專利名稱：一種具有抗腫瘤活性的β-咔啉類衍生物及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種β -咔啉類衍生物及其制備方法，尤其是涉及一種具有抗腫瘤活 性的β-咔啉類衍生物及其制備方法。
背景技術：
目前，惡性腫瘤已經(jīng)逐漸取代心腦血管疾病，成為人類的頭號殺手?，F(xiàn)有治療惡性腫瘤的主要手段有手術治療，放射治療和藥物治療。但是臨床上的治療藥物普遍存在對實體腫瘤的療效差，毒副作用大等缺點，因此，研究新的高效低毒抗腫瘤藥物已成當務之急。β -咔啉類衍生物是自然界存在的一類含吲哚環(huán)的生物堿，具有良好的生物活性，其表現(xiàn)出來的抗腫瘤活性已引起人們的關注。目前，關于咔啉類衍生物的合成方法，國內(nèi)外有很多文獻報道(參見 Tetrahedron Lett. , 2004, 45, 5411-5413; TetrahedronLett., 2005， 46， 3831-3834; Tetrahedron, 2006， 62， 10900-06; TetrahedronLett., 2007，48, 1379-1383; Org. Biomol. Chemj 2006，4，4478-4484; Org.Lett. , 2008，10，3485-3488; Organic Lett·，2010，12，1540-1543; Tetrahedron,2004，60，5315-5318; Tetrahedron, 2010，66，1496-1502; Chem. Commun.，2003，916-917 ； J. Org. Chemj 2005，70，4889-4892 ； Chem. Rev, 2004，104，3341-3370.)。但是，現(xiàn)有發(fā)現(xiàn)及合成的β _咔啉類衍生物的生物活性還不是很高，而已發(fā)現(xiàn)的其他β-咔啉類衍生物沒有活性或者活性也不高。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術問題是，克服現(xiàn)有技術的不足，提供一種抗腫瘤活性較高的β-咔啉類衍生物及其制備方法。本發(fā)明解決所述技術問題所采用的技術方案是，
本發(fā)明之具有抗腫瘤活性的β -咔啉類衍生物,其化學通式如化合物I所示
權利要求
1.一種具有抗腫瘤活性的3 -咔啉類衍生物，其特征在于，化學通式如化合物I所示
2.根據(jù)權利要求I所述的具有抗腫瘤活性的3-咔啉類衍生物，其特征在于，所述取代基為溴、氟、甲氧基、甲基、硝基、乙?；蛉┗?。
3.根據(jù)權利要求I所述的具有抗腫瘤活性的￠-咔啉類衍生物，其特征在于，R為如下基團
4.一種如權利要求I所述的具有抗腫瘤活性的P -咔啉類衍生物的制備方法，其特征在于，其合成路線為
全文摘要
一種具有抗腫瘤活性的β-咔啉類衍生物及其制備方法，該β-咔啉類衍生物的化學通式為。本發(fā)明還包括該β-咔啉類衍生物的制備方法。本發(fā)明之具有抗腫瘤活性的β-咔啉類衍生物，以β-咔啉的化學結構為基礎，引入不同的取代基，對Hela人體肝癌細胞和MCF-7癌細胞的活性有抑制作用，具有良好的抗腫瘤活性。
文檔編號A61P35/00GK102617569SQ201210057899
公開日2012年8月1日 申請日期2012年3月7日 優(yōu)先權日2012年3月7日
發(fā)明者劉瀏, 張為, 徐廣宇, 徐盈盈, 楊澤祺 申請人:湖南師范大學