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      芒果苷元對ptp1b的抑制活性及其應用的制作方法

      文檔序號:852687閱讀:198來源:國知局
      專利名稱:芒果苷元對ptp1b的抑制活性及其應用的制作方法
      技術領域
      本發(fā)明屬于生物制藥技術領域,具體涉及芒果苷元對蛋白酪氨酸磷酸酶IB(PTPlB)的抑制活性、改善胰島素抵抗作用,及在制備治療II型糖尿病、肥胖等代謝綜合征、腫瘤和其他PTPlB相關疾病的藥物中的應用。
      背景技術
      蛋白酪氨酸的磷酸化水平是細胞內信號轉導的重要調節(jié)因素,它由蛋白酪氨酸激酶(Protein tyrosine kinase, PTK)和蛋白酪氨酸憐酸酶(Protein tyrosinephosphatase,PTP)共同調控,PTPlB (Protein tyrosine phosphatase IB,PTP1B)屬于 PTP家族,是胰島素信號通路中重要的負調控因子并參與瘦素、多種生長因子、催乳素、整合素、血小板凝集素等的信號轉導過程,與糖尿病、肥胖的胰島素抵抗和瘦素抵抗均有密切關系,與胰島素抵抗、肥胖、血脂代謝紊亂和高血壓等4個代謝綜合征主要危險因素顯著相關,在代謝綜合征的發(fā)生、發(fā)展中起重要作用。PTPlB基因敲除小鼠胰島素敏感性顯著提高,而且能維持很好的糖穩(wěn)態(tài)。另外,PTPlB還能夠抑制腫瘤細胞的轉移,與腫瘤細胞凋亡、血管生成有關,在乳腺和上皮細胞中催乳激素-泌乳刺激素的信號轉導中起負調控作用。PTPlB已成為治療II型糖尿病、肥胖癥、乳腺癌等多種疾病新型、重要的藥物靶點,在防治代謝綜合征、腫瘤等疾病中起重要作用,對其抑制劑的研究也已經成為目前的研究熱點。芒果苷元(norathyriol,NL),全稱1,3,6,7_ 四羥基咖酮(1,3,6,
      7-tetrahydroxyxanthone),其化學結構式如下
      權利要求
      1.一種芒果苷元的用途,其特征在于,用于制備蛋白酪氨酸磷酸酶IB的抑制劑。
      2.如權利要求I所述的用途,其特征在于,所述的抑制劑為競爭型抑制劑。
      3.如權利要求I或2所述的用途,其特征在于,所述芒果苷元還用于提高胰島素敏感性,或用作提高胰島素敏感性的藥物。
      4.如權利要求I或2所述的用途,其特征在于,所述芒果苷元還用于治療肥胖癥,或用作治療肥胖癥的藥物。
      5.如權利要求I或2所述的用途,其特征在于,所述芒果苷元還用于治療PTPlB相關疾病。
      6.一種芒果苷元的用途,其特征在于,用于制備通過抑制PTPlB從而治療肥胖癥的藥物。
      全文摘要
      芒果苷元對PTP1B的抑制活性及其應用。本發(fā)明屬于生物制藥技術領域,具體涉及一種四羥基酮芒果苷元(norathyriol),對蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制活性測定、改善胰島素抵抗作用及在治療PTP1B相關疾病藥物中的應用。通過體外酶抑實驗證明,本發(fā)明證實芒果苷元是重組人源蛋白酪氨酸磷酸酶1B的競爭型抑制劑,IC50值為9.2μM;芒果苷元可使C57BL/6正常小鼠、ob/ob糖尿病模型小鼠對胰島素的敏感性明顯改善,降低實驗動物血糖。說明芒果苷元是PTP1B的新型抑制劑,可作為潛在的先導化合物,在制備治療胰島素抵抗相關抗糖尿病和肥胖癥等代謝綜合征、腫瘤和其他與PTP1B相關疾病的藥物中應用。
      文檔編號A61P5/50GK102670582SQ20121010190
      公開日2012年9月19日 申請日期2009年8月21日 優(yōu)先權日2009年8月21日
      發(fā)明者何鳳霞, 吳冬冬, 周平, 張昊, 張艷, 張辰宇, 徐琛, 李佳, 李金波, 鄧小達 申請人:南京大學
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