專利名稱：一種復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
干混懸劑是在混懸劑(Suspension)基礎(chǔ)上發(fā)展起來(lái)的細(xì)微粒新劑型，以固體形式儲(chǔ)存，而以混懸液形式口服。干混懸劑顆粒分布均勻，穩(wěn)定性好、吸收快，生物利用度高。干混懸劑加水口服后，形成類似糖漿的混懸溶液，口感好，病人愿意服用，不僅適用于成年人，而且特別適用于嬰幼兒、兒童、老人及吞咽困難者。因此，干混懸劑是一種前景十分廣闊、值得研發(fā)的一種劑型。目前我國(guó)上市的干混懸劑顆粒大小大約都在O.5mm，一般情況下，其組分主要由活 性成分、矯味劑、防腐劑、潤(rùn)濕劑、助懸劑等組成，但藥品研究者始終認(rèn)為這些制劑僅僅是藥品，將口感及服用方便性放在次要地位，所以服用時(shí)很苦或者不方便服用，影響患者服用的順應(yīng)性，本發(fā)明為實(shí)現(xiàn)2個(gè)理念，一是選擇適當(dāng)?shù)某C味劑組方改善藥物的口感，二是選擇適當(dāng)?shù)臐?rùn)濕劑改變市售品普遍加水后難以服用的狀況，以提高患者對(duì)該制劑的順應(yīng)性。

發(fā)明內(nèi)容
為了緩解現(xiàn)有技術(shù)的不足和缺陷，本發(fā)明的目的在于提供一種復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑及其制備方法。為了實(shí)現(xiàn)上述目的本發(fā)明采用如下技術(shù)方案本品涉及一種大規(guī)格抗菌藥，涉及其組方及工藝過(guò)程，這類藥用于敏感菌所致腸炎，支氣管炎，中耳炎，尿路感染等的治療，有較好的口感，且在加水服用前不會(huì)凝膠化，提高了患者服用的順應(yīng)性，確保產(chǎn)品療效。復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑，其組成原料的重量份為磺胺甲噁唑750-850、甲氧芐啶150-170、PEG6000 50-200、十二烷基硫酸鈉13-18、糖粉50-200、黃原膠10-15、安賽蜜4-6、阿斯巴甜13-18、谷氨酸鈉8-12、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉10-60、檸檬酸8_12、薄荷油2-10、微粉硅膠14-16、粉狀橙香精5-20和75%乙醇適量。復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑，其組成原料的重量份為磺胺甲噁唑800、甲氧芐啶160、PEG6000 200、十二烷基硫酸鈉15、糖粉200、黃原膠12、安賽蜜5、阿斯巴甜15、谷氨酸鈉10、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉60、檸檬酸10、薄荷油10、微粉硅膠15、粉狀橙香精5和75%
乙醇適量。復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑的制備方法，包括以下步驟(I)按組成原料的重量份稱取各原料，首先將PEG6000至大燒杯中，水浴90°C加熱至PEG6000完全由固態(tài)變?yōu)槌吻宓囊后w，然后將甲氧芐啶至液體中攪拌均勻，保溫lOmin，取出，將混合液倒在不銹鋼盤中，保持厚度2-3mm，室溫放置40_60min，冷卻、固化后粉碎至80目以上，得到混粉甲氧芐啶PEG，待用；(2)將磺胺甲噁唑、糖粉、谷氨酸鈉、黃原膠、安賽蜜、阿斯巴甜、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、薄荷油、微粉硅膠、粉狀橙香精及步驟(I)中的混粉甲氧芐啶PEG至高效濕法制粒機(jī)中低速攪拌、切粒頻率為30HZ，混合5min，將檸檬酸和十二烷基硫酸鈉溶解于75%乙醇溶液中，加入上述混粉中，繼續(xù)攪拌60s，干燥保持物料厚度2. 5±0. 5cm，63±2°C干燥3±0. 5h，測(cè)定水分控制小于I. 5%，測(cè)定中間體含量，在潔凈區(qū)內(nèi)灌裝、封口包裝。甜味劑包括不局限于糖粉、安賽蜜、阿斯巴甜等；助懸劑為黃原膠、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉替代品為羥乙基纖維素、甲殼素、甲殼糖、甲基纖維素、百陶土、田箐膠、他拉膠、印度教、卡波姆、阿拉伯膠、皂土、皂土鎂、角叉菜膠、紅賽拉膠、羅望子膠、果膠、變性淀粉、海藻酸、海藻酸丙二醇酯、海藻酸鈉、海藻酸銨、海藻酸鉀、海藻酸鈣、粉狀纖維素、愛生蘭、膠性二氧化硅、羥乙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、硅酸鎂鋁、淀粉甘醇酸鈉、菌核葡聚糖、硬脂酸鋁、雙硬脂酸鋁、瓊脂、普魯蘭、乙酰基普魯蘭、微生物藻酸鹽、羧甲基纖維素鈣、聚乙烯甲基醚、聚維酮、海豆角、糊精等；潤(rùn)濕劑為十二烷基硫酸鈉、PEG6000，替代品可以為吐溫系列、司盤系列、PEG4000、聚維酮K30等。
