專利名稱：銀杏酚酸在制備治療臭汗癥的外用制劑中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥及治療性化妝技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及銀杏酚酸在制備治療臭汗癥的外用制劑中的用途。
背景技術(shù)：
臭汗癥可分為全身性臭汗癥與局部臭汗癥，后者以腋臭和腳臭較為常見。腋臭是一種常見的遺傳性皮膚代謝性疾病，俗稱狐臭，主要表現(xiàn)為腋部異味，部分病例合并腋部多汗，嚴(yán)重程度因人而異。人體的汗腺包括小汗腺和大汗腺，大汗腺又稱頂泌汗腺、臭氣腺，分布于腋窩、會陰、足部、腹股溝和乳暈等部位，位于真皮與皮下組織交界處及皮下組織內(nèi)，開口于毛囊，排泄物順毛干排出皮膚表面。剛剛排出皮膚表面的大汗腺液呈乳白色，無味，含有蛋白質(zhì)、脂質(zhì)、脂肪酸、膽固醇、葡萄糖酸、胺等成份，汗臭的主要原因是大汗腺排泄的汗液中過度分泌的有機物質(zhì)，受到皮膚表面細(xì)菌(表皮葡萄球菌、金黃色葡萄球菌、腐生葡萄球菌和革蘭氏陰性桿菌類白喉桿菌、棒狀桿菌等)的分解，產(chǎn)生六碳至十碳短鏈不飽和脂肪酸及小分子氨氮化合物，如己酸、辛酸、異頡草素、丁酸以及硫醇、胺、吲哚等代謝產(chǎn)物而產(chǎn)生難聞的臭味。因此破壞大汗腺被認(rèn)為是腋臭根治的關(guān)鍵。因大汗腺的分泌功能受雄性激素的影響，青春期開始活動，至老年退化，因此腋臭始發(fā)于青春期，青壯年期較為嚴(yán)重，使患者在社會生活中受到生理和心理的雙重壓力，所以徹底有效的治療是非常必要的。目前臨床上治療腋臭癥的方法很多，大致可概括為保守療法和手術(shù)方法，保守療法主要包括外用藥物、注射、物理療法(微波、冷凍、電凝、激光)等。局部外用藥物包括局部應(yīng)用抗菌素、芳香除臭劑、抑汗劑、化學(xué)激素等，其目的是減少腋窩皮膚排汗、控制細(xì)菌入侵或遮蓋難聞的氣味，從而緩解癥狀；但目前局部用藥存在療效維持時間短，易復(fù)發(fā)，部分患者停藥后反彈更嚴(yán)重，不能達到真正根治的效果；還會出現(xiàn)多種不良反應(yīng)，如用藥部位發(fā)紅、發(fā)癢等過敏反應(yīng)，以及出現(xiàn)不同程度的皮膚粗糙、色素沉著、脫屑等癥狀；化學(xué)激素容易造成皮膚發(fā)硬，以后更難治療，應(yīng)盡量避免使用這類藥物。皮下注射肉毒毒素可抑制汗腺分泌，但效果受個體差異的影響，作用不持久，需要反復(fù)注射；且易出現(xiàn)注射局部感覺異常和瘀紫，多次注射體內(nèi)會形成抗體而影響治療效果。激光治療方法在治療過程中會對皮膚及周圍組織造成熱損傷，且存在治療不徹底，術(shù)后存在較高的復(fù)發(fā)率的缺點。目前，通過手術(shù)方法去除部分腋部皮膚組織是常用的根治腋臭癥的方法，但此方法會給患者帶來創(chuàng)傷和痛苦，包括疼痛、出血、切口感染、瘢痕攣縮影響美觀和功能等一系列并發(fā)癥發(fā)生的可能，甚至影響上肢功能，手術(shù)后仍有一定的復(fù)發(fā)率，因此手術(shù)切除并不為大多數(shù)腋臭患者所接受。為了避免此類不良現(xiàn)象的發(fā)生，市場需要研制開發(fā)一種來源于天然、效果顯著、無明顯不良反應(yīng)的治療臭汗癥的外用制劑，以減輕患者痛苦。臭汗癥患者眾多，開發(fā)此類治療臭汗癥的外用制劑產(chǎn)品具有良好的臨床應(yīng)用前景，對患者是十分有益和必要的。銀杏是我國珍貴的藥用植物，銀杏的葉、果和外種皮等皆具有藥用開發(fā)價值。據(jù) 《本草綱目》記載，銀杏性甘、苦、平、澀；有定喘止咳、止帶濁、止痛之功；主治寒嗽痰喘、哮喘、小便頻數(shù)、赤白帶下、手足皸裂等。特別是近幾十年來人們發(fā)現(xiàn)銀杏葉中含有多種有效成分，主要有效成分為黃酮類和萜類內(nèi)酯化合物，具有防治心腦血管疾病的功能。我國民間早有將銀杏外種皮浸泡液作為農(nóng)藥使用，對蚜蟲、稻螟蟲等害蟲有殺滅作用。
