專(zhuān)利名稱(chēng)：一種水包油型復(fù)方依蘭油納米乳口服液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種降血壓、降血脂、預(yù)防心腦血管疾病的復(fù)方依蘭油納米乳口服液及其制備方法。
背景技術(shù)：
近40年來(lái)，我國(guó)心腦血管病占我國(guó)居民死亡比例由10. 07%上升到39. 4%,目前, 腦血管病人總數(shù)超過(guò)了 I億人，并且每年以300萬(wàn)人患病的速度遞增。其中，主要因素是高血壓，血壓升高是許多疾病的導(dǎo)火索，會(huì)使冠心病、心力衰竭及腎臟疾患等疾病的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)增高。由于部分高血壓患者并無(wú)明顯的臨床癥狀，高血壓又被稱(chēng)為人類(lèi)健康的“無(wú)形殺手”。 因此提高對(duì)高血壓病的認(rèn)識(shí)，對(duì)早期預(yù)防、及時(shí)治療有極其重要的意義。目前治療高血壓的藥物主要是西藥，但其刺激性大，不良反應(yīng)較多，不宜長(zhǎng)期服用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的問(wèn)題與缺陷，提供一種降血壓、降血脂、預(yù)防心腦血管疾病的復(fù)方依蘭油納米乳口服液，該納米乳口服液穩(wěn)定性好，有效成分含量高，口服生物利用度高，作用時(shí)間持久，效果顯著，而且制備方法簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低，便于推廣應(yīng)用。實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的的技術(shù)方法是一種水包油型復(fù)方依蘭油納米乳口服液，由下列質(zhì)量百分比的原料組成
表面活性劑25. 0% 35. 0%、助表面活性劑O 5. 0%、依蘭油I. 3 9. 0%、紫蘇籽油 I. 0% 6. 0%、亞麻籽油O. 9% 5. 8%、余量為蒸餾水，上述原料的質(zhì)量百分比之和為100%。在表面活性劑的選擇上，本發(fā)明選用無(wú)毒性和生物相容性好的非離子型表面活性劑。非離子型表面活性劑在溶液中比較穩(wěn)定，不易受強(qiáng)電解質(zhì)、無(wú)機(jī)鹽類(lèi)的影響，也不易受酸堿的影響，與其他表面活性劑的相容性好，溶血作用較小。理論上，0/W型納米乳狀液的制備需要表面活性劑的HLB值介于8 18之間，考慮到制備工藝的簡(jiǎn)單性，即納米乳的易形成性和納米乳的穩(wěn)定性，本發(fā)明選用HLB介于10 15之間的液態(tài)非離子型表面活性劑， 或者與一種HLB < 10的非離子型表面活性劑復(fù)配?？蛇x用的表面活性劑有EL-40、RH-40 和吐溫-80中的一種或幾種混合物。本發(fā)明選用的助表面活性劑為無(wú)水乙醇、異丙醇和1，3-丁二醇中的任一種或幾種混合物。本發(fā)明還有一個(gè)目的是提供上述水包油型復(fù)方依蘭油納米乳口服液的制備方法， 包括下列步驟
1)按配方比例稱(chēng)取表面活性劑、助表面活性劑、依蘭油、紫蘇籽油、
亞麻籽油、蒸餾水，備用；
2)將所述量的依蘭油、紫蘇籽油和亞麻籽油攪拌均勻，作為油相；
3)將所述量的表面活性劑和助表面活性劑加入到油相中混勻；4)將蒸餾水作為水相，在室溫下迅速攪拌步驟3)制備的溶液，攪拌的同時(shí)緩慢滴加水相，不斷攪拌直至體系呈透明的液體，即得水包油型復(fù)方依蘭油納米乳口服液。本發(fā)明的水包油型復(fù)方依蘭油納米乳口服液由依蘭油、紫蘇籽油，亞麻籽油組成， 三者均具有降血壓作用，含有豐富的α-亞麻酸，具有很高的食用價(jià)值，相互配合在一起， 具有協(xié)同作用，使降血壓降血脂功效更為強(qiáng)大。因此，該水包油型復(fù)方依蘭油納米乳口服液具有降血壓、降血脂、預(yù)防心腦血管疾病的功效。本發(fā)明的水包油型復(fù)方依蘭油納米乳口服液的使用方法每次口服O. 25g，每天早晚兩次。本發(fā)明經(jīng)透射電子顯微鏡檢測(cè)，液滴直徑分布在I IOOnm之間，外觀為黃色或無(wú)色透明液體，具有很好的穩(wěn)定性
I.經(jīng)時(shí)穩(wěn)定性
經(jīng)時(shí)穩(wěn)定性是指納米乳口服液在室溫自然變化條件下貯藏時(shí)，外觀隨時(shí)間延長(zhǎng)而發(fā)生變化的程度。該復(fù)方依蘭油納米乳口服液持久透明，未發(fā)現(xiàn)渾濁或沉淀，說(shuō)明其經(jīng)時(shí)穩(wěn)定性好。2.熱貯穩(wěn)定性
將該復(fù)方依蘭油納米乳口服液置于試管，密封，置于37°C恒溫水浴箱中貯存14天，該液貯存后外觀透明。3.抗冷凍穩(wěn)定性
