專利名稱：具有旋光性的四氫噻吩并吡啶化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及具有旋光性的四氫噻吩并吡啶化合物、其藥學上可接受的鹽，該化合物的制備方法，以及其在制備預防和/或治療血栓或栓塞性疾病中的用途。
背景技術(shù)：
心血管疾病是當前導致殘疾和死亡的首要因素，嚴重危害人類健康，同時近年來發(fā)病率成上升趨勢。近年來，隨著我國人口的日漸老齡化，血管血栓患病率逐年攀升，市場上對預防和治療血栓性疾病藥物的需求量呈逐年增長之勢。2005年，我國抗血栓藥市場年銷售額為22.17億元，同比上一年的18.80億元增長了 17.93%，近年仍呈增長趨勢。目前抗血小板藥物主要是水楊酸類，噻吩吡啶類(噻氯匹定、氯吡格雷)和糖蛋白Ilb/IIIa拮抗劑。我國臨床應用的抗血小板聚集類藥物包括氯吡格雷、奧扎格雷、西洛他唑、阿司匹林、噻氯匹定和雙嘧達莫，市場呈現(xiàn)高度集中的特點。阿司匹林與一種噻吩吡啶藥物聯(lián)用是目前急性動脈綜合征的標準抗血小板治療方案。普拉格雷是賽氯吡啶、氯吡格雷類似物，是由日本三共、Ube Industries、美國禮來共同開發(fā)的具有口服性的P2Y12嘌呤受體拮抗劑，是一系列四氫噻吩并吡啶類衍生物中的先導化合物，用做血小板凝聚抑制劑，以預防和治療血栓形成。具有比氯吡格雷更好的抗凝血作用，同時毒副作用等綜合風險低20%，見效快、療效好。普拉格雷的結(jié)構(gòu)式如下:
權(quán)利要求
1.5-[ (1S) ~2~環(huán)丙基-1- (2-氣-苯基)~2~氧代乙基]_4，5,6, 7-四氫噻吩[3, 2-c]并吡啶-2-基乙酸酯以及藥學上可接受的鹽。
2.權(quán)利要求1中所屬化合物的藥學上可接受的鹽，為鹽酸鹽、氫溴酸鹽和馬來酸鹽。
3.含有權(quán)利要求1的化合物作為有效成分的藥物。
4.權(quán)利要求3的藥物，其中所述藥物用于預防或治療溫血動物的血栓形成或栓塞引起的疾病。
5.權(quán)利要求3的藥物，其中所述藥物用于預防或治療人的血栓形成或栓塞。
6.權(quán)利要求3的藥物，其中所述藥物用于治療人的血栓形成或栓塞。
7.權(quán)利要求1在制造用于預防或治療溫血動物的血栓形成或栓塞引起的疾病的藥物中的用途。
8.權(quán)利要求7的用途，其中所述藥物用于預防或治療人的血栓形成或栓塞。
9.權(quán)利要求7的用途，其中所述藥物用于治療人的血栓形成或栓塞。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及下式(I)所示的具有旋光性的四氫噻吩并吡啶化合物、其藥學上可接受的鹽；本發(fā)明還涉及該化合物的制備方法，以及該化合物在制備預防和/或治療血栓或栓塞性疾病的藥物中的用途。
文檔編號A61P7/02GK103102355SQ201110350619
公開日2013年5月15日 申請日期2011年11月9日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月9日
發(fā)明者丁克, 肖廣常, 朱克明 申請人:丁克