專利名稱：蒽環(huán)類抗生素及其可藥用鹽在治療眼部炎癥中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療眼部炎癥的藥物，具體涉及一系列傳統(tǒng)抗腫瘤抗生素即蒽環(huán)類抗生素及其可藥用鹽在制備治療眼部炎癥中的新用途，特別地，所述蒽環(huán)類抗生素及其可藥用鹽制備成為眼藥水或是納米制劑、微球制劑、脂質(zhì)體以及水凝膠等長效制劑。
背景技術(shù)：
眼部炎癥主要是指眼內(nèi)炎、角膜炎、結(jié)膜炎、虹膜炎、視網(wǎng)膜炎、脈絡(luò)膜炎、睫狀體炎、全葡萄膜炎、鞏膜炎、視神經(jīng)炎、玻璃體炎、晶狀體炎等等，這些炎癥可由外源性和內(nèi)源性的原因產(chǎn)生，例如機械傷、化學(xué)傷、手術(shù)創(chuàng)傷和一些外傷繼發(fā)感染等外源性原因或是自身免疫系統(tǒng)疾病、自身病毒、自身血液、肝膽、尿路疾病等內(nèi)源性原因產(chǎn)生。按照得病來源和發(fā)病部位可以大致分為眼表外源性眼部炎癥、眼表內(nèi)源性眼部炎癥、眼底外源性眼部炎癥和眼底內(nèi)源性眼部炎癥四種。臨床上治療眼部炎癥的常用藥物為以下各種藥物①氯霉素類，如氯霉素；②氨基糖普類，如鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、卡那霉素、阿米卡星和依諾米星等大環(huán)內(nèi)醋類，如紅霉素眼膏；④哇諾酮類，如環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和洛美沙星等。目前，抗生素眼藥水以哇諾酮類滴眼液和氨基糖貳類滴眼液為主?？拐婢股赜袃尚悦顾谺和氟康睡等?？共《镜某Ｓ弥委熕幬镉邪⑽袈屙f和利巴韋林等。由多種病毒如腺病毒、腸道病毒、單純疤疹病毒、水痘帶狀瘡疹病毒等引起的病毒性結(jié)膜炎和角膜炎，常常與細菌性眼病同時存在，但臨床現(xiàn)有治療藥物均為單一的抗菌作用或抗病毒作用，不利于發(fā)揮良好的治療效果。以上藥物的適應(yīng)癥均較為單一重復(fù)，且效果欠佳。眼部炎癥 的發(fā)病原因多而復(fù)雜，而且眼部炎癥病情進展很快，稍稍耽誤治療，即可產(chǎn)生嚴重影響，繼發(fā)出多種嚴重眼疾，甚至導(dǎo)致視力喪失。而目前的眼部炎癥的用藥不僅療效不佳，而且往往適應(yīng)癥單一，臨床上，往往對病情的診斷或是試藥會延誤最佳的治療時間。而且往往很多眼部炎癥會互相繼發(fā)或并發(fā)，眼表的角膜和結(jié)膜，眼底的視網(wǎng)膜和脈絡(luò)膜，外源性的和內(nèi)源性的很多炎癥都會互相繼發(fā)或并發(fā)，目前很多藥品適應(yīng)癥都較為單一，無法滿足用藥要求，目前需要開發(fā)出一種對于大多數(shù)眼部炎癥，無論發(fā)病于眼表還是眼內(nèi)，不管來自于外源性的還是內(nèi)源性的，都有非常好的治療效果，將會節(jié)省診斷時間，提高治療作用，不延誤治療時間，最大程度地降低各種眼部炎癥對眼部的損害。綜上所述，如能尋找到一種新的有效地治療眼部炎癥的藥物，該藥物如果既能解決耐藥性問題，又沒有毒性，既能用于細菌性眼病，又能用于真菌性或病毒性眼病，即可用于外源性眼部炎癥，包括角膜移植或是手術(shù)外傷后產(chǎn)生的炎癥及并發(fā)癥，又可用于內(nèi)源性的眼部炎癥，包括一系列的常見眼內(nèi)及眼表炎癥，將會給治療眼科疾病帶來巨大的臨床意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種蒽環(huán)類抗生素及其可藥用鹽在制備治療眼部炎癥藥物中的新用途，尤其是將所述蒽環(huán)類抗生素及其可藥用鹽制備成為滴眼劑或是納米制劑、微球制劑、脂質(zhì)體、水凝膠等長效制劑，能夠獲得更好的治療效果。本發(fā)明采用的具體技術(shù)方案為:本發(fā)明所述的蒽環(huán)類抗生素為結(jié)構(gòu)如下的化合物及其立體異構(gòu)體:
權(quán)利要求
1.蒽環(huán)類抗生素及其可藥用鹽在制備治療眼部炎癥藥物中的用途，其特征在于，所述眼部炎癥為外源性眼部炎癥和/或內(nèi)源性眼部炎癥。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述蒽環(huán)類抗生素為如下結(jié)構(gòu)的化合物及其立體異構(gòu)體:
