国产精品1024永久观看,大尺度欧美暖暖视频在线观看,亚洲宅男精品一区在线观看,欧美日韩一区二区三区视频,2021中文字幕在线观看

  • <option id="fbvk0"></option>
    1. <rt id="fbvk0"><tr id="fbvk0"></tr></rt>
      <center id="fbvk0"><optgroup id="fbvk0"></optgroup></center>
      <center id="fbvk0"></center>

      <li id="fbvk0"><abbr id="fbvk0"><dl id="fbvk0"></dl></abbr></li>

      細(xì)胞色素p450抑制劑及其用途的制作方法

      文檔序號:848586閱讀:363來源:國知局
      專利名稱:細(xì)胞色素p450抑制劑及其用途的制作方法
      細(xì)胞色素P450抑制劑及其用途
      背景技術(shù)
      導(dǎo)致顯著發(fā)病率和死亡率的許多疾病和病癥具有作為潛在疾病機(jī)理的不適當(dāng)或過度的纖維結(jié)締組織生成,是一種統(tǒng)稱為纖維化的過程。作為非限制性實(shí)例,此類疾病和病癥包括肝纖維化疾病、硬化、心臟纖維化和肺纖維化(包括特發(fā)性肺纖維化)。除了這些以外,許多其他病癥和疾病表現(xiàn)出纖維化成分,包括但不限于肝臟缺血再灌注損傷、腦梗死、慢性阻塞性肺病(包括肺氣腫)、胰纖維化、缺血性心臟病、心力衰竭和腎病(包括腎纖維化)。這些病癥和疾病在受累個體的健康和健康護(hù)理系統(tǒng)方面產(chǎn)生了大量費(fèi)用。而且,包括癌癥在內(nèi)的異常增殖性疾病也是對患者以及健康護(hù)理系統(tǒng)具有重要影響的主要疾病。非常需要影響此類病癥和疾病的發(fā)生或進(jìn)展的手段。發(fā)明概述在一個實(shí)施方案中,提供了用于預(yù)防或治療不適當(dāng)纖維化相關(guān)或者以增加的、過度的或不適當(dāng)纖維化為特征的病癥或疾病或者者減輕所述病癥或疾病的嚴(yán)重度以及其他目的的化合物,由式⑴表示
      權(quán)利要求
      1. 一種由式(I)表示的化合物
      2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的化合物,其中X是咪唑基、三唑基、3-吡啶基或4-吡啶基。
      3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物,其中X是G1是氫、二(C^6烷基)氨基或飽和雜環(huán)。
      4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物,其中R2是Cchici烷基并且R3是氫。
      5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物,其中R2和R3是Cchici烷基。
      6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物,其中Q1是-COOH或-C00R75。
      7.根據(jù)權(quán)利要求7所述的化合物,選自由以下組成的組 3-(((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸;3-((6-(-2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)-2,2- 二甲基丙酸;3-((6-(-2-( 二甲基氨基)-l_(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)苯甲酸;4-(((6-(-2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸;4-((6-(-2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)苯甲酸;3-(((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸異丙酯;4-(((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸異丙酯;3-(((6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸乙酯;3-(((6-(-2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸甲酯;3-((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)_2,2-二甲基丙酸異丙酯;3-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)苯甲酸甲酯;4-(((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸甲酯;4-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)苯甲酸甲酯;I-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)丁烷羧酸;1-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)己烷羧酸;1-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)戊烷羧酸;3-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?苯甲酸;5-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)-2,2- 二甲基-4-氧代丁酸;4- ((6- (-2- ( 二甲基氨基)-I- (1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?苯甲酸;1-((6-((IR)-2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)丙烷羧酸;5-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)-2,2-二甲基-5-氧代戊酸;1-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲酰基)環(huán)丁烷羧酸乙酯;1-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)己烷羧酸甲酯;I-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)戊烷羧酸甲酯;3-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?苯甲酸甲酯;4-((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?苯甲酸甲酯;1-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)丙烷羧酸甲酯;5-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)_2,2-二甲基-5-氧代戊酸甲酯;N-(6-(-2-( 二甲基氨基)-I- (1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)雙環(huán)[2. 