專利名稱：一種查耳酮類衍生物在抗癌藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及查耳酮類衍生物及其制備方法與用途。
背景技術(shù)：
查耳酮類衍生物是一類用途廣泛的化合物，查耳酮已被認(rèn)為是類黃酮生物合成主要的生物前體，是人類飲食的重要組成部分。最近的研究發(fā)現(xiàn)查耳酮的衍生物具有廣泛的生物活性，包括抗癌、抗炎、抗有絲分裂、抗菌、抗結(jié)核和降血糖等作用。因此，查耳酮類衍生物具有很廣的應(yīng)用前景。自發(fā)現(xiàn)查耳酮類化合物具有一定的生物活性后，人們就將其作為一種具有開發(fā)潛力的生物靶標(biāo)，開展合理分子設(shè)計(jì)以及從天然生物活性物質(zhì)中尋找更高或更廣譜的生物活性、更高的選擇性、更低的毒性、更長或更短的殘效期等，即開發(fā)出具有廣闊前景且對(duì)人類、生態(tài)更安全的新型查耳酮類衍生物。查耳酮衍生物作為醫(yī)藥的前景十分值得關(guān)注。對(duì)其進(jìn)行深入研究具有一定的理論和實(shí)際價(jià)值，尤其是在合成系列新型取代查耳酮類衍生物的基礎(chǔ)上對(duì)它們的生物活性進(jìn)行系統(tǒng)的研究具有十分重要的意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一類新查耳酮類衍生物以及它們的制備方法與用途。本發(fā)明的技術(shù)方案如下:1.一類查耳酮類衍生物，其特征是它有如下通式:
權(quán)利要求
1.一類查耳酮類衍生物，其特征是它有如下通式:
2.—種權(quán)利要求1所述的查耳酮類衍生物的制法，其特征是它由下列步驟組成: 步驟1.于無水丙酮中，加入一定量的3，4- 二羥基苯甲醛溶解，加入一定量的無水碳酸鉀，攪拌10分鐘，逐滴加入I，3- 二氯丙烷，3,4- 二羥基苯甲醛與碳酸鉀與I，3- 二氯丙烷的物質(zhì)的量之比為1:1:1左右，攪拌加熱至60°C，用薄層層析板跟蹤反應(yīng)直至反應(yīng)完全，減壓蒸去丙酮，加入水洗滌，用乙酸乙酯萃取(3X40mL)，合并有機(jī)層并用無水硫酸鈉干燥，加壓蒸餾得粗品，再用無水乙醇重結(jié)晶提純， 步驟2.將步驟I得到的提純后的固體溶于甲醇溶液中，加入相應(yīng)的苯乙酮類的化合物，苯乙酮類的化合物和步驟I得到的化合物的物質(zhì)的量之比為1:1左右，再加入6摩爾每升的氫氧化鉀水 溶液，氫氧化鉀與苯乙酮的物質(zhì)的量比為2.5: 1，室溫?cái)嚢柚敝劣泄腆w形成，將固體過濾，再用冰水和冰甲醇洗，將得到的固體溶于無水甲醇重結(jié)晶提純得到本發(fā)明的查耳酮類衍生物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制法，其特征是:所述的步驟I中，無水丙酮的用量為每毫摩爾3，4-二羥基苯甲醛加10-15ml。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制法，其特征是:所述的步驟2中，無水甲醇的用量為每毫摩爾苯乙酮加10_15ml。
5.根據(jù)權(quán)利要求所述的查耳酮類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
1.一類查耳酮類衍生物，其特征是它有如下通式式中R為；基團(tuán)。本發(fā)明的查耳酮類衍生物對(duì)人體口腔上表皮癌細(xì)胞株(KB)和人白血病細(xì)胞株(K562)有明顯的抑制作用，因此本發(fā)明的查耳酮類衍生物可以在制備抗腫瘤藥物中應(yīng)用。本發(fā)明公開了其制法。
文檔編號(hào)A61P35/00GK103102339SQ20111035135
公開日2013年5月15日 申請(qǐng)日期2011年11月9日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月9日
發(fā)明者朱海亮, 仇曉陽, 裘科明, 駱銀, 張帥 申請(qǐng)人:南京大學(xué)