專利名稱：水飛薊賓在制備治療肺炎藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及水飛薊賓在制備治療肺炎藥物中的應(yīng)用，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
一背景技術(shù)：
水飛薊賓(Silibinin)來源于菊科植物水飛薊的果實(shí)或種子，是一種黃酮木脂素類化合物，具有良好的抗氧化和抗炎的特性，且大劑量使用時(shí)對(duì)人和動(dòng)物幾乎沒有毒性，在臨床中已經(jīng)用于保肝藥物進(jìn)行治療肝部損傷，同時(shí)有研究表明水飛薊賓具有抑制肺癌細(xì)胞的作用。但截至目前國(guó)內(nèi)外未見水飛薊賓治療細(xì)菌性肺炎的報(bào)道。金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、化膿性鏈球菌等均能引起細(xì)菌性肺炎。細(xì)菌耐藥性的不斷增加，造成了許多難治療的細(xì)菌性肺炎病例的出現(xiàn)，尤其在免疫能力較弱的兒童和老人以及免疫缺陷者中死亡率極高。其中以金葡菌感染所導(dǎo)致的肺炎病情較 為嚴(yán)重，常規(guī)情況下人們使用苯唑西林和氯唑西林對(duì)此肺炎進(jìn)行治療，但是耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)的出現(xiàn)，導(dǎo)致治療失敗和較高的死亡率，給肺炎的治療帶來了更大的壓力。因此，開發(fā)新的安全有效的藥物具有十分重要的意義。水飛薊賓是藥用植物水飛薊的主要活性成分，本發(fā)明研究表明了水飛薊賓對(duì)細(xì)菌性肺炎，尤其是金葡菌引起的肺炎具有良好的治療效果。
二
發(fā)明內(nèi)容
水飛薊賓的分子結(jié)構(gòu)如下
H。抑 QO^
OH O本發(fā)明通過家兔紅細(xì)胞溶血試驗(yàn)、人肺上皮細(xì)胞(A549)損傷的保護(hù)試驗(yàn)以及小鼠金葡菌肺炎模型證實(shí)水飛薊賓對(duì)金葡菌感染有治療作用。
三具體實(shí)施例方式I.溶血試驗(yàn)金葡菌ATCC 29213，ATCC10832, BAA-1717, NCTC8325-4 分別于不同濃度的水飛薊賓共培養(yǎng)至對(duì)數(shù)生長(zhǎng)后期(0D_分別是2. 5，2. 0，2. 0，2. 5)。取I. 5ml共培養(yǎng)物，離心取上清；在I. 5ml離心管中加入875 ill溶血素緩沖液、100 ill細(xì)菌上清和25 脫纖維兔血，混勻后于37°C孵育15min，后離心取上清，并在543nm測(cè)其光密度。加入不同濃度的水飛薊賓后對(duì)a -溶血素的抑制作用如下表I表I.水飛薊賓后對(duì)a -溶血素的抑制作用)
權(quán)利要求
1.水飛薊賓在制備治療肺炎藥物中的應(yīng)用。
2.如權(quán)利要求I所述藥物包括藥學(xué)上可接受的劑型。
3.如權(quán)利要求I所述肺炎指細(xì)菌性肺炎和真菌性肺炎。
4.如權(quán)利要求3所述細(xì)菌性肺炎是指由金黃葡萄球菌引起的肺炎。
全文摘要
本發(fā)明涉及水飛薊賓在開發(fā)治療肺炎新型藥物的應(yīng)用，并且通過兔紅細(xì)胞溶血試驗(yàn)、人肺上皮細(xì)胞(A549)損傷的保護(hù)試驗(yàn)以及小鼠金葡菌肺炎模型證明其對(duì)金葡菌所引起的肺炎具有較好的治療效果。由于傳統(tǒng)抗生素的濫用和細(xì)菌耐藥性的不斷加強(qiáng)，水飛薊賓作具有治愈率高，無耐藥性的特點(diǎn)，因此水飛薊賓可以增加使用藥物的選擇性對(duì)開發(fā)新藥和有著重要意義。
文檔編號(hào)A61K31/357GK102755313SQ20121022964
公開日2012年10月31日 申請(qǐng)日期2012年7月5日 優(yōu)先權(quán)日2012年7月5日
發(fā)明者牛效迪, 王鑫, 鄧旭明, 邱家章 申請(qǐng)人:吉林大學(xué)