥基0-6的氫原子經(jīng)選自((V8烷基)羰基、((V8烷基) 氧基羰基及苯基羰基中的基團置換。
3.如權(quán)利要求1或2所述的化合物與無機酸或有機酸形成的生理上可接受的鹽。
4.藥物組合物，其包含如權(quán)利要求1或2所述的化合物或如權(quán)利要求3所述的生理學(xué)上可接受的鹽，以及任選地一或多種惰性載體及/或稀釋劑。
5.至少一種如權(quán)利要求1或2所述的化合物或如權(quán)利要求3所述的生理學(xué)上可接受的鹽在制備適于治療或預(yù)防可由抑制鈉依賴性葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白SGLT影響的疾病或病癥的藥物組合物中的用途。
6.至少一種如權(quán)利要求1或2所述的化合物或如權(quán)利要求3所述的生理學(xué)上可接受的鹽在制備適于治療或預(yù)防一或多種代謝障礙的藥物組合物中的用途。
7.如權(quán)利要求6所述的用途，其特征在于該代謝障礙選自1型及2型糖尿病、糖尿病并發(fā)癥、代謝性酸中毒或酮病、反應(yīng)性低血糖癥、高胰島素血癥、葡萄糖代謝障礙、胰島素抵抗、代謝綜合征、不同起因的血脂異常、動脈粥樣硬化及相關(guān)疾病、肥胖、高血壓、慢性心力衰竭、水腫及高尿酸血癥。
8.至少一種如權(quán)利要求1或2所述的化合物或如權(quán)利要求3所述的生理學(xué)上可接受的鹽在制備用于抑制鈉依賴性葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白SGLT2的藥物組合物中的用途。
9.至少一種如權(quán)利要求1或2所述的化合物或如權(quán)利要求3所述的生理學(xué)上可接受的鹽在制備用于預(yù)防胰腺β細胞退化及/或用于改善及/或恢復(fù)胰腺β細胞功能的藥物組合物中的用途。
10.至少一種如權(quán)利要求1或2所述的化合物或如權(quán)利要求3所述的生理學(xué)上可接受的鹽在制備用于預(yù)防、減緩、延遲或治療由于有此需要的患者體內(nèi)肝臟脂肪異常積累而導(dǎo)致的疾病或病癥的藥物組合物中的用途。
11.至少一種如權(quán)利要求1或2所述的化合物或如權(quán)利要求3所述的生理學(xué)上可接受的鹽在制備利尿劑及/或抗高血壓劑中的用途。
12.式II、式III、式i.1、式i. 2、式i. 3、式i. 4、式i. 5或式i. 6的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物，包括其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體或其混合物；及其生理學(xué)上可接受的
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物，包括其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、其混合物及其鹽。本發(fā)明的化合物適用于治療代謝障礙。在式(I)中，R3表示氫、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、3-甲基-丁-1-基、環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、1-羥基-環(huán)丙基、1-羥基-環(huán)丁基、1-羥基-環(huán)戊基、1-羥基-環(huán)己基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、2-羥基-乙基、羥基甲基、3-羥基-丙基、2-羥基-2-甲基-丙-1-基、3-羥基-3-甲基-丁-1-基、1-羥基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羥基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羥基-1-三氟甲基-乙基、2-甲氧基-乙基、2-乙氧基-乙基、羥基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-甲氧基-乙氧基、甲硫基、甲基亞磺?；⒓谆酋；?、乙基亞磺?；⒁一酋；⑷谆坠柰榛扒杌?br> 文檔編號A61P9/04GK102351918SQ201110219008
公開日2012年2月15日 申請日期2007年5月2日 優(yōu)先權(quán)日2006年5月3日
發(fā)明者利奧.托馬斯, 弗蘭克.希梅爾斯巴赫, 彼得.艾克爾曼, 阿基姆.索爾, 馬賽厄斯.?？斯?申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司