專利名稱：碳酸氫鈉腸溶片及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。具體涉及碳酸氫鈉腸溶片及其制備方法。
背景技術(shù)：
痛風(fēng)又稱“高尿酸血癥”，嘌呤代謝障礙，屬于關(guān)節(jié)炎一種。痛風(fēng)是人體內(nèi)嘌呤物質(zhì)的新陳代謝發(fā)生紊亂，尿酸的合成增加或排出減少，造成高尿酸血癥，血尿酸濃度過高時， 尿酸以鈉鹽的形式沉積在關(guān)節(jié)、軟骨和腎臟中，引起組織異物炎性反應(yīng)，即痛風(fēng)。目前，我國痛風(fēng)患病率在一般人群達(dá)0.84%，約有1200萬人；其中95%為男性患者；男女之比約為20 1。我國高尿酸血癥患者約有1.2億(約占總?cè)丝诘?0%)；高發(fā)年齡男性為50 59歲，女性于絕經(jīng)期后(雌激素有促尿酸排泄作用)。5% 12%的高尿酸血癥患者會發(fā)展為痛風(fēng)[1]。由于尿酸在人體血液中濃度過高，在軟組織如關(guān)節(jié)膜或肌腱里形成針狀結(jié)晶，導(dǎo)致身體免疫系統(tǒng)過度反應(yīng)(敏感)而造成痛苦的炎癥。一般發(fā)作部位為大拇指關(guān)節(jié)，踝關(guān)節(jié)，膝關(guān)節(jié)等。長期痛風(fēng)患者有發(fā)作于手指關(guān)節(jié)，甚至耳廓含軟組織部分的病例。急性痛風(fēng)發(fā)作部位出現(xiàn)紅、腫、熱、劇烈疼痛，一般多在子夜發(fā)作，可使人從睡眠中驚醒。痛風(fēng)可以出現(xiàn)腎臟損害，它包括痛風(fēng)性腎病、急性梗阻性腎病和尿路結(jié)石，另外， 當(dāng)人體內(nèi)因血尿酸過度升高，超過其飽和度而在身體某部位析出白色晶體。析出的晶體在什么部位沉積，就可以發(fā)生什么部位的結(jié)石，痛風(fēng)病人除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，幾乎所有組織中均可形成痛風(fēng)石。此外，痛風(fēng)患者常伴有高血壓、肥胖、動脈硬化、高血脂癥、糖尿病、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病等。引起尿酸的原因核酸的氧化分解占內(nèi)源性嘌呤的80%，食物等外源性嘌呤占總嘌呤的20%。進(jìn)食含有過多嘌呤成份的食品，而在新陳代謝過程中，身體未能將嘌呤進(jìn)一步代謝成為可以從腎臟中經(jīng)尿液排出之排泄物。血中尿酸濃度如果達(dá)到飽和的話，這些物質(zhì)最終形成結(jié)晶體，積存于軟組織中。如果有誘因引起沉積在軟組織如關(guān)節(jié)膜或肌腱里的尿酸結(jié)晶釋出，那便導(dǎo)致身體免疫系統(tǒng)出現(xiàn)過敏而造成炎癥。如果血中尿酸濃度長期高于這個飽和點，醫(yī)學(xué)上稱為“高尿酸血癥”。痛風(fēng)治療[2]的藥物主要包括控制尿酸的藥物、消炎藥物、抑制尿酸合成的藥物及補(bǔ)充劑。其中在控制尿酸方面，由于屬于代謝障礙病，如果控制飲食也未見成效，必須要長期用藥物控制.常用藥物分兩類——減少尿酸合成別嘌醇片(Allopurinol IOOmg)，亦作別嘌呤醇，在香港普遍用于治療減低血中尿酸濃度.