一種用于肝病治療的葉下珠分散片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種用于肝病治療的葉下珠分散片，主要成分：葉下珠1000g、微晶纖維素50g、預(yù)膠化淀粉110g、交聯(lián)聚維酮90g、阿司帕坦7.5g、檸檬酸7.5g、硬脂酸鎂2.5g、5％聚維酮溶液。其制備方法為：取葉下珠1000g，粉碎成粗粉，加乙醇加熱回流二次，濾過，合并濾液，減壓回收乙醇并濃縮至無醇味；殘渣加8倍量水煎煮3小時，濾過，與上述醇提濃縮液混合；加入微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、阿司帕坦、檸檬酸和部分交聯(lián)聚維酮混勻，加適量5％聚維酮溶液制成顆粒，干燥，整粒，加剩余的交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂混勻。本發(fā)明有益效果為：具有清熱解毒、祛濕退黃等功效，制備工藝簡單，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定、可控，重現(xiàn)性好。
【專利說明】一種用于肝病治療的葉下珠分散片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及葉下珠改劑型藥材制備技術(shù)，尤其涉及一種用于肝病治療的葉下珠分散片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]醫(yī)書記載“葉下珠葉微苦甘，性涼，無毒，入肝脾經(jīng)。內(nèi)服清熱平肝、清肝明目、消疳止痢、利尿。外用解毒消腫?！币倚透窝?hepatitis B)是由乙型肝炎病毒(HBV)引起的肝臟炎癥損害，是一種嚴(yán)重危害人類健康的常見病，乙型肝炎的防治是一個全球性公共衛(wèi)生問題，已引起世界各國的廣泛關(guān)注。易感染者感染HBV后約經(jīng)30~180d發(fā)病，臨床表現(xiàn)為全身乏力、食欲不振、厭油、腹瀉及腹脹，但大多數(shù)患者發(fā)病不明顯。肝功能檢查異常，血清乙肝表面抗原(HBsAg)，乙肝病毒脫氧核糖核苷酸(HBV-DNA)，乙肝病毒免疫球蛋白-M(HBV-1gM)，脫氧核糖核苷酸聚合酶均為陽性；大部分乙型肝炎在急性期后，經(jīng)治療后能痊愈，但很多病例遷延或轉(zhuǎn)變?yōu)槁砸倚透窝?簡稱慢性乙肝)；加強乙型肝炎的預(yù)防，探索乙型肝炎的有效治療方法是世界研究的重大課題。
[0003]中醫(yī)認(rèn)為，慢性乙型肝炎的病機為邪毒內(nèi)侵、正氣不足，邪毒多為濕熱毒邪，正虛多責(zé)之于肝、脾、腎，且常在邪侵正虛的基礎(chǔ)上出現(xiàn)氣郁、血阻。經(jīng)觀察，葉下珠膠囊治療中醫(yī)分型療效佳者依次為脾腎陽虛型、肝腎陰虛型、肝郁脾虛型、濕熱中阻型、氣滯血瘀型，提示葉下珠膠囊不僅有祛邪之功，尚有扶正之效，而辭典載葉下珠有平肝清熱、利水解毒之功。
[0004]據(jù)業(yè)內(nèi)專家估計，乙肝發(fā)病率仍舊保持居高和增長的勢頭，肝藥市場構(gòu)成大致分為五大板塊:(I)護肝藥:資料 顯示，我國護肝藥市場穩(wěn)定增長，1999年到2004年之間每年增長率都超過15%，2004年銷售規(guī)模已達28.7億元，預(yù)測未來幾年，護肝藥還將持續(xù)穩(wěn)定增長，2005年銷售額為31.2億元，2008年銷售額可達41.3億元，發(fā)展前景樂觀；(2)抗病毒化學(xué)藥品:核苷類似物是近年來抗病毒藥物研究的熱點；(3)抗病毒中藥:醫(yī)學(xué)研究文獻顯示，經(jīng)過嚴(yán)格的體外研究和體內(nèi)研究的篩選，目前比較明確對乙肝病毒有效果的植物藥(中藥)只有葉下珠(珍珠草)，復(fù)方優(yōu)于單方成為國內(nèi)肝病醫(yī)學(xué)的共識，葉下珠是抗乙肝病毒研究最多和最有希望的藥用植物；(4)免疫調(diào)節(jié)劑:免疫調(diào)節(jié)劑清除乙肝病毒的機理是提高人體的免疫功能，依靠人體自身免疫功能完善來達到清除病毒的目的，市場上此類產(chǎn)品雖然可以在一定程度上增強人體免疫功能，但療效普遍比較弱，目前還沒有可靠的可以幫助人體特異性識別、清除乙肝病毒的特異性免疫調(diào)節(jié)劑產(chǎn)品；(5)干擾素市場:作為乙肝病毒一線治療藥物，干擾素的優(yōu)點是在抗病毒的同時還可以提高人體自身的免疫力，作用比較持久，可以減少肝硬化和肝癌的發(fā)生率，停藥以后不會出現(xiàn)病毒變異；但是其缺點是抗病毒作用比較弱，而毒副作用比較多，除了可能引起流感樣癥候群之外，還可引起白細胞、血小板減少，且有脫發(fā)、抑郁等情況發(fā)生；同時，其價格也比較高，國產(chǎn)干擾素雖然價格比較便宜，但療效與進口產(chǎn)品確實也有不小的差距，使用也不太方便，需要注射，長期使用，病人難以耐受，國產(chǎn)干擾素面臨的尷尬來自價格不斷走低、療效穩(wěn)定性差和日趨白熱化的渠道競爭。