2. I]庚烷-2-甲酰胺;3-((6-(2-(二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氧基)苯甲酸甲酯;4-((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氧基)苯甲酸甲酯;3-((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氧基)苯甲酸;4-((6-(2-(二甲基氨基)-1-(111-咪唑-1-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氧基)苯甲酸;2-氯-4-(6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;2-氯-5-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;3-(6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-5-(三氟甲基)苯甲酸;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-5-氟苯甲酸;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;3-(6-(2-(乙基(甲基)氨基)-l_(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;3-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(l-(lH-l,2,4-三唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯 甲酸;4-(6-(1-(吡啶-3-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(2-(乙基(甲基)氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;5-(6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-2-氟苯甲酸;2-氯-4-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;2-氯-5-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-5-(三氟甲基)苯甲酸甲酯;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-5-氟苯甲酸甲酯;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;3-(6-(2-(乙基(甲基)氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;3-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(l-(lH-l,2,4-三唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(1-(吡啶-3-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(2-(二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(2-(乙基(甲基)氨基)-l_(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;5-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-2-氟苯甲酸甲酯;l-(2-(3-(2H-四唑-5-基)苯基)苯并[d]三唑-6-基)-1-(111-咪唑-1-基)-隊^二甲基丁 -2-胺;l-(2-(4-(2H-四唑-5-基)苯基)苯并[d]三唑-6-基)-1-(1H-咪唑-I-基)-N,N-二甲基丁-2-胺;2-氯-4-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;2-氯-5-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;2-(4-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯基)乙酸;2-(4-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯基)乙酸甲酯;2-氯-4-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;2-氯-5-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-羧酸;6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-羧酸;6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-羧酸甲酯;6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-甲亞胺酸甲酯;(6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲酸乙酯;6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-甲酰胺;N-(6-(2-(乙基(甲基)氨基)-l_(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)乙酰胺;I-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)脲;I-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-2,2,2-三氟乙酮;1-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-2,2,2-三氟乙酮;I-(1H-咪唑-I-基)-N,N-二甲基-I-(2-苯基苯并[d]三唑-6-基)丁 -2-胺;I-(2-溴代苯并[d]三唑-6-基)-1-(1H-咪唑-I-基)-N,N-二甲基丁 -2-胺;1-(2_溴代苯并[d]三唑-6-基)-N-乙基-I-(1H-咪唑-I-基)-N-甲基丁-2-胺;I-(2-氯代苯并[d]三唑-6-基)-1-(1H-咪唑-I-基)-N,N-二甲基丁-2-胺;1-(2-氯代苯并[d]三唑-6-基)-N-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)-N-甲基丁 -2-胺;I-(苯并[d]三唑-6-基)-I- (1H-咪唑-I-基)-N,N- 二甲基丁 -2-胺;6_ (2- ( 二甲基氨基)-l_(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-胺;6-(2-(乙基(甲基)氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-胺;6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2 (3H)-酮;6_ (2-乙基-I- (1H-咪唑_1_基)丁基)苯并[d]噻唑_2(3H)_酮;1-(1H-咪唑-I-基)-1-(2-甲氧基苯并[d]三唑-6-基)-N,N-二甲基丁-2-胺;I-(1H-咪唑-I-基)-N,N-二甲基-I-(2-甲基苯并[d]三唑-6-基)丁-2-胺;6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)-2-甲氧基苯并[d]噻唑;6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)-2-甲基苯并[d]噻唑;6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-胺;2-溴-6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑;6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)-2-苯基苯并[d]噻唑;2-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)乙酸;6- (I- (1H-1,2,4-三唑-I-基)丁基)-2-溴代苯并[d]噻唑和2-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)乙酸。
      8.一種由式(II)表不的式⑴化合物
      9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物,其中X是咪唑基或三唑基。
      10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物,其中G1是氫或二(Cu烷基)氨基。
      11.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物,其中R2是Cchici烷基并且R3是氫。
      12.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物,其中R2和R3是Cchici烷基。
      13.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物,其中Q1是-COOR75。
      14.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物,選自由以下組成的組 3-(((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸;3-((6-(-2-(二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)-2,2-二甲基丙酸;3-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)苯甲酸;4-(((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸;4-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)苯甲酸;3-(((6-(-2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸異丙酯;4-(((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸異丙酯;3-(((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸乙酯;3-(((6-(-2-(二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸甲酯;3-((6-(2-(二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)_2,2-二甲基丙酸異丙酯;3-((6-(-2-(二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)苯甲酸甲酯;4-(((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸甲酯;和4-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)苯甲酸甲酯。
      15.—種由式(II-A)表不的式⑴化合物
      16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的化合物,其中X是咪唑基或三唑基。
      17.根據(jù)權(quán)利要求15所述的化合物,其中G1是氫或二(Cu烷基)氨基。
      18.根據(jù)權(quán)利要求15所述的化合物,其中R2是Cchici烷基并且R3是氫。
      19.根據(jù)權(quán)利要求15所述的化合物,其中R2和R3是Cchici烷基。
      20.根據(jù)權(quán)利要求15所述的化合物,選自由以下組成的組 3-(((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸;3-((6-(-2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)_2,2-二甲基丙酸;3-((6-(-2-(二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)苯甲酸;4-(((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸;和4-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)苯甲酸。
      21.一種由式(III)表不的式⑴化合物
      22.根據(jù)權(quán)利要求21所述的化合物,其中X是咪唑基或三唑基。
      23.根據(jù)權(quán)利要求21所述的化合物,其中G1是氫或二(Cu烷基)氨基。
      24.根據(jù)權(quán)利要求21所述的化合物,其中R2是Cchici烷基并且R3是氫。
      25.根據(jù)權(quán)利要求21所述的化合物,其中R2和R3是Cchici烷基。
      26.根據(jù)權(quán)利要求21所述的化合物,其中Q1是-COOR75。
