專利名稱：一種含奧利司他的制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種含奧利司他的制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
奧利司他的化學(xué)名N-甲酰-L-亮氨酸(s)-l[ Os，3s) 3-己基-4氧基-2-環(huán)氧丙基甲基]十二酯，也稱四氫脂抑素(THL)，是一種半合成的脂抑素衍生物，結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種含奧利司他的制劑，其特征在于含有奧利司他包衣層，所述的制劑是通過將奧利司他熔融液，包衣在空白片或空白小丸表面形成所述的奧利司他包衣層后制備而成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含奧利司他的制劑，其特征在于所述的空白片或空白小丸包含填充劑、崩解劑和潤滑劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含奧利司他的制劑，其特征在于所述的空白片或空白小丸包含填充劑、崩解劑、粘合劑和潤滑劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的含奧利司他的制劑，其特征在于所述的填充劑選自以下的一種或多種淀粉、乳糖、糖粉、甘露醇、糊精、環(huán)糊精、微晶纖維素和蔗糖；所述的崩解劑選自以下的一種或多種羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、預(yù)膠化淀粉和低取代羥丙基纖維素；所述的潤滑劑選自以下的一種或多種硬脂酸鎂、滑石粉和微粉硅膠。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的含奧利司他的制劑，其特征在于所述的奧利司他包衣層外包有胃溶薄膜衣。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含奧利司他的制劑，其特征在于所述的奧利司他包衣層外包有胃溶薄膜衣。
7.—種奧利司他制劑的制備方法，包括以下步驟(1)加熱奧利司他變?yōu)橛蜖詈?，保持熔融液溫度?0-60°C間；(2)用奧利司他熔融液對空白片或小丸進(jìn)行包衣。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的奧利司他制劑的制備方法，其特征在于采用胃溶包衣液進(jìn)行包衣。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含奧利司他的制劑及其制備方法，該制劑含有奧利司他包衣層，所述的制劑是通過將奧利司他熔融液，包衣在空白片或空白小丸表面形成所述的奧利司他包衣層后制備而成。本發(fā)明制備的奧利司他制劑，有效解決了生產(chǎn)過程中因奧利司他融化而導(dǎo)致的粘沖問題，同時制劑保持了較好的穩(wěn)定性和溶出度。
文檔編號A61K9/28GK102362863SQ201110370659
公開日2012年2月29日 申請日期2011年11月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月21日
發(fā)明者馮中, 趙志全, 郝貴周 申請人:山東新時代藥業(yè)有限公司