專(zhuān)利名稱：一種加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中藥領(lǐng)域，具體來(lái)說(shuō)，涉及一種治療腦中風(fēng)的加味逐瘀通脈藥物組合物，以及該組合物的制備方法。
背景技術(shù)：
心腦血管疾病是當(dāng)今威脅人類(lèi)健康最嚴(yán)重的疾病之一，已被世界衛(wèi)生組織(WHO) 認(rèn)定為危害人類(lèi)健康的“頭號(hào)殺手”，死亡率已超過(guò)腫瘤類(lèi)疾病而躍居第一。而血稠、高脂血、血栓性疾病(腦梗塞、腦血栓、腦栓塞、心梗、動(dòng)脈血栓、靜脈血栓等)占心腦血管疾病的大成，其發(fā)病率、死亡率、致殘率極高、并發(fā)癥多，給人類(lèi)健康帶來(lái)嚴(yán)重威脅，影響人類(lèi)生活質(zhì)量；由于飲食結(jié)構(gòu)改變，造成膽固醇攝入量過(guò)多，以及工作、生活壓力加大，運(yùn)動(dòng)少，環(huán)境污染等原因，心腦血管發(fā)病率逐年增加，并且逐漸年輕化，目前缺少有效的治療藥物，因此， 防治血栓性疾病，減輕社會(huì)、家庭和患者的負(fù)擔(dān)與痛苦已刻不容緩?？剐哪X血管病中藥已成為國(guó)內(nèi)醫(yī)院的常用臨床用藥。現(xiàn)有的逐瘀通脈膠囊97115789. 8含有水蛭、虻蟲(chóng)、大黃、桃仁四味藥材，適用于破血逐瘀，通經(jīng)活絡(luò)等恢復(fù)期治療用藥，但對(duì)急、重癥血瘀因病重藥輕，很難奏效。

發(fā)明內(nèi)容
為克服上述不足，本發(fā)明的目的是提供一種對(duì)急、重癥血瘀均有療效的加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法，該組合物能有效提高腦中風(fēng)的實(shí)際治愈率，不產(chǎn)生耐藥性， 無(wú)毒副作用。本發(fā)明目的是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的血瘀證的機(jī)制概括為“瘀滯內(nèi)結(jié)”、“血液離經(jīng)”和“血液污穢” 3個(gè)方面。腦中風(fēng)即腦梗塞指“瘀滯內(nèi)結(jié)”是指血液在脈道中運(yùn)行遲緩、阻滯、凝聚，“內(nèi)結(jié)之血為血瘀”。從西醫(yī)研究來(lái)看，可表現(xiàn)為血液流變學(xué)異常、血流動(dòng)力學(xué)改變、血栓形成和動(dòng)脈管腔狹窄。包括了心肌梗死、心絞痛、心力衰竭、短暫性腦出血發(fā)作、腦梗塞、急性腦栓塞、血栓閉塞性脈管炎、 老年血管性癡呆等。中醫(yī)治療腦中風(fēng)多采用“活血化瘀”療法。本方虻蟲(chóng)味辛、苦；辛能開(kāi)、苦能泄，且其性剛猛，而善逐瘀破積通經(jīng)，是一味峻猛的破血藥，力大而宏。水蛭味咸，咸能走血軟堅(jiān)散結(jié)，善破血逐瘀通經(jīng)，逐惡血久瘀，破血消瘀之力強(qiáng)。二藥常相須而用，虻蟲(chóng)能開(kāi)能泄，其性剛猛，善逐新瘀之血；水蛭能軟堅(jiān)泄血，其性陰潛，善專(zhuān)逐久積之血，二者合用，新久之瘀血一并攻而破之，對(duì)周身上下之瘀血尤為適宜。桃仁味苦辛，苦以泄滯血，辛以行血，其性散而不收，瀉而無(wú)補(bǔ)，能破血逐瘀，而善行表里之瘀血，能助虻蟲(chóng)、水蛭破血逐瘀之力。大黃破積滯，行瘀血，可平胃，下氣，除痰實(shí)、心腹脹滿，調(diào)血脈，泄壅滯；深入血分，蕩滌積垢，祛瘀生新，降脂泄?jié)?。大黃與桃仁相伍，剛?cè)嵯酀?jì)，共同化瘀泄?jié)?。川芎辛、溫。歸肝、膽、心包經(jīng)。 活血行氣，祛風(fēng)止痛用于頭痛，風(fēng)濕痹痛，能“上行頭目”，祛風(fēng)止痛。治風(fēng)濕痹證，肢體疼痛麻木，能“旁通經(jīng)絡(luò)”祛風(fēng)活血止痛。本品中的川芎嗪能抑制血管平滑肌收縮，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈血流量，改善心肌缺氧狀況降低心肌耗氧量，增加腦及肢體血流量，降低外周血管阻力；降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，可預(yù)防血栓形成。三棱苦、辛、平。歸肝、 膽經(jīng)，破血行氣，消積止痛。醋制增加止痛作用。本品含揮發(fā)油，通過(guò)減少血小板數(shù)、抑制血小板功能、抑制內(nèi)外凝血功能、促進(jìn)纖溶活性等，對(duì)體外血栓形成有抑制作用。