      27.根據(jù)權(quán)利要求21所述的化合物,選自由以下組成的組 1-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)丁烷羧酸;I-((6- (-2- ( 二甲基氨基)-I- (1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲酰基)環(huán)己烷羧酸;I-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲酰基)環(huán)戊烷羧酸;3-((6-(-2-(二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?苯甲酸;5-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)_2,2-二甲基-4-氧代丁酸;4-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?苯甲酸;I-((6-((IR)-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)丙烷羧酸;5-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)_2,2-二甲基-5-氧代戊酸;I-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)丁烷羧酸乙酯;1-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)己烷羧酸甲酯;I-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)戊烷羧酸甲酯;3-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?苯甲酸甲酯;4-((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?苯甲酸甲酯;I-((6-(-2-(二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)丙烷羧酸甲酯;5-( (6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)_2,2-二甲基-5-氧代戊酸甲酯JPN-(6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)雙環(huán)[2. 2. I]庚烷-2-甲酰胺。
      28.一種由式(III-A)表不的式⑴化合物
      29.根據(jù)權(quán)利要求28所述的化合物,其中X是咪唑基或三唑基。
      30.根據(jù)權(quán)利要求28所述的化合物,其中G1是氫或二(Cu烷基)氨基。
      31.根據(jù)權(quán)利要求28所述的化合物,其中R2是Cchici烷基并且R3是氫。
      32.根據(jù)權(quán)利要求28所述的化合物,其中R2和R3是Cchici烷基。
      33.根據(jù)權(quán)利要求28所述的化合物,選自由以下組成的組 1-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)丁烷羧酸;I-((6- (-2- ( 二甲基氨基)-I- (1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)己烷羧酸;I-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)戊烷羧酸;I-((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)丙烷羧酸;3-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?苯甲酸;5-((6-(-2-(二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)_2,2-二甲基-4-氧代丁酸;4-((6-(-2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?苯甲酸;和5-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)_2,2-二甲基-5-氧代戊酸。
      34.一種由式(IV)表示的式⑴化合物
      35.根據(jù)權(quán)利要求34所述的化合物,其中X是咪唑基或三唑基。
      36.根據(jù)權(quán)利要求34所述的化合物,其中G1是氫或二(Cu烷基)氨基。
      37.根據(jù)權(quán)利要求34所述的化合物,其中R2是Cchici烷基并且R3是氫。
      38.根據(jù)權(quán)利要求34所述的化合物,其中R2和R3是Cchici烷基。
      39.根據(jù)權(quán)利要求34所述的化合物,其中Q1是-COOR75。
      40.根據(jù)權(quán)利要求34所述的化合物,選自由以下組成的組 3-((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氧基)苯甲酸甲酯;4-((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氧基)苯甲酸甲酯;3-((6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氧基)苯甲酸;和4-((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氧基)苯甲酸。
      41.一種由式(IV-A)表示的式⑴化合物
      42.根據(jù)權(quán)利要求41所述的化合物,其中X是咪唑基或三唑基。
      43.根據(jù)權(quán)利要求41所述的化合物,其中G1是氫或二(Cu烷基)氨基。
      44.根據(jù)權(quán)利要求41所述的化合物,其中R2是Cchici烷基并且R3是氫。
      45.根據(jù)權(quán)利要求41所述的化合物,其中R2和R3是Cchici烷基。
      46.根據(jù)權(quán)利要求41所述的化合物,選自由以下組成的組 3-((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氧基)苯甲酸;和4-((6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氧基)苯甲酸。
      47.一種由式(V)表示的式⑴化合物
      48.根據(jù)權(quán)利要求47所述的化合物,其中X是咪唑基、三唑基、3-吡啶基或4-吡啶基。
      49.根據(jù)權(quán)利要求47所述的化合物,其中Y是任選取代的苯基。
      50.根據(jù)權(quán)利要求47所述的化合物,其中G1是氫、二(Cu烷基)氨基或飽和雜環(huán)。
      51.根據(jù)權(quán)利要求47所述的化合物,其中R2是氫或OR75。
      52.根據(jù)權(quán)利要求47所述的化合物,其中R2是Cchici烷基并且R3是氫。
      53.根據(jù)權(quán)利要求47所述的化合物,其中R2和R3是Cchici烷基。
      54.根據(jù)權(quán)利要求47所述的化合物,其中Q1是-C00R75。