這種可以與“嘌呤”衍生物復(fù)合的藥品，可以引發(fā)原來積蓄在軟組織的尿酸結(jié)晶重新溶解，這時可誘發(fā)并加重關(guān)節(jié)炎.故在發(fā)炎時，應(yīng)該停止使用?！黾优懦瞿蛩岜戒羼R隆(benzbromazone)主要藥理作用是抑制腎小管對尿酸的重吸收，屬于一種離子交換劑，研究發(fā)現(xiàn)它專一的將尿酸交換到終尿中，而且它只對尿酸起促排作用而并不影響腎小球?qū)τ袡C(jī)酸的分泌。需要注意的是，在治療初期(3-6個月)，每天至少飲水2L，將尿液的PH值維持在 6. 0-6. 8 (合用碳酸氫鈉2-3g/天)。其中用于維持尿液pH的碳酸氫鈉的藥理作用為堿化尿液，由于尿液中碳酸根濃度增加后PH值升高，使尿酸、磺胺類藥物與血紅蛋白等不易在尿中形成結(jié)晶或聚集；另外碳酸氫鈉還可用于治療代謝性酸中毒及中和胃酸。然而碳酸氫鈉的給藥劑量比較大，為一次1-4片，每日3次，連續(xù)口服此制劑后可產(chǎn)生噯氣，繼發(fā)性胃酸分泌增加，容易引起胃穿孔，因此連續(xù)使用不得超過7天，這樣就給控制尿酸方面的治療帶來了困難。另外，隨著社會經(jīng)濟(jì)的發(fā)展，生活方式的都市化、西方化，患糖尿病的人越來越多， 糖尿病已成為危害人類健康的第三大疾病，僅次于心腦血管疾病和腫瘤。中國心血管報告公布的數(shù)據(jù)顯示，近20年來，中國糖尿病患病率成倍增長，目前中國約有2000多萬糖尿病患者，已經(jīng)成為全球糖尿病患者人數(shù)第二大國。據(jù)世界衛(wèi)生組織預(yù)計，到2025年，全球成人糖尿病患者人數(shù)將增至3億，而中國糖尿病人數(shù)已居世界第3位，未來50年內(nèi)糖尿病仍是中國一個嚴(yán)重的公共衛(wèi)生疾病問題^。糖尿病的危害在于長期高血糖所導(dǎo)致的各種慢性并發(fā)癥，而嚴(yán)格控制血糖能有效控制和減少這些慢性并發(fā)癥，近年來用于臨床的糖尿病藥物逐漸增多，其中二甲雙胍是較常用的口服降糖藥，針對于β細(xì)胞受到破壞的I型糖尿病的治療，以維持殘存的β細(xì)胞功
臺匕[4] 目匕 ο但是二甲雙胍也有一定的副作用，除了胃腸道不適之外，還可能引起乳酸酸中毒 [5]。目前估計每年乳酸酸中毒的發(fā)生率為(3. 2 8. 4)/10萬人，雖然發(fā)病率比較低，但是一旦發(fā)生乳酸酸中毒，器病死率可高達(dá)15% 42%，甚至大于50%。雖然二甲雙胍與乳酸酸中毒風(fēng)險增加無明確的相關(guān)性，但在一些具有高危因素(腎衰竭、肝功能下降、缺氧或酗酒等)患者中應(yīng)用二甲雙胍，則可能誘發(fā)乳酸酸中毒。一般重癥的乳酸酸中毒患者常采用靜滴碳酸氫鈉的方法進(jìn)行治療[6]，但是要適當(dāng)控制碳酸氫鈉的濃度以免造成血氧分壓過低的現(xiàn)象?？诜o藥無疑是一種更加安全、方便、快捷、患者順應(yīng)性好的給藥方式，但是碳酸氫鈉口服以后會被胃液中和，產(chǎn)生大量二氧化碳?xì)怏w，不僅沒有起到調(diào)節(jié)體液PH的作用反而給患者帶來不適；如果能將碳酸氫鈉制成腸溶包衣片將可解決上述問題。