川芎及醋三棱相伍，“氣行則血行”、“氣為血帥”、“氣滯血亦滯”，提高了活血化瘀之效。本發(fā)明藥物是由下列原料制成的(用量為重量份)川芎25 80份、醋三棱20 40份、水蛭250 750份、桃仁20 63份、虻蟲(chóng) 10 30份、大黃53 161份。本發(fā)明藥物的優(yōu)選重量配比是川芎30份、醋三棱25份、水蛭300份、桃仁25份、虻蟲(chóng)15份、大黃80份。本發(fā)明藥物的最佳重量配比是川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁41. 7份、虻蟲(chóng)20份、大黃106. 7份。本發(fā)明藥物的制備工藝可以將上述原料直接研磨成粉或經(jīng)過(guò)本領(lǐng)域常規(guī)提取技術(shù)如水提醇沉法或醇提水沉法的提取精制得到作為本發(fā)明破血逐瘀，通經(jīng)活絡(luò)的活性成分。所述活性成分可以與藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑組合制成各種藥學(xué)劑型如散劑、丸劑、片劑、口服液、顆粒劑、膠囊劑等。其中所述的藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑根據(jù)不同的劑型而選擇，所用的這些載體或賦形劑對(duì)于制藥領(lǐng)域的普通技術(shù)人員是可以決定的。本發(fā)明藥物可以按照以下三種方法制備第一種方法，包括下列步驟(1)按照上述用量稱取原料中藥材；(2)將上述中藥材干燥粉碎成細(xì)粉，與藥學(xué)上可接受的賦形劑一起制成片劑、丸劑、散劑、膠囊等劑型。第二種方法，包括下列步驟(1)按照上述用量稱取原料中藥材；(2)將取川芎、醋三棱、大黃粉碎成細(xì)粉，過(guò)篩；水蛭、桃仁、虻蟲(chóng)加水煎煮三次，第一次2小時(shí)，第二、三次各1. 5小時(shí)，濾過(guò)，合并煎液，濃縮至稠膏狀，加入上述細(xì)粉混勻，干燥，粉碎成細(xì)粉，與藥學(xué)上可接受的賦形劑一起制成片劑、丸劑、散劑、膠囊等劑型。第三種方法，包括下列步驟(1)按照上述用量稱取原料中藥材；(2)加水煎煮三次，第一次2小時(shí)，第二、三次各1. 5小時(shí)，濾過(guò)，合并煎液，濃縮至稠膏狀，與藥學(xué)上可接受的賦形劑一起制成片劑、丸劑、散劑、膠囊等劑型。上述最佳優(yōu)選實(shí)施方案所提到的中藥材的來(lái)源如下川芎為傘形科植物川芎的干燥根莖，有活血行氣，祛風(fēng)止痛的功效。醋三棱為黑三棱科植物黑三棱的炮制品，有破血行氣，消積止痛的功效。水蛭為水蛭科動(dòng)物螞蟥、水蛭、或柳葉螞蟥的干燥全體有破血通經(jīng)，逐瘀消癥的功效。桃仁為薔薇科植物桃或山桃的干燥成熟種子，具有活血祛瘀，潤(rùn)腸通便，止咳平喘的功效。虻蟲(chóng)虻科虻屬動(dòng)物華虻及其同屬多種昆蟲(chóng)和黃虻屬雙斑黃虻的雌性全體，具有破血逐瘀消癥的功效。大黃為蓼科植物掌葉大黃、唐古特大黃或藥用大黃的干燥根及根莖，具有瀉下攻積，清熱瀉火，涼血解毒，逐瘀通經(jīng)，利濕退黃的功效。本發(fā)明的有益效果能有效提高腦中風(fēng)的實(shí)際治愈率，不產(chǎn)生耐藥性，無(wú)毒副作用。
具體實(shí)施例方式該藥物組合物及其制備方法如下實(shí)施例1 丸劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎30份、醋三棱25份、水蛭300份、桃仁25 份、虻蟲(chóng)15份、大黃80份，將川芎、醋三棱、大黃粉碎成細(xì)粉，過(guò)篩；水蛭、桃仁、虻蟲(chóng)加水煎煮三次，第一次2小時(shí)，第二、三次各1. 5小時(shí)，濾過(guò)，合并煎液，濃縮至稠膏狀，加入上述細(xì)粉混勻，干燥，粉碎成細(xì)粉，混勻，用水泛制成微丸，用百草霜包衣，撞光，干燥制成。實(shí)施例2:丸劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎30份、醋三棱25份、水蛭300份、桃仁25 份、虻蟲(chóng)15份、大黃80份，將上述中藥材加水煎煮三次，第一次2小時(shí)，第二、三次各1. 5小時(shí)，濾過(guò)，合并煎液，濃縮至稠膏狀，干燥，粉碎成細(xì)粉；混勻，用水泛制成微丸，用百草霜包衣，撞光，干燥制成。