將該復(fù)方依蘭油納米乳口服液于_4°C保存一周，取出后恢復(fù)至室溫。該復(fù)方依蘭油納米乳口服液在_4°C時(shí)成固體，恢復(fù)至室溫后其恢復(fù)至透明，且放置一周后仍透明，說(shuō)明該納米乳狀液抗冷凍性好。4.加速穩(wěn)定性
將該復(fù)方依蘭油納米乳口服液置于試管中，密封，于15000r/min離心20min，未分層， 仍澄清透明。本發(fā)明的復(fù)方依蘭油納米乳口服液與現(xiàn)有技術(shù)相比，具有以下優(yōu)點(diǎn)
O熱力學(xué)穩(wěn)定性好，貯存穩(wěn)定性高，久置不分層，經(jīng)離心加速試驗(yàn)仍未分層；
2)本發(fā)明屬于納米級(jí)藥物，外觀澄清透明，乳液液滴分散度良好，任何不均勻性或沉淀物均易被發(fā)現(xiàn)，感觀品質(zhì)提聞;
3)具有良好的增溶作用，提高了有效成分的溶解度；
4)制備工藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)成本低，便于推廣應(yīng)用。
具體實(shí)施例方式以下通過(guò)藥效學(xué)試驗(yàn)和對(duì)比試驗(yàn)來(lái)進(jìn)一步闡述本發(fā)明所述藥物的有益效果。試驗(yàn)例I 本發(fā)明復(fù)方依蘭油納米乳口服液降血壓藥效和其他制劑對(duì)比試驗(yàn)(以實(shí)施例I制備的廣品為試驗(yàn)品)
選原發(fā)性高血壓大鼠(SHR) 24只，雌雄各半，體重380 400g，收縮壓> 180mmHg。適應(yīng)性飼喂一周后，隨機(jī)分為4組，每組6只。第一組為陰性對(duì)照組，每天灌胃生理鹽水Iml ； 第二組為陽(yáng)性對(duì)照組，平均每天灌胃卡托普利注射液10mg/kg ;第三組平均每天灌胃紫蘇籽油納米乳口服液2ml ;第四組平均每天灌胃復(fù)方依蘭油納米乳口服液2ml。以上各組每天均灌胃一次，連續(xù)給藥兩周，觀察給藥期間各組大鼠的血壓值變化。結(jié)果如表I所示
表I復(fù)方依蘭油納米乳口服液降血壓藥效和其他制劑對(duì)比試驗(yàn)(血壓平均值，mmHg)
權(quán)利要求
1.一種水包油型復(fù)方依蘭油納米乳口服液，其特征在于，由下列質(zhì)量百分比的原料組成表面活性劑25. 0% 35. 0%、助表面活性劑0 5. 0%、依蘭油I. 3 9. 0%、紫蘇籽油 I. 0% 6. 0%、亞麻籽油0. 9% 5. 8%、余量為蒸餾水，上述原料的質(zhì)量百分比之和為100% ； 所述的表面活性劑是聚氧乙烯醚蓖麻油、聚氧乙烯40氫化蓖麻油和吐溫-80中的一種或幾種的混合物；所述的助表面活性劑是無(wú)水乙醇、異丙醇和1，3- 丁二醇中的一種或幾種的混合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的復(fù)方依蘭油納米乳口服液，其特征在于，該納米乳口服液的粒徑在I IOOnm。
3.權(quán)利要求I所述的水包油型復(fù)方依蘭油納米乳口服液的制備方法，其特征在于，包括下列步驟1)按配方比例稱(chēng)取表面活性劑、助表面活性劑、依蘭油、紫蘇籽油、亞麻籽油、蒸餾水，備用；2)將所述量的依蘭油、紫蘇籽油和亞麻籽油攪拌均勻，作為油相；3)將所述量的表面活性劑和助表面活性劑加入到油相中混勻；4)將蒸餾水作為水相，在室溫下迅速攪拌步驟3)制備的溶液，攪拌的同時(shí)緩慢滴加水相，不斷攪拌直至體系呈透明的液體，即得水包油型復(fù)方依蘭油納米乳口服液。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種水包油型復(fù)方依蘭油納米乳口服液，由下列質(zhì)量百分比的原料組成表面活性劑25.0%～35.0%、助表面活性劑0～5.0%、依蘭油1.3～9.0%、紫蘇籽油1.0%～6.0%、亞麻籽油0.9%～5.8%、余量為蒸餾水，上述原料的質(zhì)量百分比之和為100%。該復(fù)方依蘭油納米乳口服液具有降血壓、降血脂、預(yù)防心腦血管疾病的功效，其穩(wěn)定性好，有效成分含量高，口服生物利用度高，作用時(shí)間持久，效果顯著，便于推廣應(yīng)用，在醫(yī)藥市場(chǎng)有很大的應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)A61P9/10GK102579580SQ201210058920
公開(kāi)日2012年7月18日 申請(qǐng)日期2012年3月8日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月8日
發(fā)明者孫江宏, 歐陽(yáng)五慶, 鄭星星 申請(qǐng)人:西北農(nóng)林科技大學(xué)