本發(fā)明的有益效果I、本發(fā)明大劑量干混懸劑服用時(shí)很苦，患者很難服用，本發(fā)明組分中使用薄荷油，起到麻痹味蕾的作用；其次使用谷氨酸鈉可以縮短苦味殘留時(shí)間，讓患者易于接受；2、本發(fā)明藥品服用時(shí)加水搖勻，非一次服完，靜置2_3h會(huì)出現(xiàn)凝膠化現(xiàn)象，無(wú)法傾倒且影響患者順應(yīng)性，通過(guò)增加潤(rùn)濕劑PEG6000可以解決該問(wèn)題，讓患者可以順利服用且不影響口感。
具體實(shí)施例方式下面的發(fā)明舉例用于進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明的技術(shù)方案，但不以為本發(fā)明的技術(shù)方案僅下列發(fā)明的具體處方組成實(shí)施例I :復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑，其組成原料的重量份為磺胺甲噁唑800、甲氧芐啶160、PEG6000 200、十二烷基硫酸鈉15、糖粉190、黃原膠12、安賽蜜5、阿斯巴甜15、谷氨酸鈉8、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉60、檸檬酸10、薄荷油10、微粉硅膠15、粉狀橙香精5和75%乙醇適量。復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑的制備方法，包括以下步驟(I)按組成原料的重量份稱取各原料，首先將PEG6000至大燒杯中，水浴90°C加熱至PEG6000完全由固態(tài)變?yōu)槌吻宓囊后w，然后將甲氧芐啶至液體中攪拌均勻，保溫lOmin，取出，將混合液倒在不銹鋼盤中，保持厚度2-3mm，室溫放置40_60min，冷卻、固化后粉碎至80目以上，得到混粉甲氧芐啶PEG，待用；(2)將磺胺甲噁唑、糖粉、谷氨酸鈉、黃原膠、安賽蜜、阿斯巴甜、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、薄荷油、微粉硅膠、粉狀橙香精及步驟(I)中的混粉甲氧芐啶PEG至高效濕法制粒機(jī)中低速攪拌、切粒頻率為30HZ，混合5min，將檸檬酸和十二烷基硫酸鈉溶解于75%乙醇溶液中，加入上述混粉中，繼續(xù)攪拌60s，干燥保持物料厚度2. 5±0. 5cm，63±2°C干燥3±0. 5h，測(cè)定水分控制小于I. 5%，測(cè)定中間體含量，在潔凈區(qū)內(nèi)灌裝、封口包裝。說(shuō)明本劑中磺胺甲惡唑和甲氧芐啶為抗菌活性成分，檸檬酸為PH調(diào)節(jié)劑；實(shí)施例2 :復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑，其組成原料的重量份為磺胺甲噁唑800、甲氧芐啶160、PEG6000 200、吐溫80 15、糖粉190、黃原膠12、安賽蜜5、阿斯巴甜15、谷氨酸鈉8、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉60、檸檬酸10、薄荷油10、微粉硅膠15、粉狀橙香精5和75%乙醇適量。制備過(guò)程吐溫80與檸檬酸混合均勻，其余過(guò)程同實(shí)施例I。