      55.根據(jù)權(quán)利要求47所述的化合物,選自由以下組成的組 2-氯-4-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;2-氯-5-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-5-(三氟甲基)苯甲酸;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-5-氟苯甲酸;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;3-(6-(2-(乙基(甲基)氨基)-l_(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;3-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(l-(lH-l,2,4-三唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(1-(吡啶-3-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(2-(乙基(甲基)氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;5-(6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-2-氟苯甲酸;2-氯-4-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;2-氯-5-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-5-(三氟甲基)苯甲酸甲酯;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-5-氟苯甲酸甲酯;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;3-(6-(2-(乙基(甲基)氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;3-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(l-(lH-l,2,4-三唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(1-(吡啶-3-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(2-(乙基(甲基)氨基)-l_(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;5-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-2-氟苯甲酸甲酯;l-(2-(3-(2H-四唑-5-基)苯基)苯并[d]三唑-6-基)-1-(111-咪唑-1-基)-隊^二甲基丁 -2-胺;I-(2- (4- (2H-四唑-5-基)苯基)苯并[d]三唑-6-基)-I- (1H-咪唑-I-基)-N,N- 二甲基丁 -2-胺;2_氯-4- (6- (2-乙基-I- (1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酉旨;2-氯-5-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;2-(4-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯基)乙酸;2-(4-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯基)乙酸甲酯;2-氯-4-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;和2-氯-5-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸。
      56.一種由式(V-A)表示的式⑴化合物
      57.根據(jù)權(quán)利要求56所述的化合物,其中X是咪唑基、三唑基、3-吡啶基或4-吡啶基。
      58.根據(jù)權(quán)利要求56所述的化合物,其中Y是任選取代的苯基。
      59.根據(jù)權(quán)利要求56所述的化合物,其中G1是氫、二(Cu烷基)氨基或飽和雜環(huán)。
      60.根據(jù)權(quán)利要求56所述的化合物,其中R2是氫或OR75。
      61.根據(jù)權(quán)利要求56所述的化合物,其中R2是Cchici烷基并且R3是氫。
      62.根據(jù)權(quán)利要求56所述的化合物,其中R2和R3是Cchici烷基。
      63.根據(jù)權(quán)利要求56所述的化合物,選自由以下組成的組 2-氯-4-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;2-氯-5-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-5-(三氟甲基)苯甲酸;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-5-氟苯甲酸;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;3-(6-(2-(乙基(甲基)氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;3-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(l-(lH-l,2,4-三唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(1-(吡啶-3-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(2-(乙基(甲基)氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;5-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-2-氟苯甲酸;2-氯-4-(6-(2-乙基-1_(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;(4-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯基)乙酸;和2-氯-5- (6- (2-乙基-I- (1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸。
      64.一種由式(VI)表示的式⑴化合物
      65.根據(jù)權(quán)利要求64所述的化合物,其中X是咪唑基、三唑基、3-吡啶基或4-吡啶基。
      66.根據(jù)權(quán)利要求64所述的化合物,其中G1是氫、二(C^6烷基)氨基或飽和雜環(huán)。
      67.根據(jù)權(quán)利要求64所述的化合物,其中R2是氫或0R75。
      68.根據(jù)權(quán)利要求64所述的化合物,其中R2是Cchici烷基并且R3是氫。
      69.根據(jù)權(quán)利要求64所述的化合物,其中R2和R3是Cchici烷基。
