專利名稱:3-甲氧基芒果苷在制備治療腦卒中后抑郁藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域,特別涉及3-甲氧基芒果苷在制備治療腦卒中后抑郁藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
3-甲氧基芒果苷,全稱1,6,7_三羥基-3-甲氧基吡酮_2_C_ β-D-吡喃葡萄糖苷,又稱高芒果苷,為C-苷類氧雜蒽酮化合物,存在于漆樹科植物芒果(Mangifera indicaL.)、扁桃(Mangifera persiciformis C.)等植物中,其結(jié)構(gòu)式如式I所示:
權(quán)利要求
1.結(jié)構(gòu)式如式I所示3-甲氧基芒果苷在制備預(yù)防或治療腦卒中后抑郁藥物中的應(yīng)用。
2.一種用于預(yù)防或治療腦卒中后抑郁的藥物組合物,其特征在于,包含預(yù)防或治療有效量的式I所示3-甲氧基芒果苷,以及藥劑學(xué)上可接受的載體。
3.如權(quán)利要求2所述的藥物組合物,其特征在于,每個(gè)制劑單位中含3-甲氧基芒果苷的量為I IOOmg,優(yōu)選為5 50mg。
4.一種如權(quán)利要求2所述藥物組合物的凍干粉針劑,其特征在于, 其組成以重量計(jì)為: 3-甲氧基芒果苷I IOOmg 助溶劑3 200mg 賦形劑2 lOOOmg。
5.如權(quán)利要求5所述凍干粉針劑,其特征在于,所述助溶劑為水溶性環(huán)糊精或者堿,水溶性環(huán)糊精優(yōu)選β -環(huán)糊精、羥丙基-β -環(huán)糊精或磺丁基醚-β -環(huán)糊精,堿優(yōu)選碳酸氫鈉、碳酸鈉、氫氧化鈉、精氨酸、賴氨酸、葡甲胺中的一種;所述賦形劑為甘露醇、低分子右旋糖苷、氯化鈉、蔗糖或葡萄糖中的一種或兩種以上的混合物。
6.一種如權(quán)利要求2所述藥物組合物的軟膠囊,其特征在于,所述膠囊內(nèi)容物組成以重量計(jì)為: 3-甲氧基芒果苷 I IOOmg 分散劑100 lOOOmg。
7.如權(quán)利要求6所述的軟膠囊,其特征在于,所述分散劑為大豆油、玉米油、花生油、亞麻油、魚油、月見草油、α-亞麻酸、Y-亞麻酸、二十二碳六烯酸或二十碳五烯酸中的任意一種。
8.如權(quán)利要求6所述的軟膠囊,其特征在于,所述膠囊囊殼組成以重量計(jì)為:
9.一種如權(quán)利要求2所述藥物組合物的緩釋片,其特征在于,其組成以重量計(jì)為:
10.如權(quán)利要求9所述的緩釋片,其特征在于,所述骨架劑為羥丙基甲基纖維素、硬脂酸、乙基纖維素、蜂蠟中的任意一種或兩種的混合物;所述填充劑為乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、微粉娃膠中的任意一種或兩種以上的混合物。
11.一種如權(quán)利要求2所述藥物組合物的分散片,其特征在于,其組成以重量計(jì)為:
12.如權(quán)利要求11所述的分散片,其特征在于,所述崩解劑為乳糖、甘露醇中的任意一種或兩種的混合物;所述填充劑為微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、聚維酮、微粉硅膠中任意一種或兩種以上的混合物。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域,公開了3-甲氧基芒果苷在制藥領(lǐng)域中的新用途,以及含3-甲氧基芒果苷的藥物組合物。3-甲氧基芒果苷可促進(jìn)海馬齒狀回神經(jīng)元5-羥色胺1A受體的基因和蛋白表達(dá),介導(dǎo)5-羥色胺發(fā)揮的重塑海馬等神經(jīng)營養(yǎng)作用,從而可顯著改善腦卒中后海馬神經(jīng)再生障礙,并能選擇性抑制神經(jīng)突觸前膜對5-HT的再攝取,減少5-HT陽性細(xì)胞在下丘腦表達(dá),緩解5-HT的耗竭及因此而產(chǎn)生的焦慮和抑郁癥狀,可用于制備預(yù)防或治療腦卒中后抑郁的藥物。
文檔編號(hào)A61K31/7048GK103191141SQ20121000216
公開日2013年7月10日 申請日期2012年1月5日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月5日
發(fā)明者宋立明, 張偉, 高小惠, 楊旭娟 申請人:昆明制藥集團(tuán)股份有限公司