專利名稱：川貝枇杷藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥組合物及其制備工藝領(lǐng)域，更具體地說是一種川貝枇杷藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
2000年版一部公開的川貝枇杷糖漿是傳統(tǒng)用于治療感冒咳嗽及支氣管炎的常用藥，其處方為川貝母流浸膏45ml、桔梗45g、枇杷葉300g、薄荷腦0. 34g。其制法為川貝母流浸膏系取川貝母45g，粉碎成粗粉，照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法(附錄I 0)，用70% 乙醇作溶劑，浸漬5天后，緩緩滲漉，收集初漉液38ml，另器保存，繼續(xù)滲漉，待可溶性成分完全漉出，續(xù)漉液濃縮至適量，加入初漉液，混合，繼續(xù)濃縮至45ml，濾過；將桔梗和枇杷葉加水煎煮二次，第一次2. 5小時，第二次2小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至適量，加入蔗糖 400g及防腐劑適量，煮沸使溶解，濾過，濾液與川貝母流浸膏混合，放冷，加入薄荷腦和適量杏仁香精的乙醇溶液，隨加隨攪拌，加水至1000ml，攪勻，即得。由于上述制備方法中將川貝母粉碎成粗粉，致使該藥活性成分提取不完全，生物利用度不高，療效緩慢，并且由于采用糖漿劑，劑量不易控制，服用不便，所以各藥廠為了克服上述弊端紛紛加以改進。中國專利文獻申請?zhí)枮?1100336. 7 (公開號CN1362181A)的發(fā)明專利申請公開了一種納米川貝枇杷制劑藥物及其制備方法。其原料藥是以納米川貝母30-70份、納米桔梗 30-70份、納米枇杷葉200-400份、納米薄荷腦0. 2-0. 5份，采用下述方法制成選擇配方用中藥材炮制加工成中藥飲片；置于提取罐中，加溶劑并導(dǎo)入微波萃取，使其以20-30億次/ 秒速度作極性變化運動，其微波萃取的溫度為30-60°C，時間為1-10小時；將上述萃取液進行減壓濃縮，溫度為30-60°C，時間為3-72小時，同時另收取中藥中揮發(fā)性物質(zhì)；將減壓濃縮液與可揮發(fā)性物質(zhì)合并置于噴霧干燥塔，用超音射流技術(shù)，在30-60°C，0至0. 05MPa的壓力下，以超音速速度瞬時射流干燥，其中超音速射流速度為330米-990米/秒，即制成納米中藥飲片。該納米技術(shù)雖然藥材的生物利用度較高，但弊端是制備工藝復(fù)雜，成本過高，增加了消費者的負擔，不利于實現(xiàn)?；诂F(xiàn)有技術(shù)中存在的缺點，本發(fā)明對制作工藝中的一些方法進行了改進，可以更好的達到該藥的療效，且制備工藝簡單、成本低廉。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的就在于研究出一種川貝枇杷組合物，克服上述諸品種之不足，而提供一種由純中藥不含化工成分，不含激素，無毒副作用，表里兼治，達到更好的清熱宣肺，化痰止咳之功效。另外該藥劑可針對患者需要制備成不同劑型，便于服用，攜帶方便。本發(fā)明的另一個目的，就是研究出利用該組合物中的四味藥材為原料，制備出性能優(yōu)良符合《中華人民共和國藥典》標準的川貝枇杷組合物的制備方法，克服現(xiàn)有技術(shù)中制作成本高、生物利用度低的缺點，提高了產(chǎn)品質(zhì)量，降低成本，服用方便，更好的滿足醫(yī)療需求和原料的利用度。為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的川貝枇杷藥物組合物，包括下述重量份的原料藥加工制備而成川貝母50-90份、桔梗50-90份、枇杷葉330-600份、薄荷腦0. 35-0. 7份。優(yōu)選方案，包括下述重量份的原料藥川貝母61-80份、桔梗61-80份、枇杷葉 400-530 份、薄荷腦 0. 45-0. 6 份。川貝枇杷藥物組合物的制備方法(工藝一)，包括如下步驟1)按上述所述各組分的重量份分別取原料藥備用；2)將川貝母粉碎成細粉備用，再將桔梗粉碎成細粉，取36. 