      70.根據(jù)權(quán)利要求64所述的化合物,選自由以下組成的組 6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-羧酸;6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-羧酸;6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-羧酸甲酯;6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-甲亞胺酸甲酯;(6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲酸乙酯;6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-甲酰胺;N-(6-(2-(乙基(甲基)氨基)-l_(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)乙酰胺;I-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)脲;I-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-2,2,2-三氟乙酮;1-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-2,2,2-三氟乙酮;I-(1H-咪唑-I-基)-N,N-二甲基-I-(2-苯基苯并[d]三唑-6-基)丁 -2-胺;I-(2-溴代苯并[d]三唑-6-基)-1-(1H-咪唑-I-基)-N,N-二甲基丁 -2-胺;1-(2_溴代苯并[d]三唑-6-基)-N-乙基-I-(1H-咪唑-I-基)-N-甲基丁-2-胺;I-(2-氯代苯并[d]三唑-6-基)-1-(1H-咪唑-I-基)-N,N-二甲基丁-2-胺;1-(2-氯代苯并[d]三唑-6-基)-N-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)-N-甲基丁-2-胺;I-(苯并[d]三唑-6-基)-I- (1H-咪唑-I-基)-N,N- 二甲基丁 -2-胺;6_ (2- ( 二甲基氨基)-l_(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-胺;6-(2-(乙基(甲基)氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-胺;6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2 (3H)-酮;6_ (2-乙基-I- (1H-咪唑_1_基)丁基)苯并[d]噻唑_2(3H)_酮;1-(1H-咪唑-I-基)-1-(2-甲氧基苯并[d]三唑-6-基)-N,N-二甲基丁-2-胺;I-(1H-咪唑-I-基)-N,N-二甲基-I-(2-甲基苯并[d]三唑-6-基)丁-2-胺;6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)-2-甲氧基苯并[d]噻唑;6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)-2-甲基苯并[d]噻唑;6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-胺;2-溴-6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑;6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)-2-苯基苯并[d]噻唑;2-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)乙酸;6- (I- (1H-1,2,4-三唑-I-基)丁基)-2-溴代苯并[d]噻唑和2-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)乙酸。
      71.—種藥物組合物,包括根據(jù)權(quán)利要求1-70任一項的化合物和藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑。
      72.一種預(yù)防或治療與調(diào)節(jié)ATRA、雄激素或雌激素水平相關(guān)的病癥或疾病或者減輕所述病癥或疾病的嚴(yán)重度的方法,所述方法包括給有相應(yīng)需要的受試者施用根據(jù)權(quán)利要求1-70任一項的化合物或其藥物組合物。
      73.一種預(yù)防或治療與癌癥、肺氣腫、動脈粥樣硬化或神經(jīng)系統(tǒng)疾患相關(guān)或者以癌癥、肺氣腫、動脈粥樣硬化或神經(jīng)系統(tǒng)疾患為特征的病癥或疾病或者減輕所述病癥或疾病的嚴(yán)重度的方法,所述方法包括給有相應(yīng)需要的受試者施用根據(jù)權(quán)利要求1-70任一項的化合物或其藥物組合物。
      74.一種預(yù)防或治療與增加的、過度的或不適當(dāng)纖維化相關(guān)或者以增加的、過度的或不適當(dāng)纖維化為特征的病癥或疾病或者減輕所述病癥或疾病的嚴(yán)重度的方法,所述方法包括給有相應(yīng)需要的受試者施用根據(jù)權(quán)利要求1-70任一項的化合物或其藥物組合物。
      75.根據(jù)權(quán)利要求74所述的方法,其中所述疾病或病癥是肝纖維化疾病、肝臟缺血再灌注損傷、腦梗死、缺血性心臟病、腎病或肺(肺部)纖維化。
      76.根據(jù)權(quán)利要求74所述的方法,其中所述疾病或病癥是與丙型肝炎、乙型肝炎、丁型肝炎、慢性酒精中毒、非酒精性脂肪性肝炎、肝外阻塞(膽管結(jié)石)、膽管病(原發(fā)性膽汁性硬化和硬化性膽管炎)、自身免疫性肝病和遺傳代謝性疾患(威爾森病、血色沉著病和a -I抗胰蛋白酶缺乏癥)有關(guān)的肝纖維化;受損和/或缺血器官、移植物或嫁接物;缺血/再灌注損傷;中風(fēng);腦血管疾?。恍募∪毖?;腎衰竭;腎纖維化或特發(fā)性肺纖維化。
      77.根據(jù)權(quán)利要求74所述的方法,其中所述疾病或病癥是治療傷口以加速愈合;受損和/或缺血器官、移植物或嫁接物的血管形成;腦、心臟、肝、腎和其他組織和器官中缺血/再灌注損傷的改善;慢性心肌缺血或心肌梗死導(dǎo)致的心肌灌注的正?;?;血管阻塞之后側(cè)支血管發(fā)育或者至缺血組織或器官的發(fā)展或增加;纖維化疾??;肝病,包括纖維化和硬化;肺纖維化;放射造影腎??;繼發(fā)于腎阻塞的纖維化;腎損傷和移植;繼發(fā)于慢性糖尿病和/或高血壓的腎衰竭;肌肉萎縮性側(cè)索硬化、肌肉營養(yǎng)不良、硬皮病、慢性阻塞性肺病、糖尿病、多發(fā)性硬化、中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷、帕金森病、阿爾茨海默病和遺傳性神經(jīng)變性疾患,包括腦白質(zhì)營養(yǎng)不良,例如異染性腦白質(zhì)營養(yǎng)不良、雷夫蘇姆病、腦白質(zhì)腎上腺萎縮癥、克拉伯病、苯丙酮尿癥、卡納萬病、Pelizaeus-Merzbacher病和亞歷山大病。
      78.一種預(yù)防或治療與肺氣腫相關(guān)或者以肺氣腫為特征的病癥或疾病或者減輕所述病癥或疾病的嚴(yán)重度的方法,所述方法包括給有相應(yīng)需要的受試者施用根據(jù)權(quán)利要求1-70任一項的化合物或其藥物組合物。
      79.一種預(yù)防或治療與動脈粥樣硬化相關(guān)或者以動脈粥樣硬化為特征的病癥或疾病或者減輕所述病癥或疾病的嚴(yán)重度的方法,所述方法包括給有相應(yīng)需要的受試者施用根據(jù)權(quán)利要求1-70任一項的化合物或其藥物組合物。
      80.一種預(yù)防或治療與增加的、過度的或不適當(dāng)細(xì)胞增殖相關(guān)或者以增加的、過度的或不適當(dāng)細(xì)胞增殖為特征的病癥或疾病或者減輕所述病癥或疾病的嚴(yán)重度的方法,所述方法包括給有相應(yīng)需要的受試者施用根據(jù)權(quán)利要求1-70任一項的化合物或其藥物組合物。
      81.根據(jù)權(quán)利要求80所述的方法,其中所述病癥或疾病是癌癥、銀屑病、炎性關(guān)節(jié)疾病或炎性皮膚疾病。