[0005]由此可見，抗病毒中藥以其獨特的療效，在肝病市場被廣大患者所接受。葉下珠作為目前比較明確對乙肝病毒有效果的植物藥，有好的研究前景，市場前景廣闊，值得研究開發(fā)；葉下珠分散片能在溫水中迅速崩解并均勻分散，促進活性成分中親脂性部分的溶出，有利于藥效發(fā)揮，具有吸收快和生物利用度高等特點，能降低藥物的不良反應(yīng)；相對于普通片劑、膠囊劑等固體制劑，分散片可吞服、咀嚼、含吮或用水分散后服用，服用方便、崩解迅速、尤其適合老人及吞服困難的患者服用；與液體制劑相比，分散片具有藥物穩(wěn)定性好，包裝、運輸、貯藏方便的優(yōu)點。目前，國內(nèi)關(guān)于葉下珠的品種有葉下珠片、葉下珠膠囊等品種，同類品種生產(chǎn)有較大的市場空間。因此，需要提供一種有效的葉下珠分散片及其制備方法。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]針對以上缺陷，本發(fā)明提供一種清熱解毒、祛濕退黃、生產(chǎn)工藝穩(wěn)定可控、質(zhì)量穩(wěn)定、重現(xiàn)性較佳的用于肝病治療的葉下珠分散片及其制備方法，以解決現(xiàn)有技術(shù)的諸多不足。
[0007]為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案:
[0008]一種用于肝病治療的葉下珠分散片，主要由以下成分組成:葉下珠lOOOg、微晶纖維素50g、預(yù)膠化淀粉110g、交聯(lián)聚維酮90g、阿司帕坦7.5g、檸檬酸7.5g、硬脂酸鎂2.5g、5%聚維酮溶液；
[0009]所述葉下珠分散片的制備方法，以1000片為例，其步驟是:
[0010](I)取葉下珠lOOOg，粉碎成粗粉，加乙醇加熱回流二次，第一次加8倍量乙醇回流2小時，第二次加6倍量乙醇回流I小時，濾過，合并濾液，減壓回收乙醇并濃縮至無醇味，備用；殘渣加8倍量水煎煮3小時，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.10~1.20，與上述醇提濃縮液混合，噴霧干燥；
[0011](2)加入微晶纖維素50g、預(yù)膠化淀粉110g、阿司帕坦7.5g、檸檬酸7.5g和部分交聯(lián)聚維酮混勻，加適量5%聚維酮溶液制成顆粒，干燥，整粒，加剩余的交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂2.5g混勻，壓片，包裝，即得。
[0012]本發(fā)明所述的用于肝病治療的葉下珠分散片及其制備方法的有益效果為:具有清熱解毒、祛濕退黃等功效，可用于肝膽濕熱所致的脅痛、腹脹、納差、惡心、便溏、黃疸，急、慢性乙型肝炎見上述證候者；通過由葉下珠提取液與適量輔料經(jīng)加工制成，制備工藝簡單，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定、可控，重現(xiàn)性良好，具有工藝合理、質(zhì)量可控、安全有效等優(yōu)點。
【具體實施方式】
[0013]本發(fā)明實施例所述的用于肝病治療的葉下珠分散片，其成分組成包括以下:
[0014]
葉下珠1000g
微晶纖維素5 Og
[0015]
【權(quán)利要求】
1.一種用于肝病治療的葉下珠分散片，其特征在于， 主要由以下成分組成:葉下珠lOOOg、微晶纖維素50g、預(yù)膠化淀粉110g、交聯(lián)聚維酮90g、阿司帕坦7.5g、檸檬酸7.5g、硬脂酸鎂2.5g、5%聚維酮溶液； 所述葉下珠分散片的制備方法，以1000片為例，其步驟為: (1)取葉下珠lOOOg，粉碎成粗粉，加乙醇加熱回流二次，第一次加8倍量乙醇回流2小時，第二次加6倍量乙醇回流I小時，濾過，合并濾液，減壓回收乙醇并濃縮至無醇味，備用；殘渣加8倍量水煎煮3小時，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.10~1.20，與上述醇提濃縮液混合，噴霧干燥； (2)加入微晶纖維素50g、預(yù)膠化淀粉110g、阿司帕坦7.5g、檸檬酸7.5g和部分交聯(lián)聚維酮混勻，加適量5 %聚維酮溶液制成顆粒，干燥，整粒，加剩余的交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂2.5g混勻，壓片，包裝，即得。
【文檔編號】A61K47/38GK103585120SQ201210286340
【公開日】2014年2月19日 申請日期:2012年8月13日 優(yōu)先權(quán)日:2012年8月13日
【發(fā)明者】關(guān)澤明, 韋成榆, 陳繼慈, 梁朝鳳 申請人:廣東遠大藥業(yè)有限公司