專利名稱：一種吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，特指廣譜抗寄生蟲病的醫(yī)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
吡喹酮為廣譜抗寄生蟲病藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。為治療血吸蟲病和多種寄生蟲病的首選藥物。但傳統(tǒng)的吡喹酮存在用量大、代謝快、維持有效血藥濃度時間短、給藥次數(shù)多、毒副作用大，吡喹酮脂質(zhì)體可以改善傳統(tǒng)的吡喹酮的不足之處，但一般的吡喹酮脂質(zhì)體存在保存時間短的缺陷，如果將吡喹酮脂質(zhì)體經(jīng)冷凍干燥技術(shù)處理后制成吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑，則可以順利的解決此問題。

發(fā)明內(nèi)容
為彌補以上不足之處，本發(fā)明設(shè)計了一種吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑，克服了傳統(tǒng)吡喹酮制劑的缺點。本發(fā)明的設(shè)計方案如下一種吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑，由卵磷脂、膽固醇以及吡喹酮組成，其質(zhì)量組成比和本發(fā)明的制備方法如下選取卵磷脂、膽固醇、吡喹酮按質(zhì)量比磷脂97% _99%、膽固醇0. 5% -I. 5%、吡喹酮0.5% -I. 5%配好原料藥；最佳質(zhì)量配比為磷脂98%、膽固醇1%、吡喹酮1% ；向上述稱取的原料藥中加適量氯仿和無水乙醇，使其完全溶解，混勻即可；將上述所得的溶液置于梨形瓶中，減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)以除去其中有機溶劑，旋干至溶液在梨形燒瓶內(nèi)壁形成一層均勻薄膜；其中減壓蒸發(fā)時溫度保持在35°C為最佳；向梨形燒瓶中加入含有適量維生素E的水合介質(zhì)，搖勻、靜置0. 5小時-2小時；靜置的時間為I小時為最佳；加入PBS液適量，再放入玻璃珠數(shù)枚，置回旋震蕩器內(nèi)，震搖1-2小時，洗膜至膜全部洗下為止，得牛奶狀多室脂質(zhì)體混懸液；所得的牛奶狀多室脂質(zhì)體混懸液采用探頭式超聲波粉碎機進行短時超聲，得吡喹酮小單室脂質(zhì)體，裝入棕色試劑瓶中，密閉，利用預凍，升華干燥和解析干燥原理制備吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑，冷凍保存。其中短時超聲的時間為30秒最佳。按照本發(fā)明的制作方法制作出來的吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑，充分發(fā)揮了吡喹酮的臨床療效，克服不足之處，本發(fā)明所產(chǎn)生的吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑，與吡喹酮傳統(tǒng)制劑相比，在組織中釋放速度慢、靶向性強、用藥量少、應激小和療效高等特點。
具體實施例方式以下以本發(fā)明的具體實施例對本發(fā)明做進一步的解釋說明。本發(fā)明所指的具體實 施例中的一種吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑的制備方法如下
選取卵磷脂、膽固醇、吡喹酮按質(zhì)量比質(zhì)量配比為磷脂98%、膽固醇1%、卩比喹酮I %配好原料藥；
向上述稱取的原料藥中加適量氯仿和無水こ醇，使其完全溶解，經(jīng)拌勻后得溶液；將所得的溶液置于梨形瓶中，35°C減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)以除去其中有機溶劑，旋干至溶液在梨形燒瓶內(nèi)壁形成一層均勻薄膜；向梨形燒瓶中加入含有適量維生素E的水合介質(zhì)，搖勻、靜置I小時；加入PBS液適量，再放入玻璃珠數(shù)枚，置回旋震蕩器內(nèi)，震搖1-2小時，洗膜至膜全部洗下為止，得牛奶狀多室脂質(zhì)體混懸液；所得的牛奶狀多室脂質(zhì)體混懸液采用探頭式超聲波粉碎機進行短時30秒超聲，得吡喹酮小單室脂質(zhì)體，裝入棕色試劑瓶中，密閉，利用預凍，升華干燥和解析干燥原理制備吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑，冷凍保存，即制得吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑。但以上僅為本發(fā)明的ー種具體實施例，并非本發(fā)明保護的全部，一切在本發(fā)明精 神范圍內(nèi)所做的等同變換，都將在本發(fā)明保護范圍以內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑的制備方法，其特征在于該制備方法的制備過程如下 選取卵磷脂、膽固醇、吡喹酮按質(zhì)量比磷脂97% -99%、膽固醇0. 5% -I. 5%、吡喹酮0.5% -I. 5%配好原料藥； 向上述稱取的原料藥中卵磷脂、膽固醇加適量氯仿，用無水乙醇使其完全溶解，混勻即可； 將上述所得的溶液置于梨形瓶中，減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)至溶液在梨形燒瓶內(nèi)壁形成一層均勻薄膜； 向梨形燒瓶中加入含有適量維生素E的水合介質(zhì)，搖勻、靜置0. 5小時-2小時； 加入PBS液適量，再放入玻璃珠數(shù)枚，置回旋震蕩器內(nèi)，震搖1-2小時，洗至膜全部洗下為止，得牛奶狀多室脂質(zhì)體混懸液； 所得的牛奶狀多室脂質(zhì)體混懸液采用探頭式超聲波粉碎機進行短時超聲，得吡喹酮小單室脂質(zhì)體，裝入棕色試劑瓶中，密閉，利用預凍，升華干燥和解析干燥原理制備吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑，成品冷凍保存即可。
2.按照權(quán)利要求I所述的一種吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑的制備方法，其特征在于原料藥中的卵磷脂、膽固醇、吡喹酮質(zhì)量配比為98%、膽固醇1%、吡喹酮1%。
3.按照權(quán)利要求I所述的一種吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑的制備方法，其特征在于加入含有適量維生素E的水合介質(zhì)后搖勻、靜置時間為I小時。
4.按照權(quán)利要求I所述的一種吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑的制備方法，其特征在于牛奶狀多室脂質(zhì)體混懸液采用探頭式超聲波粉碎機進行了 30秒超聲。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種吡喹酮脂質(zhì)體凍干劑的制備方法，選取由卵磷脂、膽固醇以及吡喹酮質(zhì)量比磷脂97％-99％、膽固醇0.5％-1.5％、吡喹酮0.5％-1.5％配好原料藥；原料藥中加適量氯仿和無水乙醇，使其完全溶解，然后置于梨形瓶中，減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)，旋干至溶液在梨形燒瓶內(nèi)壁形成一層均勻薄膜；向梨形燒瓶中加入含有適量維生素E的水合介質(zhì)，搖勻、靜置0.5小時-2小時；加入PBS液適量，再放入玻璃珠數(shù)枚，置回旋震蕩器內(nèi)，震搖1-2小時，洗膜至膜全部洗下為止，得牛奶狀多室脂質(zhì)體混懸液；然后采用探頭式超聲波粉碎機進行短時超聲，得吡喹酮小單室脂質(zhì)體，密閉，冷凍保存。本發(fā)明的制作方法簡單，又能充分發(fā)揮了吡喹酮的臨床療效，適合市場推廣。
文檔編號A61K9/127GK102697729SQ201210213800
公開日2012年10月3日 申請日期2012年6月27日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月27日
發(fā)明者匡光偉, 孫志良, 陳啟友, 陳小軍, 隆雪明 申請人:湖南省獸藥飼料監(jiān)察所