專利名稱：青蒿素及其衍生物在制備治療丙型肝炎病毒藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，更具體涉及一種青蒿素及其衍生物在制備治療丙型肝炎病毒(HCV)藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
丙型肝炎病毒(!fepatitis C Virus, HCV)發(fā)現(xiàn)于1989年，它是引起輸血后非甲非乙型肝炎的主要病原體。目前全球約有I. 7億人感染HCV。HCV感染呈世界性分布，感染率約有3%，其中每年新增病例300 400萬。我國血清流行病學(xué)調(diào)查資料顯示，一般人群HCV陽性率為3. 2%。HCV的主要傳播途徑包括輸血或血制品的傳播、靜脈吸毒傳播、性接觸和母嬰傳播等。HCV感染極易導(dǎo)致慢性化，只有20%左右的HCV感染者可自愈，而大約80%的急性感染者會(huì)發(fā)展成為慢性感染，其中20%的慢性感染者會(huì)在其后的5到10年終發(fā)展為肝硬 化，甚至肝癌。HCV除了會(huì)影響肝臟之外，還會(huì)引起其他組織和器官的病變。例如混合型冷凝球蛋白血癥，非何杰金氏淋巴瘤和膜性增生性腎絲球腎炎?，F(xiàn)階段抗-HCV的治療方法主要局限于聚乙二醇偶聯(lián)的長效α干擾素(peg-IFN)和病毒唑(Ribavirin)的結(jié)合療法。該療法對(duì)HCV的治愈率只有40% (I型HCV感染者) 80% (2型HCV感染者)，且療程長，價(jià)格昂貴，副作用明顯。當(dāng)然，隨著針對(duì)HCV研究的不斷深入,許多以HCV蛋白為祀點(diǎn)的藥物不斷涌現(xiàn)。Telaprevir與Boceprevir同屬于直接抗病毒藥物中蛋白酶抑制劑(PI)，隨著這兩個(gè)直接抗病毒藥物Telaprevir以及Boceprevir在2011年的陸續(xù)上市，丙型肝炎的標(biāo)準(zhǔn)治療方案將有重大的改進(jìn)。但是目前尚無有效疫苗預(yù)防HCV感染。因此，HCV感染仍然是目前危害全球人口健康的一個(gè)重要公共衛(wèi)生問題。青蒿素(Artemisinin)是從菊科植物黃花蒿葉中提取分離到的一種具有過氧橋的倍半萜類脂化合物，在此基礎(chǔ)上又開發(fā)出了多種衍生物如雙氰青蒿素(dihydroartemisinin),蒿甲醚(Artemether),青蒿琥酉旨(artesunate)等。青蒿素及其衍生物均有抗瘧疾活性，對(duì)各種瘧疾有效。目前尚無青蒿素及其衍生物在抗丙型肝炎病毒方面的應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于彌補(bǔ)現(xiàn)有技術(shù)的不足，是在于提供了一種小分子化合物青蒿素及其衍生物在制備治療丙型肝炎病毒藥物中的應(yīng)用，從而為臨床上丙型肝炎的治療提供一類安全高效毒副作用小的小分子化合物。青蒿素及其衍生物在無毒性范圍內(nèi)能夠有效地抑制丙型肝炎病毒的復(fù)制，可進(jìn)一步開發(fā)為治療丙型肝炎病毒感染疾病的藥物，具有廣泛的應(yīng)用前景。為了實(shí)現(xiàn)上述的目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是一種化合物青蒿素及其衍生物在制備治療丙型肝炎病毒藥物中的應(yīng)用，該類化合物的結(jié)構(gòu)和分子式分別為
權(quán)利要求
1.一種青蒿素及其衍生物在制備治療丙型肝炎病毒藥物中的應(yīng)用。
2.如權(quán)利要求I所述的應(yīng)用，其特征在于所述的抗丙型肝炎藥物是以青蒿素或其衍生物作為藥物活性成分，制成片劑、膠囊、顆粒劑、口服液、緩釋制劑、控釋制劑、納米制劑、注射劑任何一種藥學(xué)上可接受的劑型。
3.如權(quán)利要求I所述的應(yīng)用，其特征在于所述的青蒿素的衍生物包括雙氰青蒿素，蒿甲醚，青蒿琥酯，蒿乙醚在內(nèi)的青蒿素的衍生物。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種青蒿素及其衍生物在制備治療丙型肝炎病毒藥物中的應(yīng)用。選用基本無毒性濃度的藥物進(jìn)行抗病毒實(shí)驗(yàn)，通過檢測(cè)青蒿素及其衍生物雙氰青蒿素，蒿甲醚，青蒿琥酯等對(duì)丙烯肝炎病毒復(fù)制的影響，顯示了青蒿素及其衍生物這類小分子化合物具有顯著的抗病毒活性并呈劑量依賴相關(guān)。青蒿素及其衍生物是已經(jīng)用于臨床的抗瘧疾藥物，說明其對(duì)人體的毒副作用小。青蒿素及其衍生物在基本無毒性的條件下，對(duì)HCV復(fù)制能有約90%的抑制，是一類高效低毒的抗HCV化合物。該類化合物具有開發(fā)成抗丙型肝炎病毒藥物的廣闊前景。
文檔編號(hào)A61K31/366GK102755316SQ201210243369
公開日2012年10月31日 申請(qǐng)日期2012年7月16日 優(yōu)先權(quán)日2012年7月16日
發(fā)明者吳陽, 廖慶姣, 曾晶, 陳緒林 申請(qǐng)人:中國科學(xué)院武漢病毒研究所