銀杏酚酸為無色或淡黃色的油狀或粉末狀物質(zhì)，是存在于銀杏葉、果和外種皮中一類具有重要生理活性的組分。本發(fā)明所涉及的銀杏酚酸為烷基或烯基苯酚酸類物質(zhì)，根據(jù)分子中苯環(huán)上是否連接有羧基，將其分為銀杏酸和銀杏酚兩大類。銀杏酸是水楊酸分子在苯環(huán)C6位上有飽和或不飽和長鏈烷基的系列化合物，按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為5種，側(cè)鏈R為 C13H27, C15H29, C15H31、C17H31 和 C17H33，對應(yīng)的分子量分別為 320、346、348、372、374。銀杏酚酸包括白果酸、氫化白果酸、白果新酸、白果亞酸、氫化白果亞酸、漆樹酸、銀杏酚、銀杏二酚、 白果醇等。銀杏酚酸(銀杏酸、銀杏酚、銀杏二酚)結(jié)構(gòu)見下圖。
權(quán)利要求
1.銀杏酚酸在治療臭汗癥、多汗癥、色汗癥中的用途。
2.銀杏酚酸在制備防治臭汗癥、多汗癥、色汗癥的外用制劑中的用途。
3.如權(quán)利要求2所述的銀杏酚酸用途，所述臭汗癥為腋部、足部、會陰部臭汗癥等。
4.如權(quán)利要求2所述的銀杏酚酸外用制劑，為含有銀杏酚酸的治療臭汗癥的藥物、化妝品或消毒劑外用制劑；以及包含銀杏酚酸和任何物質(zhì)組合用于治療臭汗癥的藥物、化妝品或消毒劑外用制劑；其特征是，所述制劑是任何一種藥劑學(xué)上所說的外用劑型，可以是液體制劑、膏霜劑、凝膠劑、粉劑、膜劑、洗劑、氣霧噴霧劑、透皮吸收制劑、皮下注射劑等。
5.如權(quán)利要求4所述的藥物、化妝品或消毒劑外用制劑，其特征是，含有銀杏酚酸 0. 001-80%，以重量百分比計。
6.如權(quán)利要求4所述的藥物、化妝品或消毒劑外用制劑，其特征是，含有銀杏酚酸 0. 001-30%，以重量百分比計。
7.如權(quán)利要求4所述的藥物、化妝品或消毒劑外用制劑，其特征是，含有銀杏酚酸 0. 5-20%，以重量百分比計。
8.所述銀杏酚酸包括銀杏酸、銀杏酚、銀杏二酚等，可通過化學(xué)分離方法，從銀杏的葉、 果、外種皮、根莖等部位的提取物中得到；或?qū)︺y杏葉、果、外種皮、根莖提取加工產(chǎn)物在提取加工過程中剩余的廢料中重新回收；或從其它植物含有本類化合物的各部分提取物中獲得；或通過化學(xué)合成的方法獲得；包括銀杏酚酸藥學(xué)上可接受的鹽、酯、溶劑化物，結(jié)晶形態(tài)的物質(zhì)。
全文摘要
本發(fā)明涉及銀杏酚酸在制備治療臭汗癥的外用制劑中的用途。所述銀杏酚酸包括銀杏酸、銀杏酚、銀杏二酚等，可通過化學(xué)分離方法，從銀杏的葉、果、外種皮、根莖等部位的提取物中得到。所述臭汗癥為腋部、足部、會陰部臭汗癥等。含有銀杏酚酸的治療臭汗癥的藥物、化妝品或消毒劑外用制劑，含銀杏酚酸0.001-80％(以重量百分比計)，以及藥學(xué)上常用的外用制劑基質(zhì)或可接受的載體；所述制劑是任何一種藥劑學(xué)上所說的外用劑型。藥理學(xué)試驗研究表明，本發(fā)明具有抑制皮膚表面細(xì)菌生長繁殖、滲入皮膚破壞大汗腺、抑制汗液中游離脂肪酸和氨氮化合物致臭物質(zhì)產(chǎn)生的作用。臨床試用表明，本發(fā)明對臭汗癥具有顯著的治療作用，有效率達100％，使用安全無副作用。
文檔編號A61P31/02GK102349919SQ201110236658
公開日2012年2月15日 申請日期2011年8月18日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月18日
發(fā)明者王青, 雷紅 申請人:王青