專利名稱：螺氯馬嗪的應(yīng)用以及抗胰腺癌的藥物制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及螺氯馬嗪的應(yīng)用以及抗胰腺癌的藥物制劑。
背景技術(shù)：
胰腺癌是惡性程度最高的實體腫瘤之一，也是消化道常見的惡性腫瘤之一，多發(fā)生于胰頭部，常見癥狀為腹痛、乏力、食欲不振以及無痛性黃疸。近年來，全球范圍內(nèi)的胰腺癌發(fā)病率有升高趨勢。在美國，其死亡率占惡性腫瘤的第四位。在我國，胰腺癌的發(fā)病率已居惡性腫瘤的第5-7位，并且每年以5-6萬例的速度增加。據(jù)報道，胰腺癌確診后I年生存率約12%，確診后5年生存率小于4%，其死亡率與發(fā)病率的比例接近于I，胰腺癌已經(jīng)成為人類健康的一大威脅。 目前，手術(shù)仍然是治療胰腺癌最有效的治療方法，但由于胰腺癌起病隱匿，發(fā)展快，向周圍侵襲轉(zhuǎn)移早，且缺乏早期診斷手段，因而患者就診時大多數(shù)已屬中晚期，失去了根治性手術(shù)時機，故目前仍有70-80%的病人必須通過非手術(shù)治療手段(如藥物)來改善生活質(zhì)量和延長生存期。在世界范圍內(nèi)，最受推薦的胰腺癌非手術(shù)治療方案主要是采用吉西他濱和以吉西他濱為主的聯(lián)合用藥方案，但吉西他濱的療效并不能達到令人滿意的程度，而且吉西他濱對人體正常細胞毒性較大。此外，藥物治療胰腺癌要求抑制胰腺癌細胞的增長，同時還要求抑制胰腺癌細胞的轉(zhuǎn)移和侵襲，而現(xiàn)有單一的抗胰腺癌藥物很難同時具備這些能力，因此才出現(xiàn)了以吉西他濱為主的聯(lián)合用藥方案，但服用多種藥物勢必會增加患者的毒副作用，影響其他正常組織的健康。因此，提供一種高效低毒而且能夠同時抑制胰腺癌細胞轉(zhuǎn)移和侵襲的抗胰腺癌藥物對胰腺癌的治療具有重要意義。

發(fā)明內(nèi)容
有鑒于此，本發(fā)明的目的是提供螺氯馬嗪在制備抗胰腺癌的藥物中的應(yīng)用，螺氯馬嚷，即氣螺旋嚷鹽酸鹽，化學名稱為8_[3_(2_氣-10H-吩喔嚷-10-基)丙基]-1-硫雜-4，8-二氮雜螺環(huán)-[4. 5]癸燒-3-酮鹽酸鹽,英文名為Clospirazine hydrochloride,分子式C22H25Cl2N3OS2,分子量482. 5，白色至褐色，無味無嗅晶體或粉末，熔點262_264°C，沸點695. 3°C，閃點374. 3°C，不易溶于甲醇，微溶于氯仿，易溶于二甲基亞砜(DMSO)，見光緩慢分解，密度I. 42g/cm3,其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.螺氯馬嗪在制備抗胰腺癌的藥物中的應(yīng)用。
2.一種抗胰腺癌的藥物制劑，其特征在于，由有效量的螺氯馬嗪和藥學上可接受的輔料組成。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述藥物制劑，其特征在于，所述藥學上可接受的輔料為維生素C、山梨醇、甘露醇、木糖醇、果糖、氨基酸、葡甲胺、糊精、硬脂酸鎂、蔗糖。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑為注射制劑或口服制劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述藥物制劑，其特征在于，所述注射制劑為凍干粉針劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述藥物制劑，其特征在于，所述口服制劑為片劑、膠囊劑或顆粒劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述藥物制劑，其特征在于，所述片劑由I重量份的螺氯馬嗪、3重量份鹿糖和I重量份糊精組成。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述藥物制劑，其特征在于，所述膠囊劑由I重量份的螺氯馬嗪、3重量份蔗糖和I重量份糊精組成。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述藥物制劑，其特征在于，所述顆粒劑由I重量份的螺氯馬嗪、3重量份蔗糖和I重量份糊精組成。
全文摘要
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了螺氯馬嗪在制備抗胰腺癌的藥物中的應(yīng)用以及螺氯馬嗪抗胰腺癌的藥物制劑，本發(fā)明所述化合物與臨床用藥吉西他濱相比，抑制胰腺癌細胞的效果更為顯著，且對人體正常細胞的毒性較小，同時具有抑制胰腺癌細胞侵襲和遷移能力的作用，能夠更好地應(yīng)用在胰腺癌的治療以及制備抗胰腺癌的藥物中。
文檔編號A61P35/00GK102670618SQ20121018863
公開日2012年9月19日 申請日期2012年6月8日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月8日
發(fā)明者劉作家, 李丹, 汪勁, 汪爾康, 趙文靜, 鄭喜亮 申請人:中國科學院長春應(yīng)用化學研究所