參考文獻(xiàn)[1]高明，痛風(fēng)病不容忽視[J]保健醫(yī)苑，2010，04 :8_10[2]鄭文潔，唐福林，痛風(fēng)的治療進(jìn)展[J]中華醫(yī)學(xué)雜志，2002，82 :716-717[3]中國糖尿病發(fā)病率持續(xù)上升[J]醫(yī)學(xué)研究雜志，2009，01 80[4]趙炳康，糖尿病的藥物治療進(jìn)展[J]中國執(zhí)業(yè)藥師，2010，11 :13-17[5]屠印芳，于浩泳，二甲雙胍臨床應(yīng)用禁忌證的新思考[J]中國實用內(nèi)科雜志， 2010,30 :359-361[6]趙曉輝，劉玉榮，連續(xù)性血液凈化在重癥乳酸酸中毒救治中的應(yīng)用[J]臨床論著，2007，5 64
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是為了使碳酸氫鈉更適合于痛風(fēng)的配合治療，調(diào)節(jié)體液的酸堿平衡， 降低其在胃內(nèi)引起的不良反應(yīng)，減少其給藥劑量，提供一種碳酸氫鈉腸溶片及制備方法，使其能在小腸上端定點釋放，提高療效。本發(fā)明提供的碳酸氫鈉腸溶片，是由含碳酸氫鈉和藥用輔料的片芯以及包裹在片芯外部的隔離衣和腸溶衣層制成的片劑；所述片芯中的藥物輔料為填充劑、崩解劑、潤滑劑和助流劑；片芯各組分的重量比組成為碳酸氫鈉填充劑崩解劑潤滑劑助流劑=25 95 2 60 0. 1 10 0. 1 3 0. 01 1 ；隔離衣各組分及重量比組成為隔離材料抗粘劑分散介質(zhì)=1 50 1 15 50 500 ；腸溶衣各組分及重量比組成為腸溶材料增塑劑抗粘劑分散介質(zhì)=10 100 2 20 1 25 50 1000。所述片芯中的填充劑為淀粉、糊精和蔗糖中的一種或上述材料的多種混合物；崩解劑為交聯(lián)PVP、淀粉或兩種的混合物；潤滑劑為硬脂酸鎂；助流劑為滑石粉。所述隔離衣中的隔離材料為PVP、HPMC和PEG4000中的一種或上述材料的多種混合物；抗粘劑為滑石粉；分散介質(zhì)為水、乙醇或兩者的混合物。所述腸溶衣中的腸溶材料為丙烯酸樹脂EudragitL、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯(HPMCP)、丙烯酸樹脂Kollicoat MAE 100P和雅克宜930中的一種或上述材料的多種混合物；增塑劑為鄰苯二甲酸二乙酯、PEG6000、PEG400和檸檬酸三乙酯中的一種或上述材料的多種混合物；抗粘劑為滑石粉；分散介質(zhì)為水、乙醇或兩者的混合物。本發(fā)明同時提供了一種以上所述碳酸氫鈉腸溶片的制備方法，該方法包括第1、片芯的制備工藝按以上所述片芯的處方將碳酸氫鈉、填充劑、崩解劑、潤滑劑和助流劑各自過100 目篩，按照濕法制粒，干燥，整粒，壓片即得片芯；第2、包隔離衣第2. 1、按照以上所述，秤取處方量的隔離材料、抗粘劑溶解或分散于分散介質(zhì)中， 電磁攪拌池以上，使之充分分散；第2. 2、將所制備的片芯加入到包衣鍋內(nèi)，調(diào)節(jié)進(jìn)風(fēng)溫度為60°C，片床溫度為 30-35°C，霧化壓力為0. 25MPa，包衣鍋轉(zhuǎn)速為10_30rph，進(jìn)樣流速為3-8g/min，待包衣液進(jìn)料完畢，即得包有隔離衣的片芯；第3、包腸溶衣第3. 1、按照以上所述，秤取處方量的腸溶材料、增塑劑、抗粘劑溶解或分散于分散介質(zhì)中，電磁攪拌池以上，使之充分分散；第3. 