      82.根據(jù)權(quán)利要求80所述的方法,其中所述病癥或疾病是前列腺癌、乳腺癌或卵巢癌。
      83.—種抑制受試者中CYP26的方法,所述方法包括給所述受試者施用根據(jù)權(quán)利要求。1-70任一項的化合物或其藥物組合物。
      84.—種抑制受試者中CYP17的方法,所述方法包括給所述受試者施用根據(jù)權(quán)利要求。1-70任一項的化合物或其藥物組合物。
      85.—種化合物,選自 。3-(((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸;3-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)_2,2- 二甲基丙酸;3-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)苯甲酸;4-(((6-(-2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸;4-((6-(-2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)苯甲酸;3-(((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸異丙酯;4-(((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸異丙酯;3-(((6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸乙酯;3-(( (6-(-2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸甲酯;3-((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)_2,2-二甲基丙酸異丙酯;。3-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)苯甲酸甲酯;4-(((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)甲基)苯甲酸甲酯;4-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)苯甲酸甲酯;I-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)丁烷羧酸;1-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)己烷羧酸;1-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)戊烷羧酸;。3-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?苯甲酸;5-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)-2,2- 二甲基-4-氧代丁酸;4- ((6- (-2- ( 二甲基氨基)-I- (1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲酰基)苯甲酸;l-((6-((lR)-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)丙烷羧酸;5-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)-2,2-二甲基-5-氧代戊酸;1-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)丁烷羧酸乙酯;1-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)己烷羧酸甲酯;I-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?環(huán)戊烷羧酸甲酯;3-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?苯甲酸甲酯;4-((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲?;?苯甲酸甲酯;1-((6-(-2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲酰基)環(huán)丙烷羧酸甲酯;5-((6-(-2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基)_2,2-二甲基-5-氧代戊酸甲酯;N-(6-(-2-( 二甲基氨基)-I- (1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)雙環(huán)[2. 2. I]庚烷-2-甲酰胺;3-((6-(2-(二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氧基)苯甲酸甲酯;4-((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氧基)苯甲酸甲酯;3-((6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氧基)苯甲酸;4-((6-(2-(二甲基氨基)-1-(111-咪唑-1-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氧基)苯甲酸;2-氯-4-(6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;2-氯-5-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-5-(三氟甲基)苯甲酸;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-5-氟苯甲酸;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;3-(6-(2-(乙基(甲基)氨基)-l_(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;3-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(l-(lH-l,2,4-三唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(1-(吡啶-3-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(2-(乙基(甲基)氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;4-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;5-(6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-2-氟苯甲酸;2-氯-4-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;2-氯-5-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-5-(三氟甲基)苯甲酸甲酯;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-5-氟苯甲酸甲酯;3-(6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;3-(6-(2-(乙基(甲基)氨基)-l_(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;3-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(l-(lH-l,2,4-三唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(1-(吡啶-3-基)丁基)苯 