專利名稱：鹽酸法舒地爾注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物及其制備方法，尤其涉及一種鹽酸法舒地爾注射液及其制備方法。
背景技術(shù)：
目前世界上蛛網(wǎng)膜下腔出血的發(fā)病率很高，其中659^80%來自顱內(nèi)動脈瘤破裂出血，常導(dǎo)致病人死亡或殘疾。尼莫地平是目前廣泛應(yīng)用于臨床的治療腦血管痙攣的藥物，其有效性已經(jīng)得到認(rèn)可，但是，尼莫地平在藥理上存在一些不足之處。首先，其溶解于含有酒精的溶劑中，反復(fù)注塑是否對人體有害尚需研究；其次，尼莫地平對光照敏感，滴流時需要避光。而且，其對抗血管痙攣的作用在靜脈給藥的方式下較動脈給藥相差懸殊。鹽酸法舒地爾的化學(xué)名稱為六氫-I- (5-磺酰基異喹啉)-I (H)-I, 4- 二氮雜卓鹽酸鹽，分子式C14H17N3O2S HCl，分子量327. 83，結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種鹽酸法舒地爾注射液，其特征在于，包含以下成分 每IOOOOml注射液內(nèi)含， 鹽酸法舒地爾150g 無水乙酸鈉144 216g 注射用水加至 10000ml。
2.一種制備權(quán)利要求I中所述的鹽酸法舒地爾注射液的方法，其特征在于，包括如下步驟 (1)啟動注射用水進(jìn)水閥，向配料桶中注入配制量80%的注射用水； (2)根據(jù)配制量稱取鹽酸法舒地爾與無水乙酸鈉； (3)將稱取的無水乙酸鈉加入到配料桶中，攪拌均勻溶解； (4)向步驟(3)的溶液中加入步驟(2)中稱取的鹽酸法舒地爾，攪拌，至溶液均勻；(5)測量步驟(4)的溶液的pH值，若pH值在4. 4^4. 6范圍內(nèi)，則進(jìn)行步驟(6)，若pH值不在4.Γ4. 6范圍內(nèi)，則使用鹽酸調(diào)節(jié)pH值至該范圍； (6)加注射用水至配制總量； (7)將溶液過濾； (8)通氮氣，按照灌封操作程序進(jìn)行灌封。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備鹽酸法舒地爾注射液的方法，其特征在于，所述鹽酸法舒地爾含量為150g/10000ml。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備鹽酸法舒地爾注射液的方法，其特征在于，還包括步驟(9)，所述步驟(9)是將步驟(8)獲得的產(chǎn)品進(jìn)行滅菌，滅菌條件為121°C滅菌1(Γ20分鐘。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備鹽酸法舒地爾注射液的方法，其特征在于，所述步驟(I) (8)按無菌生產(chǎn)工藝進(jìn)行。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備鹽酸法舒地爾注射液的方法，其特征在于，步驟(6)中，所述溶液依次經(jīng)過孔徑為O. 45 μ m和O. 22 μ m的微孔濾膜。
全文摘要
本發(fā)明提供鹽酸法舒地爾注射液及其制備方法，用于改善預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及引起的腦缺血癥狀。鹽酸法舒地爾注射液含有鹽酸法舒地爾、無水乙酸鈉及注射用水。其制備方法為①注入注射用水；②稱取鹽酸法舒地爾與無水乙酸鈉；③加入無水乙酸鈉攪拌均勻溶解；④加入鹽酸法舒地爾攪拌至溶液均勻；⑤測量溶液pH值，使溶液pH值在4.4~4.6；⑥加注射用水至總量；⑦將溶液過濾；⑧通氮氣灌封；⑨進(jìn)行滅菌。本發(fā)明提供鹽酸法舒地爾注射液及其制劑方法簡便易操作，質(zhì)量符合國家食品藥品監(jiān)督管理局2008年發(fā)布的國食藥監(jiān)注20087號文――《關(guān)于發(fā)布化學(xué)藥品注射劑和多組分生化藥注射劑基本技術(shù)要求的通知》的規(guī)定。
文檔編號A61K9/08GK102697707SQ20121011179
公開日2012年10月3日 申請日期2012年4月17日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月17日
發(fā)明者張裕, 王宇和, 蔣宇丹 申請人:上海禾豐制藥有限公司