2、將包有隔離衣的片芯加入到包衣鍋內(nèi)，調(diào)節(jié)進(jìn)風(fēng)溫度為60°C，片床溫度為 30-35°C，霧化壓力為0. 25MPa，包衣鍋轉(zhuǎn)速為10_30rph，進(jìn)樣流速為3-8g/min，待包衣液進(jìn)料完畢，即得碳酸氫鈉腸溶片，與原片芯相比，包衣片增重5%-16%。本發(fā)明的優(yōu)點和積極效果本發(fā)明采用丙烯酸樹脂類及HPMCP等首次制備了碳酸氫鈉的包衣片，為了更加有效防止碳酸氫鈉在胃酸的作用下發(fā)生酸堿中和反應(yīng)，在片芯和薄膜包衣材料中間又包制了一層隔離衣，通過此法所制備的碳酸氫鈉包衣片在PH為1.2的人工胃液中檢查池，無軟化、 崩解、裂縫現(xiàn)象發(fā)生。然后再于PH6. 8的磷酸緩沖液中檢查Ih內(nèi)完全崩解，45min內(nèi)溶出 90%以上。實現(xiàn)了碳酸氫鈉在小腸定位釋放的目的，為痛風(fēng)及乳酸酸中毒等疾病的治療提 供了 一個有效、患者順應(yīng)好的選擇。
具體實施例方式本發(fā)明提供的碳酸氫鈉腸溶片劑的制備方法包括1、片芯的制備エ藝按處方將碳酸氫鈉、填充劑、崩解劑、潤滑劑和助流劑各自過100目篩，參考文獻(xiàn) [7]按照濕法制粒法壓片即得。2、包隔離衣(1)按照處方取隔離材料、抗粘劑溶解或分散于分散介質(zhì)中，電磁攪拌池以上，使 之充分分散。(2)包衣鍋內(nèi)加入片芯，調(diào)節(jié)進(jìn)風(fēng)溫度為60°C，片床溫度為30_35°C，霧化壓カ為 0. 25MPa，包衣鍋轉(zhuǎn)速為10-30rph，進(jìn)樣流速為3-8g/min，待包衣液進(jìn)料完畢，即得。3.包腸溶衣(1)按照處方取腸溶材料、增塑劑、抗粘劑溶解或分散于分散介質(zhì)中，電磁攪拌池 以上，使之充分分散。(2)包衣鍋內(nèi)加入片芯，調(diào)節(jié)進(jìn)風(fēng)溫度為60°C，片床溫度為30_35°C，霧化壓カ為 0. 25MPa,包衣鍋轉(zhuǎn)速為10-30rph，進(jìn)樣流速為3-8g/min，待包衣液進(jìn)料完畢，即得，與原片 芯相比，包衣片增重5% -16%。實施例1
碳酸氫鈉650 g
淀粉30 g
糊精4 g
㈣籠4g
硬脂酸鎂4 g
滑石粉3 g
PVP3 Og
一滑石粉2 g隔咼衣液t,
水50 ml
乙醇60 ml
Kollicoate MAE 100P 18 g
鄰苯ニ甲酸ニ乙酯 0.6 g包衣液滑石粉2 g
水50 ml
乙醇70 ml制備方法按以上實施方式中所述，此處省略。
實施例中片芯制備量在1000-2500片，每片重300mg左右，以下各實施例同。檢查結(jié)果依據(jù)上述處方和制備工藝所制得的碳酸氫鈉腸溶片外觀為白色片劑， 其平均硬度為75. 3N/mm2，在pH為1. 2的人工胃液中檢查池，無軟化、崩解、裂縫現(xiàn)象發(fā)生。 然后再于PH6. 8的磷酸緩沖液中檢查Ih內(nèi)完全崩解，45min內(nèi)溶出90%以上。實現(xiàn)了碳酸氫鈉在小腸定位釋放的目的。實施例2 片芯處方
隔離衣液
碳酸氫鈉
淀粉
糊精蔗糖
硬脂酸鎂
滑石粉 HPMC
600 g 50 g 9g 9g 9g 8g 30 g 包衣液
滑石粉水
乙醇
HPMCP
鄰苯二甲酸 滑石粉水
乙醇
2g 50 ml 60 ml
