專利名稱：鹽酸頭孢卡品匹酯組合物片劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域，特別涉及鹽酸頭孢卡品匹酯組合物片劑。
背景技術：
日本鹽野義制藥株式會社對頭孢母核的7位及3位兩側鏈部分進行化學修飾，經過篩選得到革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌均有作用的廣譜抗菌化合物頭孢卡品，頭孢卡品對黃色葡萄球菌、鏈球菌等革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌等具有較強抗菌活性。但頭孢卡品口服不易被吸收，對其進行酯化處理，得到了口服吸收好的化合物，即鹽酸頭孢卡品匹酯。鹽酸頭孢卡品匹酯(Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Hydrate)是頭孢卡品 (Cefcapene)的特戊酰氧甲酯，為第三代口服頭孢菌素類藥物。鹽酸頭孢卡品匹酯被動物或人體吸收后，經腸壁上的酯酶迅速水解成頭孢卡品，分布到血液和組織中，對需氧和厭氧的革蘭氏陽性菌、陰性菌起到廣譜的抗菌作用。鹽酸頭孢卡品匹酯具有殺菌作用的同時，對 β-內酰胺酶也具有穩(wěn)定性。目前，臨床治療多采用鹽酸頭孢卡品匹酯片劑的形式，但是片劑的硬度和片劑的藥效不易同時滿足。片劑的硬度較好，則不易崩解，影響片劑在動物體內的吸收，進而影響藥效；片劑的硬度較低，則片劑在動物體內容易崩解吸收，藥效容易得到發(fā)揮，但是片劑在制備、運輸、保藏的過程中，容易破損。

發(fā)明內容
有鑒于此，本發(fā)明提供一種鹽酸頭孢卡品匹酯組合物片劑。該鹽酸頭孢卡品匹酯組合物片劑中添加了乳糖增加了片劑硬度、提高了片劑表面的光滑度的同時，顯著提高了藥效。為了實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術方案本發(fā)明提供了一種鹽酸頭孢卡品匹酯組合物片劑，按重量份數(shù)計，由
鹽酸頭孢卡品匹酯100份微晶纖維素30份甘露醇22份羥丙纖維素22份硬脂酸鎂1.5份乳糖0.5 ~ 1 份組成。鹽酸頭孢卡品匹酯，化學名稱為2,2- 二甲基丙酰氧甲基(6R， 7R) -7- [ (2Ζ) -2- (2-氨基噻唑-4-基)戊-2-烯酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4. 2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯鹽酸鹽-水合物，化學式為C23H29N5O8S2 · HCl · H2O,化學結構式為
權利要求
1.中鹽酸頭孢卡品匹酯組合物片劑，其特征在于，按重量份數(shù)計，由鹽酸頭孢卡品匹酯100份微晶纖維素30份甘露醇22份羥丙纖維素22份硬脂酸鎂1.5份乳糖0.5 ~ 1 份組成。
2. 一種鹽酸頭孢卡品匹酯組合物片劑的制備方法，其特征在于，按重量份數(shù)計，原料由鹽酸頭孢卡品匹酯100份微晶纖維素30份甘露醇22份羥丙纖維素22份硬脂酸鎂1.5份乳糖0.5 ~ 1份組成；分別將所述微晶纖維素、甘露醇、乳糖粉碎過80目篩，分別將鹽酸頭孢卡品匹酯、羥丙纖維素、硬脂酸鎂過100目篩；取100重量份的鹽酸頭孢卡品匹酯、30重量份的微晶纖維素、22重量份的甘露醇和11重量份的羥丙纖維素混勻破碎后過篩，收集M 80目的顆粒，加入剩余重量份的羥丙纖維素和1. 5重量份的硬脂酸鎂，混勻后制得酸頭孢卡品匹酯組合物，壓片后制得鹽酸頭孢卡品匹酯素片；將4. 4重量份的歐巴代包衣粉用55 110重量份的80%乙醇制得質量分數(shù)為4 8%的包衣液，在溫度為40°C的條件下，在所述鹽酸頭孢卡品匹酯素片表面噴灑包衣液，烘干后制得所述鹽酸頭孢卡品匹酯組合物片劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域，具體涉及鹽酸頭孢卡品匹酯組合物片劑。該鹽酸頭孢卡品匹酯組合物片劑，按重量份數(shù)計，由鹽酸頭孢卡品匹酯100份，微晶纖維素30份，甘露醇22份，羥丙纖維素22份，硬脂酸鎂1.5份，乳糖0.5～1份組成。本發(fā)明提供的鹽酸頭孢卡品匹酯組合物片劑，與陽性藥物對照組相比，顯著提高了藥效。
文檔編號A61K9/20GK102552198SQ20121001405
公開日2012年7月11日 申請日期2012年1月17日 優(yōu)先權日2012年1月17日
發(fā)明者馮長運, 宋良偉, 曹傳 申請人:山東羅欣藥業(yè)股份有限公司