并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(2-(二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(2-(乙基(甲基)氨基)-l_(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;4-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;5-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-2-氟苯甲酸甲酯;l-(2-(3-(2H-四唑-5-基)苯基)苯并[d]三唑-6-基)-1-(111-咪唑-1-基)-隊^二甲基丁 -2-胺;l-(2-(4-(2H-四唑-5-基)苯基)苯并[d]三唑-6-基)-1-(1H-咪唑-I-基)-N,N-二甲基丁-2-胺;2-氯-4-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;2-氯-5-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸甲酯;2-(4-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯基)乙酸;2-(4-(6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯基)乙酸甲酯;2-氯-4-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;2-氯-5-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)苯甲酸;6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-羧酸;6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-羧酸;6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-羧酸甲酯;6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-甲亞胺酸甲酯;(6-(2-( 二甲基氨基)-l-(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)氨基甲酸乙酯;6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-甲酰胺;N-(6-(2-(乙基(甲基)氨基)-l_(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)乙酰胺;I-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)脲;I-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)-2,2,2-三氟乙酮;1-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻 唑-2-基)-2,2,2-三氟乙酮;I-(1H-咪唑-I-基)-N,N-二甲基-I-(2-苯基苯并[d]三唑-6-基)丁 -2-胺;I-(2-溴代苯并[d]三唑-6-基)-1-(1H-咪唑-I-基)-N,N-二甲基丁 -2-胺;1-(2_溴代苯并[d]三唑-6-基)-N-乙基-I-(1H-咪唑-I-基)-N-甲基丁-2-胺;I-(2-氯代苯并[d]三唑-6-基)-1-(1H-咪唑-I-基)-N,N-二甲基丁-2-胺;1-(2-氯代苯并[d]三唑-6-基)-N-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)-N-甲基丁 -2-胺;I-(苯并[d]三唑-6-基)-I- (1H-咪唑-I-基)-N,N- 二甲基丁 -2-胺;6_ (2- ( 二甲基氨基)-l_(lH-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-胺;6-(2-(乙基(甲基)氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-胺;6-(2-( 二甲基氨基咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2 (3H)-酮;6_ (2-乙基-I- (1H-咪唑_1_基)丁基)苯并[d]噻唑_2(3H)_酮;1-(1H-咪唑-I-基)-1-(2-甲氧基苯并[d]三唑-6-基)-N,N-二甲基丁-2-胺;I-(1H-咪唑-I-基)-N,N-二甲基-I-(2-甲基苯并[d]三唑-6-基)丁-2-胺;6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)-2-甲氧基苯并[d]噻唑;6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)-2-甲基苯并[d]噻唑;6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-胺;2-溴-6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑;6-(2_乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)-2-苯基苯并[d]噻唑;2-(6-(2-( 二甲基氨基)-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)乙酸;6- (I- (1H-1,2,4-三唑-I-基)丁基)-2-溴代苯并[d]噻唑和2-(6-(2-乙基-1-(1H-咪唑-I-基)丁基)苯并[d]噻唑-2-基)乙酸。
      全文摘要
      如本文總體上和以類和亞類描述的,本發(fā)明提供了具有一般結(jié)構(gòu)式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的衍生物,并且還提供了其藥物組合物,及其用于治療涉及纖維化和增殖并且其中抗纖維化或抗增殖活性是有益的許多病癥或疾病的任何一種的使用方法。
      文檔編號A61P35/00GK102985420SQ201180034394
      公開日2013年3月20日 申請日期2011年6月1日 優(yōu)先權(quán)日2010年6月1日
      發(fā)明者B·潘尼克, L·J·W·M·歐冷, J·G·塔朗特, D·S·林, X·朱, D·鄭, R·K·米什拉 申請人:安吉翁生物醫(yī)藥有限公司
      網(wǎng)友詢問留言 已有0條留言
      • 還沒有人留言評論。精彩留言會獲得點(diǎn)贊!
      1