匕曰
酉乙
22 g 0.6 g 2g 50 ml 80 ml
制備方法按以上實施方式中所述，此處省略。
檢查結(jié)果依據(jù)上述處方和制備工藝所制得的碳酸氫鈉腸溶片外觀為白色片劑， 其平均硬度為80. 9N/mm2，在pH為1.2的人工胃液中檢查池，無軟化、崩解、裂縫現(xiàn)象發(fā)生。 然后再于PH6. 8的磷酸緩沖液中檢查Ih內(nèi)完全崩解，45min內(nèi)溶出90%以上。實現(xiàn)了碳酸氫鈉在小腸定位釋放的目的。
實施例3 片芯處方
碳酸氫鈉600 g淀粉IOOg糊精I(xiàn)Og蔗糖35 g硬脂酸鎂14 g滑石粉7gPEG 400032g
一滑石粉2 g隔咼衣液t,
水50 ml
乙醇70 ml包衣液雅克宜93020g7jC50ml制備方法按以上實施方式中所述，此處省略。檢查結(jié)果依據(jù)上述處方和制備エ藝所制得的碳酸氫鈉腸溶片外觀為白色片劑， 平均硬度為72. 4N/mm2，在pH為1. 2的人工胃液中檢查池，無軟化、崩解、裂縫現(xiàn)象發(fā)生。然 后再于pH6. 8的磷酸緩沖液中檢查Ih內(nèi)完全崩解，45min內(nèi)溶出90%以上。實現(xiàn)了碳酸氫 鈉在小腸定位釋放的目的。實施例4
碳酸氫鈉300g
淀粉400g
糊精I(xiàn)Og片芯處萬洳糖5g
硬脂酸鎂2g
滑石粉0.2g
PVP20g
一滑石粉4g隔離衣液t,
水50 ml
乙醇70 ml
Kollicoate MAE100P IOg
鄰苯ニ甲酸ニ乙酯 3.4g包衣液滑石粉IOg
水50 ml
乙醇70 ml制備方法按以上實施方式中所述，此處省略。檢查結(jié)果依據(jù)上述處方和制備エ藝所制得的碳酸氫鈉腸溶片外觀為白色片劑， 其平均片重為336mg，平均硬度為77. 4N/mm2，在pH為1. 2的人工胃液中檢查池，無軟化、崩 解、裂縫現(xiàn)象發(fā)生。然后再于PH6. 8的磷酸緩沖液中檢查Ih內(nèi)完全崩解，45min內(nèi)溶出90% 以上。實現(xiàn)了碳酸氫鈉在小腸定位釋放的目的。實施例5
片芯處方 隔離衣液
包衣液
碳酸氫鈉淀粉糊精蔗糖
硬脂酸鎂
滑石粉 PVP
滑石粉
水
乙醇 HPMCP
:鄰苯二甲酸:
匕曰
酉乙
450g 270g 3.6g 6.4g 3.6g
0.45g 40g 4g
60 ml
80 ml 40g
3.5g 片芯處方
滑石粉IOg
水50 ml
乙醇60 ml制備方法按以上實施方式中所述，此處省略。檢查結(jié)果依據(jù)上述處方和制備工藝所制得的碳酸氫鈉腸溶片外觀為白色片劑， 平均硬度為81. 6N/mm2，在pH為1. 2的人工胃液中檢查池，無軟化、崩解、裂縫現(xiàn)象發(fā)生。然后再于pH6. 8的磷酸緩沖液中檢查Ih內(nèi)完全崩解，45min內(nèi)溶出90%以上。實現(xiàn)了碳酸氫鈉在小腸定位釋放的目的。實施例6
碳酸氫鈉560g
淀粉70g糊精14g
蔗糖14g
硬脂酸鎂7g
滑石粉6.5g
HPMC35g
滑石粉7g
水5 Og
乙醇50g
Kollicoate MAE100P 80g
鄰苯二甲酸二乙酯8g
包衣液滑石粉12g
水100 ml
乙醇120 ml
9 隔離衣液
