專利名稱：含有左乙拉西坦的藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體而言，涉及一種含有左乙拉西坦的藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
左乙拉西坦(Levetiracetam)是一種高效廣譜的抗癲癇藥物，由比利時UCB公司研制，商品名為開浦蘭，目前已在歐洲醫(yī)藥評價署(EMEA)和美國食品與藥物管理局(FDA)注冊，并已應用于臨床。左乙拉西坦作用機制獨特，療效持續(xù)時間長，不良反應較小，安全性及耐受性好，可用于多種類型癲癇發(fā)作的加用治療、輔助用藥或單藥治療，有廣泛的臨床應用前景。左乙拉西坦的化學名為:(S) - α -乙基_2_氧代-1-卩比咯燒乙酸胺；其英文名為:(S)-a -Ethyl-2-oxo-l-pyrrolidineacetamide ;其分子式為:C8H14N2O2,分子量為:170.21，結(jié)構(gòu)式如式(I)所示:
權(quán)利要求
1.一種含有左乙拉西坦的藥物組合物，其包含:以重量份計， 左乙拉西坦74-95份； 乳糖2.5-25份； 崩解劑0.01-9.0份； 粘合劑0.5-10份；以及 潤滑劑0-10份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述的乳糖的含量為4-10重量份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述的乳糖的含量為6-8重量份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述的粘合劑選自水、醇類、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、聚維酮、甲基纖維素、蔗糖溶液和淀粉漿中的一種或幾種。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其中，所述的粘合劑為羥丙基甲基纖維素。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述的崩解劑選自交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和低取代羥丙基纖維素中的一種或幾種。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其中，所述的崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和微粉硅膠中的一種或幾種。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項所述的藥物組合物，其中，所述的藥物組合物是通過濕法制粒制備得到的。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任一項所述的藥物組合物，其中，所述的藥物組合物的劑型為片劑或膠囊劑。
11.一種制備根據(jù)權(quán)利要求1-10中任一項所述的藥物組合物的方法，其包括: 1)將配方量的所述左乙拉西坦、配方量的所述填充劑和占其配方量的X%的所述崩解劑混合均勻后，加入配方量的所述粘合劑，制顆粒并干燥；以及 2)將步驟I)所得的干燥后的顆粒與占其配方量的(100-x)%的所述崩解劑以及任選的配方量的所述潤滑劑混合，制得混合物； 其中，所述的X的數(shù)值范圍為0-100。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中，所述的方法還包括: 3)將步驟2)所得的混合物進行壓片，從而得到左乙拉西坦片。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法，其中，所述的方法還包括: 4)將步驟3)所得的左乙拉西坦片進行包衣，從而得到左乙拉西坦包衣片。
14.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中，所述的方法還包括: 3’ )將步驟2)所得的混合物裝入膠囊，從而得到含有左乙拉西坦的膠囊。
全文摘要
本發(fā)明提供了含有左乙拉西坦的藥物組合物及其制備方法。本發(fā)明的藥物組合物包含以重量份計，左乙拉西坦74-95份；乳糖2.5-25份；崩解劑0.01-9.0份；粘合劑0.5-10份；以及潤滑劑0-10份。本發(fā)明的藥物組合物與現(xiàn)有技術(shù)相比具有以下優(yōu)點和積極效果本發(fā)明采用濕法制粒的方法。本發(fā)明所制備的片劑具有出色的硬度和脆碎度，符合生產(chǎn)中關(guān)于片劑的硬度和脆碎度的要求。本發(fā)明所制備的片劑具有出色的溶出特性，放置6個月后，15分鐘時的溶出度仍在90％以上。
文檔編號A61K9/48GK103142583SQ20111040416
公開日2013年6月12日 申請日期2011年12月7日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月7日
發(fā)明者鄭少輝, 易崇勤, 任愛國, 孟宏濤, 楊俊 申請人:北大方正集團有限公司, 方正醫(yī)藥研究院有限公司, 北大國際醫(yī)院集團有限公司