9-66. 5份桔梗細粉備用，將其余桔梗粉與枇杷葉混合后加水煎煮，分次濾過，合并濾液，靜置10-14小時，取上清液濃縮至清膏，向清膏中加入桔梗細粉，混勻，干燥，研細，再加入川貝母細粉，混勻，制粒， 干燥，得藥物活性成分；3)向藥物活性成分中加入薄荷腦和可藥用輔料，混勻，制得臨床上可以接受的劑型。所述水煎煮條件為加水煎煮1-3次，每次加水量為枇杷葉的6-12倍，每次煎煮 0. 5-1. 5 小時。分別將川貝母、桔梗粉碎成過80目-150目篩的細粉，經(jīng)發(fā)明人多次試驗，綜合藥效和制備工藝多方面因素考慮，分別將川貝母、桔梗粉碎成過100目篩的細粉最為恰當。所述清膏的相對密度為1. 20-1. 25 (600C )。川貝枇杷藥物組合物的另一種制備方法(工藝二)，包括如下步驟1)取原料藥川貝母50-90份、桔梗50-90份、枇杷葉330-600份、薄荷腦0. 35-0. 7 份備用；2)分別將川貝母和桔梗粉碎成細粉，取36. 9-66. 5份桔梗細粉備用，將其余桔梗細粉與1/3量的川貝母細粉混合均勻，向桔梗川貝母混合細粉中加入乙醇溶液溫浸30分鐘，加熱回流提取2-3次，每次2-3小時，合并醇提液，減壓回收乙醇，濾過，得桔梗川貝母濾液備用，藥渣與枇杷葉混合后加水煎煮，分次濾過，合并濾液，靜置10-14小時，取上清液濃縮至清膏，向清膏中加入36. 9-66. 5份桔梗細粉，混勻，干燥，研細，再加入桔梗川貝母濾液和其余2/3川貝母細粉，混勻，制成顆粒，干燥，得藥物活性成分；3)向藥物活性成分中加入薄荷腦和可藥用輔料，混勻，制得臨床上可以接受的劑型。所述水煎煮條件為加水煎煮1-3次，每次加水量為枇杷葉的6-12倍，每次煎煮 0. 5-1. 5 小時。分別將川貝母、桔梗粉碎成過80目-150目篩的細粉，經(jīng)發(fā)明人多次試驗，綜合藥效和制備工藝多方面因素考慮，分別將川貝母、桔梗粉碎成過100目篩的細粉最為恰當。所述加入乙醇溶液的量為桔梗川貝母混合細粉量的3-5倍；乙醇溶液的重量百分比濃度為60-80%。
所述清膏的相對密度為1. 20-1. 25 (60°C )。第二種制備方法的優(yōu)選方案，包括如下步驟1)取原料藥川貝母65g、桔梗65g、枇杷葉430g、薄荷腦0.5g備用；2)分別將川貝母和桔梗粉碎成過100目篩的細粉，取48g桔梗細粉備用，將其余 17g桔梗粉與21. 7g川貝母細粉混合均勻，向桔梗川貝母混合細粉中加入155g、重量百分比濃度為70%的乙醇溶液溫浸30分鐘，加熱回流提取2次，第一次2. 5小時，第二次2小時， 合并醇提液，減壓回收乙醇，濾過，得桔梗川貝母濾液備用，藥渣與枇杷葉混合后加水煎煮， 分次濾過，合并濾液，靜置12小時，取上清液濃縮至相對密度為1. 20-1. 25 (600C )的清膏， 向清膏中加入48g桔梗細粉，混勻，干燥，研細，再加入桔梗川貝母濾液和其余43. 川貝母細粉，混勻，制成顆粒，干燥，得藥物活性成分；3)向藥物活性成分中加入薄荷腦0. 5g和可藥用輔料，混勻，制得臨床上可以接受的劑型。本發(fā)明的川貝枇杷藥物組合物具有清熱宣肺，化痰止咳之功效。用于風熱犯肺， 內(nèi)郁化火所致的咳嗽痰黃火吐痰不爽，咽喉腫痛，胸悶脹痛，感冒咳嗽及慢性支氣管炎等癥狀。用法用量為口服，每日服用量相當于原生藥材5. 0445g。分別采用上述工藝一和工藝二，按照《中國藥典》2000年版一部，附錄制劑通則制備成臨床上所需的各種劑型。本發(fā)明的第一種制備方法(工藝一)的有益效果在于提高了藥物的生物利用度， 增強藥效，制備工藝簡單，方便制造。本發(fā)明的第二種制備方法(工藝二)較申請?zhí)枮?1100336. 7的發(fā)明專利申請和第一種制備方法相比，具有以下明顯的優(yōu)點一、藥物在制備過程中的顆粒及片芯性質(zhì)不同取1/3川貝母細粉加70%乙醇提取后制得的顆粒圓整、均勻，流動性好，易于壓片，制得的片芯光潔、硬度好。結(jié)果如下 表1工藝-制得顆粒流動性比較(n = 2)
序號工藝二工藝一134.9°36.5°235.1°36.2°335.1°36.6°435.0°36.8°534.8°36.4°634.9°36.6°平均值34.97°36.52°表2工藝-制得片芯質(zhì)量比較