制備方法按以上實施方式中所述，此處省略。檢查結(jié)果依據(jù)上述處方和制備工藝所制得的碳酸氫鈉腸溶片外觀為白色片劑， 平均硬度為78. 3N/mm2，在pH為1. 2的人工胃液中檢查池，無軟化、崩解、裂縫現(xiàn)象發(fā)生。然后再于pH6. 8的磷酸緩沖液中檢查Ih內(nèi)完全崩解，45min內(nèi)溶出90%以上。實現(xiàn)了碳酸氫鈉在小腸定位釋放的目的。實施例7
碳酸氫鈉臓知淀粉
糊精蔗糖
硬脂酸鎂
滑石粉 PEG4000
一一 ^滑石粉隔咼衣液1
水
乙醇 HPMCP
鄰苯二甲酸二乙酯包衣液滑石粉
水100 ml
乙醇120 ml制備方法按以上實施方式中所述，此處省略。檢查結(jié)果依據(jù)上述處方和制備工藝所制得的碳酸氫鈉腸溶片外觀為白色片劑， 平均硬度為79. 7N/mm2，在pH為1. 2的人工胃液中檢查池，無軟化、崩解、裂縫現(xiàn)象發(fā)生。然后再于pH6. 8的磷酸緩沖液中檢查Ih內(nèi)完全崩解，45min內(nèi)溶出90%以上。實現(xiàn)了碳酸氫鈉在小腸定位釋放的目的。實施例8:
碳酸氫鈉260g
淀粉360g
糊精20g片芯處方ιη
庶糖IOg
硬脂酸鎂3g
滑石粉2.4g
480g 160g
4g 4g 2g 1.6g
IOg
2g
50 ml
60 ml 50g
IOg
8gPEG4000
滑石粉水 乙醇
包衣液雅克宜930 水
36g 6g 50 ml 80 ml
30g 100ml
制備方法按以上實施方式中所述，此處省略。
檢查結(jié)果依據(jù)上述處方和制備工藝所制得的碳酸氫鈉腸溶片外觀為白色片劑， 平均硬度為75. 8N/mm2，在pH為1. 2的人工胃液中檢查池，無軟化、崩解、裂縫現(xiàn)象發(fā)生。然后再于pH6. 8的磷酸緩沖液中檢查Ih內(nèi)完全崩解，45min內(nèi)溶出90%以上。實現(xiàn)了碳酸氫鈉在小腸定位釋放的目的。
實施例9: 隔離衣液 片芯處方 隔離衣液
碳酸氫鈉280g淀粉360g糊精20g蔗糖20g硬脂酸鎂6.4g滑石粉4gHPMCIOg滑石粉2g水50 ml乙醇60 ml


包衣液雅克宜930 50g 水50ml
制備方法按以上實施方式中所述，此處省略。
檢查結(jié)果依據(jù)上述處方和制備工藝所制得的碳酸氫鈉腸溶片外觀為白色片劑， 平均硬度為77. 2N/mm2，在pH為1. 2的人工胃液中檢查池，無軟化、崩解、裂縫現(xiàn)象發(fā)生。然后再于pH6. 8的磷酸緩沖液中檢查Ih內(nèi)完全崩解，45min內(nèi)溶出90%以上。實現(xiàn)了碳酸氫鈉在小腸定位釋放的目的。
權(quán)利要求
1.一種碳酸氫鈉腸溶片，其特征在于該腸溶片是由含碳酸氫鈉和藥用輔料的片芯以及包裹在片芯外部的隔離衣和腸溶衣層制成的片劑；所述片芯中的藥物輔料為填充劑、崩解劑、潤滑劑和助流劑；片芯各組分的重量比組成為碳酸氫鈉填充劑崩解劑潤滑劑助流劑=25 95 :2 60 0. 1 10 :0. 1 3 ο. οΓι ；隔離衣各組分及重量比組成為隔離材料抗粘劑分散介質(zhì)=1 50 :1 15 50 500 ；腸溶衣各組分及重量比組成為腸溶材料增塑劑抗粘劑分散介質(zhì)=10 100 2 20 1 25 50 1000。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的碳酸氫鈉腸溶片，其特征在于所述的片芯中的填充劑為淀粉、糊精和蔗糖中的一種或上述材料的多種混合物；崩解劑為交聯(lián)PVP、淀粉或兩種的混合物；潤滑劑為硬脂酸鎂；助流劑為滑石粉。