專利名稱:澤瀉醇a23-乙酸酯在制備治療高脂血癥藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及澤瀉醇A23-乙酸酯的新用途,尤其涉及澤瀉醇A23-乙酸酯在制備治療高脂血癥的藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
目前,降血脂藥物主要有HMG-CoA還原酶抑制劑、貝特類、煙酸類以及不飽和脂肪酸等,其中他汀類和貝特類為一線降血脂藥物,但由于該類藥物在經(jīng)肝臟代謝的過(guò)程中,可引起膽汁淤積和轉(zhuǎn)氨酶升高等肝臟毒性,導(dǎo)致部分患者被迫停藥。研究開(kāi)發(fā)一種對(duì)肝臟毒副作用小的、適合長(zhǎng)期服用的新型降血脂藥物一直是藥學(xué)工作者長(zhǎng)期的目標(biāo)。澤灣醇A 23-乙酸酯,是一種從植物澤灣中提取的有效成分,SangMyung Lee,ByungSun Min and KiHwan Bae. Chemical Modification of Alisol B 23-acetate andTheir Cytotoxic Activity. Arch Pharm Res,2002,25 (5),608-612,中報(bào)道了澤 寫(xiě)醇
Α23-乙酸酯的合成方法,其結(jié)構(gòu)通式如下
權(quán)利要求
1.澤瀉醇A23-乙酸酯在制備治療高脂血癥藥物中的應(yīng)用。
2.澤瀉醇A23-乙酸酯作為唯一活性成分在制備治療高脂血癥藥物中的應(yīng)用。
3.澤瀉醇A23-乙酸酯在制備治療高脂血癥引起的動(dòng)脈粥樣硬化或脂肪肝疾病藥物中的應(yīng)用。
4.澤瀉醇A23-乙酸酯作為唯一活性成分在制備治療高脂血癥引起的動(dòng)脈粥樣硬化或脂肪肝疾病藥物中的應(yīng)用。
5.澤瀉醇A23-乙酸酯作為唯一活性成分在制備抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物中的應(yīng)用。
6.澤瀉醇A23-乙酸酯作為唯一活性成分在制備抗脂肪肝藥物中的應(yīng)用。
7.根據(jù)權(quán)利要求1 6任一項(xiàng)所述的應(yīng)用,其特征在于,所述藥物為組合物,包括治療有效量的澤瀉醇A23-乙酸酯和醫(yī)藥學(xué)上可接受的載體。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了澤瀉醇A23-乙酸酯的新用途,公開(kāi)了澤瀉醇A23-乙酸酯在制備治療高脂血癥藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明通過(guò)動(dòng)物試驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn),澤瀉醇A23-乙酸酯可以用于制備治療高脂血癥藥物,包括由高脂血癥引起的動(dòng)脈粥樣硬化和脂肪肝等心血管疾病。長(zhǎng)期使用所述的澤瀉醇A23-乙酸酯,能顯著降低高脂飼料喂養(yǎng)導(dǎo)致的大鼠轉(zhuǎn)氨酶(AST、ALT)升高,顯示其良好的保肝作用。與市場(chǎng)上一線降血脂藥物如辛伐他汀、非諾貝特比較,更適合長(zhǎng)期使用。
文檔編號(hào)A61P9/10GK103054878SQ201110317978
公開(kāi)日2013年4月24日 申請(qǐng)日期2011年10月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月19日
發(fā)明者侯惠民, 程志紅 申請(qǐng)人:上?,F(xiàn)代藥物制劑工程研究中心有限公司