對(duì)本發(fā)明的復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑的配方總結(jié)于表I中，其中由10個(gè)成年人組成評(píng)價(jià)小組，對(duì)復(fù)方磺胺甲惡唑干混懸劑的口感、進(jìn)行評(píng)價(jià)，表I所示的評(píng)價(jià)結(jié)論為至少有7個(gè)人是該意見的條件下再將該評(píng)價(jià)結(jié)論作為該實(shí)施例藥品口感的評(píng)價(jià)結(jié)論，評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)如下將很苦、很澀的口感并且無(wú)法接受的復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑評(píng)價(jià)為很苦；將稍具有苦味、并有干澀的口感并且可以勉強(qiáng)接受的復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑評(píng)價(jià)為一般；將 在口中沒(méi)有苦味和干澀的口感、而是有淡淡清涼味及甜味的復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑評(píng)價(jià)為較好，此外，表I中的沉降體積比是按照《中國(guó)藥典》(2010版)中敘述的方法測(cè)定的。表I :
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑，其特征在于其組成原料的重量份為磺胺甲噁唑750-850、甲氧芐啶 150-170、PEG6000 50-200、十二烷基硫酸鈉 13-18、糖粉 50-200、黃原膠10-15、安賽蜜4-6、阿斯巴甜13-18、谷氨酸鈉8_12、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉10-60、檸檬酸8-12、薄荷油2-10、微粉硅膠14-16、粉狀橙香精5_20和75%乙醇適量。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑，其特征在于其組成原料的重量份為磺胺甲噁唑800、甲氧芐啶160、PEG6000 200、十二烷基硫酸鈉15、糖粉200、黃原膠12、安賽蜜5、阿斯巴甜15、谷氨酸鈉10、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉60、檸檬酸10、薄荷油10、微粉硅膠15、粉狀橙香精5和75%乙醇適量。
3.如權(quán)利要求I所述的復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟 (O按組成原料的重量份稱取各原料，首先將PEG6000至大燒杯中，水浴90°C加熱至PEG6000完全由固態(tài)變?yōu)槌吻宓囊后w，然后將甲氧芐啶至液體中攪拌均勻，保溫lOmin，取出，將混合液倒在不銹鋼盤中，保持厚度2-3mm，室溫放置40_60min，冷卻、固化后粉碎至80目以上，得到混粉甲氧芐啶PEG，待用； (2)將磺胺甲噁唑、糖粉、谷氨酸鈉、黃原膠、安賽蜜、阿斯巴甜、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、薄荷油、微粉硅膠、粉狀橙香精及步驟(I)中的混粉甲氧芐啶PEG至高效濕法制粒機(jī)中低速攪拌、切粒頻率為30HZ，混合5min，將檸檬酸和十二烷基硫酸鈉溶解于75%乙醇溶液中，力口入上述混粉中，繼續(xù)攪拌60s，干燥保持物料厚度2. 5±0. 5cm，63±2°C干燥3±0. 5h，測(cè)定水分控制小于I. 5%，測(cè)定中間體含量，在潔凈區(qū)內(nèi)灌裝、封口包裝。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種復(fù)方磺胺甲噁唑干混懸劑及其制備方法，其組成原料的重量份為磺胺甲噁唑750-850、甲氧芐啶150-170、PEG6000 50-200、十二烷基硫酸鈉13-18、糖粉50-200、黃原膠10-15、安賽蜜4-6、阿斯巴甜13-18、谷氨酸鈉8-12、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉10-60、檸檬酸8-12、薄荷油2-10、微粉硅膠14-16、粉狀橙香精5-20和75%乙醇適量。本發(fā)明組分中使用薄荷油，起到麻痹味蕾的作用；其次使用谷氨酸鈉可以縮短苦味殘留時(shí)間，讓患者易于接受；同時(shí)通過(guò)增加潤(rùn)濕劑PEG6000可以解決凝膠化現(xiàn)象，讓患者可以順利服用且不影響口感。
文檔編號(hào)A61K31/635GK102824350SQ20121029697
公開日2012年12月19日 申請(qǐng)日期2012年8月20日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月20日
發(fā)明者戴小華 申請(qǐng)人:安徽新和成皖南藥業(yè)有限公司