權(quán)利要求
1.一種川貝枇杷藥物組合物，其特征在于1)取原料藥川貝母50-90份、桔梗50-90份、枇杷葉330-600份、薄荷腦0.35-0. 7份備用；2)分別將川貝母和桔梗粉碎成細粉，取36.9-66. 5份桔梗細粉備用，將其余桔梗細粉與1/3量的川貝母細粉混合均勻，向桔梗川貝母混合細粉中加入乙醇溶液溫浸30分鐘，加熱回流提取2-3次，每次2-3小時，合并醇提液，減壓回收乙醇，濾過，得桔梗川貝母濾液備用，藥渣與枇杷葉混合后加水煎煮，分次濾過，合并濾液，靜置10-14小時，取上清液濃縮至清膏，向清膏中加入36. 9-66. 5份桔梗細粉，混勻，干燥，研細，再加入桔梗川貝母濾液和其余2/3川貝母細粉，混勻，制成顆粒，干燥，得藥物活性成分；3)向藥物活性成分中加入薄荷腦和可藥用輔料，混勻，制得臨床上可以接受的劑型。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的川貝枇杷藥物組合物的制備方法，其特征在于所述加水煎煮的條件為加水煎煮1-3次，每次加水量為枇杷葉的6-12倍，每次煎煮0. 5-1. 5小時。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的川貝枇杷藥物組合物的制備方法，其特征在于分別將川貝母、桔梗粉碎成過80目-150目篩的細粉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的川貝枇杷藥物組合物的制備方法，其特征在于所述加入乙醇溶液的量為桔梗川貝母混合細粉量的3-5倍。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的川貝枇杷藥物組合物的制備方法，其特征在于所述乙醇溶液的重量百分比濃度為60-80%。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的川貝枇杷藥物組合物的制備方法，其特征在于所述清膏的相對密度為 1.20-1.25(60°C )。
7.一種川貝枇杷藥物組合物，其特征在于1)取原料藥川貝母65g、桔梗65g、枇杷葉430g、薄荷腦0.5g備用；2)分別將川貝母和桔梗粉碎成過100目篩的細粉，取48g桔梗細粉備用，將其余17g 桔梗粉與21. 7g川貝母細粉混合均勻，向桔梗川貝母混合細粉中加入155g、重量百分比濃度為70%的乙醇溶液溫浸30分鐘，加熱回流提取2次，第一次2. 5小時，第二次2小時，合并醇提液，減壓回收乙醇，濾過，得桔梗川貝母濾液備用，藥渣與枇杷葉混合后加水煎煮，分次濾過，合并濾液，靜置12小時，取上清液濃縮至相對密度為1. 20-1. 25 (600C )的清膏，向清膏中加入48g桔梗細粉，混勻，干燥，研細，再加入桔梗川貝母濾液和其余43. 3g川貝母細粉，混勻，制成顆粒，干燥，得藥物活性成分；3)向藥物活性成分中加入薄荷腦0.5g和可藥用輔料，混勻，制得臨床上可以接受的劑型。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種川貝枇杷藥物組合物及制備方法。本發(fā)明選用川貝母、桔梗、枇杷葉、薄荷腦四味原料藥；將川貝母粉碎成細粉備用，再將桔梗粉碎成細粉，取一定量桔梗細粉備用，將其余桔梗粉與枇杷葉混合加水煎煮，分次濾過，合并濾液，靜置，取上清液濃縮至清膏，加入桔梗細粉，混勻，干燥，研細，加入川貝母細粉，混勻，制粒，干燥，加入薄荷腦和輔料，混勻，根據(jù)臨床所需制得各種劑型。本發(fā)明藥物采用無毒純中藥原料，利用上述工藝制備出的藥物更易于吸收，藥物有效成分利用率更高，食用及攜帶方便，制作成本低廉。如果先取1/3川貝母細粉加70％乙醇提取后再進行后續(xù)操作所制得藥物療效更佳。
文檔編號A61K36/8966GK102362966SQ201110331260
公開日2012年2月29日 申請日期2008年7月29日 優(yōu)先權(quán)日2008年7月29日
發(fā)明者唐德江, 陳犁 申請人:重慶希爾安藥業(yè)有限公司