實(shí)施例3:丸劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎30份、醋三棱25份、水蛭300份、桃仁 25份、虻蟲(chóng)15份、大黃80份，將上述中藥材干燥粉碎成細(xì)粉。用水泛制成微丸，用百草霜包衣，撞光，干燥制成。實(shí)施例4 片劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁 41. 7份、虻蟲(chóng)20份、大黃106. 7份，將川芎、醋三棱、大黃粉碎成細(xì)粉，過(guò)篩；水蛭、桃仁、虻蟲(chóng)加水煎煮三次，第一次2小時(shí)，第二、三次各1. 5小時(shí)，濾過(guò)，合并煎液，濃縮至稠膏狀，加入上述細(xì)粉混勻，干燥，粉碎成細(xì)粉，加入適量的輔料，混勻，制粒，壓制成片制成。實(shí)施例5 片劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁 41. 7份、虻蟲(chóng)20份、大黃106. 7份，將上述中藥材加水煎煮三次，第一次2小時(shí)，第二、三次各1. 5小時(shí)，濾過(guò)，合并煎液，濃縮至稠膏狀，干燥，粉碎成細(xì)粉；加入適量的輔料，混勻，制粒，壓制成片制成。實(shí)施例6 片劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁 41. 7份、虻蟲(chóng)20份、大黃106. 7份，將上述中藥材干燥粉碎成細(xì)粉。加入適量的輔料，混勻， 制粒，壓制成片制成。實(shí)施例7 散劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁 41. 7份、虻蟲(chóng)20份、大黃106. 7份，將川芎、醋三棱、大黃粉碎成細(xì)粉，過(guò)篩；水蛭、桃仁、虻蟲(chóng)加水煎煮三次，第一次2小時(shí)，第二、三次各1. 5小時(shí)，濾過(guò)，合并煎液，濃縮至稠膏狀，加入上述細(xì)粉混勻，干燥，粉碎成細(xì)粉制成。實(shí)施例8 散劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁 41. 7份、虻蟲(chóng)20份、大黃106. 7份，將上述中藥材干燥粉碎成細(xì)粉制成。實(shí)施例9 膠囊劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁 41. 7份、虻蟲(chóng)20份、大黃106. 7份，將川芎、醋三棱、大黃粉碎成細(xì)粉，過(guò)篩；水蛭、桃仁、虻蟲(chóng)加水煎煮三次，第一次2小時(shí)，第二、三次各1. 5小時(shí)，濾過(guò)，合并煎液，濃縮至稠膏狀，加入上述細(xì)粉混勻，干燥，粉碎成細(xì)粉，裝入硬膠囊殼。實(shí)施例10 膠囊劑的制備按照下列用量稱取這些原料中藥材川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁 41. 7份、虻蟲(chóng)20份、大黃106. 7份，將上述中藥材干燥粉碎成細(xì)粉制成，裝入硬膠囊殼。本發(fā)明的加味逐瘀通脈藥物組合物用于治療急、重癥血瘀，具有良好的治愈率，用該組合物粉末或其提取物作為活性成分制成的藥劑用于破血逐瘀、通經(jīng)活絡(luò)的總療效為 94.00%。經(jīng)多年臨床試驗(yàn)證明，本發(fā)明藥物組合物的制劑對(duì)治療腦中風(fēng)療效十分明顯，是一種高效且速效的中成藥。本發(fā)明用于治療腦中風(fēng)的臨床療效試驗(yàn)1.方法共接受152例腦中風(fēng)患者男86例，女66例，平均年齡53歲，病程1周 6年。對(duì)照組52例，治療組100例，對(duì)照藥物逐瘀通脈膠囊(哈藥集團(tuán)三精千鶴制藥有限公司)。2.臨床療效判定依據(jù)(1)神經(jīng)功能缺損積分值的減少(功能改善)神經(jīng)功能缺損程度的評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)采用國(guó)際公認(rèn)的卒中患者臨床神經(jīng)功能缺損程度評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行評(píng)定。(2)患者總的生活能力狀態(tài)(評(píng)定時(shí)的病殘程度)0級(jí)能恢復(fù)工作或操持家務(wù)。1級(jí)生活自理，獨(dú)立生活，部分工作。