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的碳酸氫鈉腸溶片，其特征在于所述的隔離衣中的隔離材料為 PVP、HPMC和PEG4000中的一種或上述材料的多種混合物；抗粘劑為滑石粉；分散介質(zhì)為水、 乙醇或兩者的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的碳酸氫鈉腸溶片，其特征在于所述的腸溶衣中的腸溶材料為丙烯酸樹脂Eudragit L、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯(HPMCP)、丙烯酸樹脂Kollicoat MAE IOOP和雅克宜930中的一種或上述材料的多種混合物；增塑劑為鄰苯二甲酸二乙酯、 PEG6000、PEG400和檸檬酸三乙酯中的一種或上述材料的多種混合物；抗粘劑為滑石粉；分散介質(zhì)為水、乙醇或兩者的混合物。
5.一種權(quán)利要求1所述碳酸氫鈉腸溶片的制備方法，其特征在于該方法包括 第1、片芯的制備工藝按權(quán)利要求1所述片芯的處方將碳酸氫鈉、填充劑、崩解劑、潤滑劑和助流劑各自過 100目篩，按照濕法制粒，干燥，整粒，壓片即得片芯； 第2、包隔離衣第2. 1、按照權(quán)利要求1所述，秤取處方量的隔離材料、抗粘劑溶解或分散于分散介質(zhì)中，電磁攪拌池以上，使之充分分散；第2. 2、將片芯加入到包衣鍋內(nèi)，調(diào)節(jié)進(jìn)風(fēng)溫度為60°C，片床溫度為30 - 35°C，霧化壓力為0. 25MPa，包衣鍋轉(zhuǎn)速為10 — 30rph，進(jìn)樣流速為3 — 8g/min，待包衣液進(jìn)料完畢，即得包有隔離衣的片芯； 第3、包腸溶衣第3. 1、按照權(quán)利要求1所述，秤取處方量的腸溶材料、增塑劑、抗粘劑溶解或分散于分散介質(zhì)中，電磁攪拌池以上，使之充分分散；第3. 2、將包有隔離衣的片芯加入到包衣鍋內(nèi)，調(diào)節(jié)進(jìn)風(fēng)溫度為60°C，片床溫度為30 — 350C，霧化壓力為0. 25MPa,包衣鍋轉(zhuǎn)速為10 — 30rph,進(jìn)樣流速為3 — 8g/min,待包衣液進(jìn)料完畢，即得碳酸氫鈉腸溶片，與原片芯相比，包衣片增重5% - 16%。
全文摘要
一種碳酸氫鈉腸溶片及其制備方法。碳酸氫鈉腸溶片是由碳酸氫鈉、填充劑、崩解劑、潤滑劑和助流劑組成片芯，由隔離材料、腸溶材料、增塑劑、抗粘劑及分散介質(zhì)組成隔離衣和腸溶衣，是采用濕法制粒制備碳酸氫鈉片芯，然后包隔離衣及腸溶薄膜包衣即得。通過將碳酸氫鈉制成腸溶片，可以控制其在腸道內(nèi)釋放，使碳酸氫鈉更適合于痛風(fēng)的配合治療，調(diào)節(jié)體液的酸堿平衡，降低其在胃內(nèi)引起的不良反應(yīng)，減少其給藥劑量。
文檔編號A61K47/38GK102406656SQ20111037147
公開日2012年4月11日 申請日期2011年11月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月21日
發(fā)明者尹永梅, 張昱, 朱元元, 李亞利 申請人:南開大學(xué)