專(zhuān)利名稱(chēng)：一種頭孢曲松鈉組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及 一種頭孢菌素類(lèi)抗菌藥物組合物及其制備方法，具體是指一種頭孢曲松鈉組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
頭孢曲松鈉屬于第三代注射用頭孢菌素類(lèi)藥物，由瑞士羅氏公司研究開(kāi)發(fā)，化學(xué)名稱(chēng)為(6R，7R)-7- [[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙酰]氨基]_8_氧代-3- [[(I,2, 5,6-四氧-2甲基-5,6- _■氧代_1，2,4- 二嚷-3-基)硫代]甲基]_ 5-硫代_1-氣雜雙環(huán)[4. 2. 0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽三倍半水合物，其結(jié)構(gòu)式如下。
權(quán)利要求
1.一種頭孢曲松鈉組合物，包含活性成分頭孢曲松鈉，頭孢曲松鈉的含量按無(wú)水物計(jì)算不少于90. 0% ;以頭孢曲松計(jì)重量百分比總和不大于0. 1%的雜質(zhì)，所述雜質(zhì)包含7-ACT和三嗪環(huán)；以及以頭孢曲松計(jì)重量百分比不大于0. 1%的頭孢曲松聚合物，
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的組合物，其特征在于，以頭孢曲松計(jì)，所述7-ACT的重量百分比為0 0. 05%，所述三嗪環(huán)的重量百分比為0 0. 05%。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的組合物，其特征在于，以頭孢曲松計(jì)，所述頭孢曲松聚合物的重量百分比為0 0. 05%。
4.一種權(quán)利要求I所述組合物的制備方法，其特征在于按如下步驟操作 a.將頭孢曲松鈉粗品加入到純化水或注射用水中攪拌至固體全部溶解，溶解液備用；b.任選地，將步驟a制備得到的溶解液過(guò)大孔吸附樹(shù)脂進(jìn)行層析，濾液備用； c.向步驟a制備得到的溶解液或步驟b制備得到的濾液中加入無(wú)機(jī)鹽，攪拌，有晶體析出后，養(yǎng)晶，得到頭孢曲松鈉白色結(jié)晶性固體。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述步驟a中頭孢曲松鈉粗品和純化水或注射用水的重量比為I :0. 5 10。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述步驟a中頭孢曲松鈉粗品和溶解用水的重量比為I :3 7。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述步驟c中無(wú)機(jī)鹽為鈉鹽、鉀鹽、銨鹽。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟c中無(wú)機(jī)鹽為鈉、鉀、銨的氯化物、硫酸鹽或硝酸鹽。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟c中無(wú)機(jī)鹽的量與頭孢曲松粗品的重量比為I :1 8。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述步驟c中無(wú)機(jī)鹽的量與頭孢曲松粗品的重量比為I :2 6。
11.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述步驟c中養(yǎng)晶時(shí)間為5 90mino
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的制備方法，其特征在于，所述步驟c中養(yǎng)晶時(shí)間為20 60mino
13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的制備方法，其特征在于，所述步驟c中養(yǎng)晶溫度為5-30°C。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的制備方法，其特征在于，所述步驟c中養(yǎng)晶溫度為10 20。。。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種頭孢曲松鈉組合物及其制備方法，該組合物包含活性成分頭孢曲松鈉，頭孢曲松鈉的含量按無(wú)水物計(jì)算不少于90.0%；以頭孢曲松計(jì)重量百分比總和不大于0.1%的雜質(zhì)，所述雜質(zhì)包含7-ACT和三嗪環(huán)；以及以頭孢曲松計(jì)重量百分比不大于0.1%的頭孢曲松聚合物。本發(fā)明組合物制備方法簡(jiǎn)單且經(jīng)濟(jì)環(huán)保，所得產(chǎn)品雜質(zhì)和聚合物含量低，顯著降低了不良反應(yīng)的發(fā)生，能夠更好地確保頭孢曲松鈉制劑臨床用藥的安全。
文檔編號(hào)A61K31/546GK102617605SQ20121004907
公開(kāi)日2012年8月1日 申請(qǐng)日期2012年2月29日 優(yōu)先權(quán)日2012年2月29日
發(fā)明者盧華, 姚兵, 安志強(qiáng), 張曉燕, 徐永龍, 戚桂君, 袁軍才, 郝金恒, 齊雁鴻 申請(qǐng)人:石藥集團(tuán)中諾藥業(yè)(石家莊)有限公司, 石藥集團(tuán)有限公司