2級(jí)基本獨(dú)立生活，小部分需人幫助。3級(jí)部分生活活動(dòng)可自理，大部分需人幫助。4級(jí)可站立步行，但需人隨時(shí)照料。5級(jí)臥床，能坐，各項(xiàng)生活需人照料。6級(jí)臥床，有部分意識(shí)活動(dòng)，可喂食。7級(jí)植物人狀態(tài)。3.臨床療效評(píng)定分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)(1)基本痊愈功能缺損評(píng)分減少90 100%，病殘程度0級(jí)。(2)顯著進(jìn)步功能缺損評(píng)分減少46 89%，病殘程度1 3級(jí)。(3)進(jìn)步功能缺損評(píng)分減少18 45%。(4)無(wú)變化功能缺損評(píng)分減少或增加在18%以內(nèi)。(5)惡化功能缺損評(píng)分增加18%以上。
4.中風(fēng)病癥狀分級(jí)量化表見(jiàn)表1表 權(quán)利要求
1.一種加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法，其特征在于它是由下列重量份的原料和藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑制成的藥劑川芎25 80份、醋三棱20 40份、水蛭250 750份、桃仁20 63份、虻蟲(chóng)10 30份、大黃53 161份。
2.如權(quán)利要求1所述的一種加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法，其特征在于各原料的重量配比是川芎30份、醋三棱25份、水蛭300份、桃仁25份、虻蟲(chóng)15份、大黃80份。
3.如權(quán)利要求1所述的一種加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法，其特征在于各原料的重量配比是川芎40份、醋三棱35份、水蛭500份、桃仁41. 7份、虻蟲(chóng)20份、大黃106. 7份。
4.權(quán)利要求1 3所述的一種加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法，其特征在于包括下列步驟(1)按照上述用量稱取原料中藥材；(2)將上述中藥材干燥粉碎成細(xì)粉，與藥學(xué)上可接受的賦形劑一起制成片劑、丸劑、散劑、膠囊等劑型。
5.權(quán)利要求1 3所述的一種加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法，其特征在于包括下列步驟(1)按照上述用量稱取原料中藥材；(2)將取川芎、醋三棱、大黃粉碎成細(xì)粉，過(guò)篩；水蛭、桃仁、虻蟲(chóng)加水煎煮三次，第一次 2小時(shí)，第二、三次各1. 5小時(shí)，濾過(guò)，合并煎液，濃縮至稠膏狀，加入上述細(xì)粉混勻，干燥，粉碎成細(xì)粉，與藥學(xué)上可接受的賦形劑一起制成片劑、丸劑、散劑、膠囊等劑型。
6.權(quán)利要求1 3所述的一種加味逐瘀通脈藥物組合物及其制備方法，其特征在于包括下列步驟(1)按照上述用量稱取原料中藥材；(2)加水煎煮三次，第一次2小時(shí)，第二、三次各1.5小時(shí)，濾過(guò)，合并煎液，濃縮至稠膏狀，與藥學(xué)上可接受的賦形劑一起制成片劑、丸劑、散劑、膠囊等劑型。
全文摘要
一種加味逐瘀通脈的藥物組合物及其制備方法，該組合物含有川芎25～80份，醋三棱20～40份，水蛭250～750份，桃仁20～63份，虻蟲(chóng)10～30份，大黃53～161份，根據(jù)每味中藥的不同特性，分別以粉碎、濃縮提取干燥再粉碎等方法處理后，按比例配制，再與藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑制成各種劑型，本發(fā)明組方在抵當(dāng)湯的基礎(chǔ)上增加了其破血行氣止痛的功效并且制作方法簡(jiǎn)單，治療效果顯著，無(wú)毒副作用。
文檔編號(hào)A61K35/62GK102335370SQ201110291259
公開(kāi)日2012年2月1日 申請(qǐng)日期2011年9月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月30日
發(fā)明者劉廣和, 孫開(kāi)敬, 尹遜錄, 朱文軍, 李尚晏, 武鳳梅, 費(fèi)建軍, 鄭玉梅 申請(qǐng)人:哈藥集團(tuán)三精千鶴制藥有限公司