專利名稱：一種適用于動(dòng)物體的透皮給藥制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物制劑，特別涉及外用制劑中的藥物透皮給藥制劑。是以人工合成脂肪酸類表面活性劑與非離子型表面活性劑復(fù)配形成層狀液晶，并利用層狀液晶與皮膚角質(zhì)層的相似性，使某些外用制劑中的藥物能夠透過皮膚屏障進(jìn)入血液循環(huán)而達(dá)到治療目的的透皮給藥制劑。
背景技術(shù)：
透皮治療體系(Transdeamal therapeutic system, TTS)是借助皮膚滲透促進(jìn)劑(Entrance of cutaneous penetration)的作用，使某些外用制劑中的藥物能夠透過皮膚屏障進(jìn)入血液循環(huán)而達(dá)到全身治療的目的，以增加局部治療藥物的生物利用度(Biovailability)的透皮給藥系統(tǒng)。如美國Pharmetrix和NexMed公司正在研發(fā)滲透力增強(qiáng)劑；Noven公司和Elan公司正在應(yīng)用電離子滲入法開發(fā)促滲技術(shù)；Genetronic公司正在開發(fā)電子控制技術(shù)的抗癌藥博來霉素透皮釋藥系統(tǒng)，同時(shí)其正在研發(fā)基因編碼腫瘤抗原的電子控制系統(tǒng)。在透皮制劑領(lǐng)域的美國WatsoruSchein公司，其在研的透皮制劑包括:抗抑郁藥物司來吉蘭透皮制劑；用于防治骨質(zhì)疏松癥的雌二醇透皮制劑；用于激素替代治療的雌二醇和孕酮聯(lián)用透皮制劑；治療尿失禁的奧昔布寧透皮制劑；以及用于避孕的避孕藥物透皮制劑。我國近年了也開展了透皮給藥技術(shù)的研究。但目前國內(nèi)外研究中所使用的藥物賦型劑，由于其結(jié)構(gòu)上的原因，其藥物的滲透速度并未達(dá)到令人滿意的程度，因此新型藥物賦型劑的研制與開發(fā)已成為當(dāng)前制劑學(xué)的研究熱點(diǎn)。本發(fā)明利用水、正辛醇和吐溫-80在特定配比關(guān)系和確定的制備條件下，形成的透皮劑的層狀液晶體系與動(dòng)物體皮膚角質(zhì)層脂質(zhì)體組成類似度更好的特質(zhì)，提高了藥物滲透效果，應(yīng)用于高血壓類藥物、糖尿病類藥物、心血管病類藥物、感冒類藥物的藥物透皮治療，通過對(duì)比實(shí)驗(yàn)，使用本發(fā)明的透皮劑后，藥物效果平均提高8 %左右。
三
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在研究一種更類似于與動(dòng)物體皮膚角質(zhì)層脂質(zhì)體組成的賦型劑結(jié)構(gòu)體系，其特征是常溫下外觀呈無色液態(tài)凝膠狀，微觀結(jié)構(gòu)系層狀液晶。所要解決的技術(shù)問題是藥物透皮制劑構(gòu)成物質(zhì)的質(zhì)量比例關(guān)系及其復(fù)配工藝。用純凈水、正辛醇和吐溫-80，通過攪拌、復(fù)配形成了一種無色透明的凝膠狀物質(zhì)。將純凈水、正辛醇和吐溫-80在恒溫條件下經(jīng)渦旋振蕩后，靜置復(fù)配生成，其質(zhì)量配比為:正辛醇:純凈水:吐溫-80在1: 2.534: 2.511至1: 4.922: 2.3.893范圍內(nèi)。四、具體實(shí)施方法1、原料準(zhǔn)備取純凈水、正辛醇、吐溫-80。2、制備過程(I)將計(jì)量好的純凈水、正辛醇、吐溫-80放入試管，將試管置于恒溫槽，調(diào)節(jié)恒溫溫度至37攝氏度，進(jìn)行恒溫處理。 (2)將恒溫后的試管置于渦旋振蕩器上，先后在1500r/min和3000r/min轉(zhuǎn)速上振蕩5-6分鐘左右。(3)將振蕩后的試管繼續(xù)進(jìn)行37攝氏度恒溫處理，5-10分鐘后取出、靜置，得成
品O(4)成品在常溫下為無色液態(tài)凝膠狀。3、使用方法和注意事項(xiàng)(1)成品在常溫下為無色液態(tài)凝膠狀，添加藥物成分前宜升溫至37攝氏度左右。(2)加入藥物成分后，調(diào)節(jié)pH值(視具體情況而定)，經(jīng)攪拌器攪拌均勻。(3) 靜置得膏體透皮藥劑。
權(quán)利要求
1.本發(fā)明涉及一種外用制劑中的藥物透皮給藥制劑，其特征是常溫下外觀呈無色液態(tài)凝膠狀，微觀結(jié)構(gòu)系層狀液晶。透皮給藥制劑由水、正辛醇和吐溫-80組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1，組成物質(zhì)的質(zhì)量配比是:正辛醇:純凈水:吐溫-80在I: 2.534: 2.511 至 1: 4.922: 3.893 范圍內(nèi)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1，將水、正辛醇和吐溫-80在恒溫條件下，經(jīng)渦旋振蕩生成。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種藥物制劑，特別涉及外用制劑中的藥物透皮給藥制劑。利用該透皮制劑的層狀液晶結(jié)構(gòu)與皮膚表皮角質(zhì)層脂質(zhì)結(jié)構(gòu)上的相似性加速藥物向動(dòng)物體體內(nèi)的滲透，并且層狀液晶的特殊結(jié)構(gòu)對(duì)水溶性及油溶性藥物都有很好的增溶作用和對(duì)皮膚的良好保水作用，適用于治療高血壓類藥物、糖尿病類藥物、心血管病類藥物、感冒類藥物等藥物的透皮給藥。
文檔編號(hào)A61K47/34GK103169976SQ20121011632
公開日2013年6月26日 申請(qǐng)日期2012年4月12日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月12日
發(fā)明者施翔 申請(qǐng)人:泰州職業(yè)技術(shù)學(xué)院