專利名稱:莫西沙星金屬配合物及其制藥用途的制作方法
技術領域:
本發(fā)明屬于藥物化學領域,具體涉及抗感染藥物莫西沙星金屬配合物及制備方法,以及此配合物的制藥用途。
背景技術:
莫西沙星(moxifloxacin)為拜耳公司研制的第四代氟喹諾酮類抗生素,化學名為1_ 環(huán)丙基-7-{(S,S)-2,8-重氮-二環(huán)[4. 3. O]壬 _8_ 基}-6-氟-8-甲氧 _1,4_ 二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。商品名拜復樂。臨床用于治療急性竇腺炎、慢性支氣管炎 的急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎,以及無并發(fā)癥的皮膚感染和皮膚軟組織感染。具有廣譜抗菌活性,尤其對于革蘭氏陽性菌、衣原體、支原體的活性大大優(yōu)于左氧氟沙星。臨床使用的鹽酸莫西沙星具有如下式所示的結(jié)構(gòu)
權利要求
1.一種以莫西沙星為配體的金屬配合物,具有下式所示的化學結(jié)構(gòu),
2.根據(jù)權利要求I所述的以莫西沙星為配體的金屬配合物,其特征在于,M為稀土金屬,鉬族金屬。
3.根據(jù)權利要求I所述的以莫西沙星為配體的金屬配合物,其特征在于,M為鑭(La)、鈰(Ce)、鐠(Pr)、釹(Nd)、釓(Gd)、鉬(Pt)、鈀(Pd)、鋨(Os)、銥(Ir)、釕(Ru)、銠(Rh)中的一種。
4.根據(jù)權利要求I所述的以莫西沙星為配體的金屬配合物,其特征在于,結(jié)晶水的數(shù)目η = O 6。
5.以莫西沙星為配體的金屬配合物的制備方法,其特征在于,將莫西沙星或其鹽類溶于水中,加熱,加入堿調(diào)節(jié)pH ^ 7,滴加入上述金屬離子氧化物或鹽的鹽酸水溶液,以堿性水溶液調(diào)節(jié)pH ^ 8,沉淀析出,過濾,水和乙醇分別洗滌,干燥即得。
6.根據(jù)權利要求5所述的制備方法,所加的堿為氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀中的一種或幾種。
7.根據(jù)權利要求5所述的制備方法,反應過程中控制反應溫度為20 100°C。
8.權利要求I 4所述以莫西沙星為配體的金屬配合物在治療細菌、衣原體、支原體感染所引起的疾病中的用途。
9.權利要求I 4所述以莫西沙星為配體的金屬配合物作為腫瘤治療藥物的用途。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物化學領域,涉及新型莫西沙星稀土金屬及鉑族金屬配合物、制備方法及其制藥用途。莫西沙星稀土金屬及鉑族金屬配合物顯示了優(yōu)于莫西沙星的抗菌及抗腫瘤活性,在研發(fā)抗菌及抗腫瘤藥物方面具有應用前景。
文檔編號A61P31/04GK102627642SQ20121007197
公開日2012年8月8日 申請日期2012年3月19日 優(yōu)先權日2012年3月19日
發(fā)明者劉曉雯 申請人:南京洵安醫(yī)藥科技有限公司