專利名稱：4位-1H-1，2，3-三唑-β-內(nèi)酰胺衍生物的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種4位-1H-1，2，3-三唑-￠-內(nèi)酰胺衍生物的用途，該類化合物可以抑制肝癌細(xì)胞HepG2生長(zhǎng)的生物活性，具有潛在的抗癌藥物用途。
背景技術(shù)：
抗癌藥物一直是藥物研發(fā)的熱點(diǎn)領(lǐng)域，目前臨床上常用的抗癌藥普遍存在療效低、毒副作用大、易產(chǎn)生多藥耐藥性等缺點(diǎn)，因此尋找高效低毒并能抗耐藥性的新型抗癌藥物具有重大意義。肝癌是世界上最常見(jiàn)的惡性腫瘤之一，其病死率僅次于胃癌和食道癌而位居第三位。[1]我國(guó)大陸每年約11萬(wàn)人死于肝癌，占全世界肝癌死亡人數(shù)的一半左右。[2]近年來(lái)其發(fā)病率和病死率呈逐年上升趨勢(shì)。臨床上一般采取手術(shù)及放、化療等治療方法[3]，但這些治療措施均有局限性和不良反應(yīng)。特別是化療藥物，其不良反應(yīng)產(chǎn)生于缺乏對(duì)腫瘤細(xì)胞的選擇性殺傷。即在殺傷癌細(xì)胞的同時(shí)，也損害造血系統(tǒng)和胃腸道系統(tǒng)。有些藥物對(duì)心臟、肝臟有明顯的毒性，化療還可產(chǎn)生延遲或遠(yuǎn)期的不良反應(yīng)。因此研發(fā)高效低毒的抗肝癌藥對(duì)于治療該類惡性腫瘤具有重大意義。近年來(lái)有文獻(xiàn)報(bào)道1，2，3-三唑環(huán)與0 -內(nèi)酰胺環(huán)相連得到的化合物具有多種抗肺癌、白血病和抗菌等多種生物活性。我們開展的4位-1H-1, 2, 3-二唑-0 -內(nèi)酰胺衍生物合成M和生物活性研究表明，該類化合物具有良好抗肝癌活性，是潛在的治療肝癌藥物。參考文獻(xiàn)[I]白雪峰，吳擁軍.常用腫瘤標(biāo)志物在肝癌診斷中的應(yīng)用現(xiàn)狀[J].實(shí)用醫(yī)藥雜志，2011,28 (5) :473-475.[2]Jemal, A. ；Bray, F. ；Melissa M. ；et al. Global cancer statistics[J]. CACancer J Clin,2011，61 :69-90.[3]常麗麗，張靜，張貴玲.肝癌治療的研究進(jìn)展[J].臨床合理用藥，2010，3 (24)90-91.[4]Singh P，Raj R, Kumar V, Mahajan MP, Bedi PMS, Kaur T, Saxena AK. I,2,3—triazole tethered 旦-lactam—chalcone bifunctional hybrids Synthesis andanticancer evaluation. Eur. J. Med. Chem. , 2012,47 :594-600.[5]Wang XL, WanK, Zhou CH. Synthesis of novel sulfanilamide-derived 1,2，3—triazoles and their evaluation for antibacterial and antifungal activities.Eur. J. Med. Chem.，2010,45 (8) :4631-4639.[6]MingLei, Wangze Song, Zujin Zhan, Sunliang Cui, Fangrui Zhong.Multicomponent reactions stereo—and regioselective three-component reaction inwater synthesis of triazole substituted旦-lactams via click chemistry. Lett. Org. Chem. 2011,8 :163-169.
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種4位-1H-1，2，3-三唑-P -內(nèi)酰胺衍生物的用途。4位-1H-1，2，3-三唑-P -內(nèi)酰胺衍生物用于制備抗肝癌的藥物。所述的4位-1H-1，2，3-三唑-@ -內(nèi)酰胺衍生物為
權(quán)利要求
1.一種4位-1H-1，2，3-三唑-P -內(nèi)酰胺衍生物的用途，其特征在于4位-1H-1，2，3-三唑-P -內(nèi)酰胺衍生物用于制備抗肝癌的藥物。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種4位-1H-1，2，3-三唑-0-內(nèi)酰胺衍生物的用途，其特征在于所述的4位-1H-1，2，3-三唑-P -內(nèi)酰胺衍生物為
全文摘要
本發(fā)明公開了一種4位-1H-1,2,3-三唑-β-內(nèi)酰胺衍生物抗肝癌的用途。4位-1H-1,2,3-三唑-β-內(nèi)酰胺衍生物具有較好的生物活性，體外活性測(cè)試表明，該化合物對(duì)肝癌細(xì)胞HepG2具有較強(qiáng)增值抑制活性，因此是一種潛在的抗癌藥物，具有制備抗癌藥物制劑的用途。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102670594SQ20121013245
公開日2012年9月19日 申請(qǐng)日期2012年5月2日 優(yōu)先權(quán)日2012年5月2日
發(fā)明者張宏, 詹祖金, 陳小微, 雷鳴 申請(qǐng)人:浙江大學(xué)