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述蒽環(huán)類抗生素為多柔比星、表多柔比星、吡喃多柔比星、米托蒽醌、柔紅霉素、伊達比星、阿柔比星、或洋紅霉素。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一所述的用途，其特征在于，所述藥物由所述蒽環(huán)類抗生素及其可藥用鹽與藥學(xué)上可接受的輔料制備。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其特征在于，所述藥物為普通粉針劑、滴眼劑或長效緩釋注射劑，其中，所述長效緩釋注射劑為納米粒制劑、微球制劑、水凝膠制劑或脂質(zhì)體制劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于，所述納米粒制劑、微球制劑、水凝膠制劑制備時采用的輔料包括高分子材料，所述高分子材料選自:聚酸酐、聚氧化烯、聚酰胺、聚酯、聚丙烯酸樹脂、聚醚、聚磷腈、淀粉、膠原、多肽或聚糖中的一種或多種，或選自所述高分子材料的不同單體之間的共聚物；所述脂質(zhì)體制劑制備時采用的輔料包括天然或合成的磷月旨、類脂或其組合。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的用途，其特征在于，所述的高分子材料選自:聚酸酐、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚酸酐-聚乙二醇共聚物、N-異丙基丙烯酰胺-丙烯酸共聚物、聚氰基丙烯酸酯、聚乳酸、十八烷二酸酐-乙二醇嵌段共聚物、聚乳酸羥基乙酸共聚物、聚乳酸羥基乙酸-聚乙二醇共聚物、聚乙交酯、乙交酯丙交酯-乙二醇-乙交酯丙交酯三嵌段共聚物、聚醚砜、明膠、聚羥基丁酯、泊洛沙姆、膠原、纖維蛋白原、白蛋白、纖維素、葡聚糖、海藻酸鹽、右旋糖酐、透明質(zhì)酸、多肽或殼聚糖中的一種或多種。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述蒽環(huán)類抗生素對于人體的眼內(nèi)給藥劑量是 0.5-2000 μ g/kg。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的用途，其特征在于，所述蒽環(huán)類抗生素對于人體的眼內(nèi)給藥劑量是 1-1500 μ g/kg。
10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的用途 ，其特征在于，所述蒽環(huán)類抗生素對于人體的眼內(nèi)給藥劑量是 3-1000 μ g/kg。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種蒽環(huán)類抗生素及其可藥用鹽在治療眼部炎癥中的用途。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)蒽環(huán)類抗生素及其可藥用鹽在治療外源性眼部炎癥和內(nèi)源性眼部炎癥方面有很好的效果，尤其是將蒽環(huán)類抗生素制備成滴眼液或是納米制劑、微球制劑、脂質(zhì)體以及水凝膠等長效制劑，直接可在眼表及眼底發(fā)揮療效，降低了蒽環(huán)類抗生素的毒性，長效制劑眼內(nèi)給藥同時擴大了給藥劑量，持續(xù)藥效時間長久，藥物療效強于蒽環(huán)類抗生素的普通制劑，進行眼內(nèi)給藥后，可以對外源性和內(nèi)源性的眼表及眼底炎癥均有較好療效，尤其對于由外部創(chuàng)傷引起的眼表和眼底疾病有非常好的治療效果，解決了某些眼部炎癥久治不愈和常因眼部炎癥引起更嚴重的眼部疾病的問題。
文檔編號A61P27/02GK103169717SQ20111043127
公開日2013年6月26日 申請日期2011年12月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月21日
發(fā)明者張雅珍, 李鐵力, 白毅 申請人:張雅珍