專(zhuān)利名稱(chēng)：一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑及其制備方法，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
阿奇霉素化學(xué)名為(2R，3S，4R，5R，8R，10R, I IR，12S, 13S, 14R)_13_[(2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-II-[ [3，4，6-三脫氧-3- ( 二甲氨基)-P -D-木-已吡喃糖基]氧]-I-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑，其特征在于包括如下重量份的原料阿奇霉素I份；枸櫞酸0. 8 I. 5份；氫氧化鈉0. 2 0. 5份；注射用水8份。
2.一種如權(quán)利要求I所述的枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟1)配制枸櫞酸溶液；2)配制氫氧化鈉溶液；3)配制阿奇霉素混懸液；4)將步驟I)配制的枸櫞酸溶液加入阿奇霉素混懸液中，用步驟2)配制的氫氧化鈉溶液調(diào)pH6. 00 7.75，并稀釋?zhuān)?)向步驟4)的溶液中加入活性炭，攪拌15 25分鐘，過(guò)濾，測(cè)定中間體溶液、灌裝；6)凍干；7)壓緊塞、扎鋁蓋。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑的制備方法，其特征在于所述的步驟I)中枸櫞酸溶液的配制方法為將處方量的枸櫞酸用1/4處方量的冷卻至45°C以下的注射用水溶解，濃度為2. OmoI/L 4. 0 mol/L。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑的制備方法，其特征在于所述的步驟2)中氫氧化鈉溶液的配制方法為將處方量的氫氧化鈉用1/4處方量的冷卻至45°C以下的注射用水溶解,濃度為3mol/L 6mol/L。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑的制備方法，其特征在于所述的步驟3)中阿奇霉素混懸液的配制方法為將處方量的阿奇霉素置于無(wú)菌配料罐中，加入1/4處方量的冷卻至45°C以下的注射用水，配制成阿奇霉素混懸液。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑的制備方法，其特征在于所述的步驟5)中的活性炭采用質(zhì)量體積比為0. 04%藥用活性炭；所述步驟5)的過(guò)濾方法是采用0. 45um濾膜脫炭過(guò)濾后，再采用0. 22um濾芯除菌過(guò)濾。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑的制備方法，其特征在于所述的步驟6)中的凍干方法為將灌裝好的產(chǎn)品放入凍干箱，啟動(dòng)凍干機(jī)，凍干箱溫度為零下28-32°C，保溫2小時(shí)；然后升溫至5°C保溫I. 5小時(shí)；接著升溫至10°C保溫I. 5小時(shí)；再升溫至25°C保溫2小時(shí)。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑，包括如下重量份的原料阿奇霉素1份；枸櫞酸0.8～1.5份；氫氧化鈉0.2～0.5份；注射用水8份；及其制備方法。本發(fā)明具有能提高阿奇霉素溶解度、穩(wěn)定性的特點(diǎn)，且能降低能效，提高生產(chǎn)效率的特點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K9/19GK102772374SQ201210276899
公開(kāi)日2012年11月14日 申請(qǐng)日期2012年8月6日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月6日
發(fā)明者徐穎, 戴興祥, 王一升, 王麗云, 黃春森 申請(qǐng)人:浙江亞太藥業(yè)股份有限公司