專(zhuān)利名稱：一種含普拉克索的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種含有普拉克索的固體藥物組合物及其制備方法，該組合物呈現(xiàn)高儲(chǔ)存穩(wěn)定性。
背景技術(shù)：
普拉克索為一種已知的多巴胺D2受體激動(dòng)劑。其在結(jié)構(gòu)上不同于源自麥角堿的藥物(例如，溴麥角環(huán)肽(bromocriptine)或培高利特(pergolide))。其在藥理學(xué)上亦為獨(dú)特的，其為完全激動(dòng)劑且對(duì)多巴胺受體的多巴胺D2家族具有受體選擇性。普拉克索最初公開(kāi)于美國(guó)專(zhuān)利第4731374號(hào)、第4843086號(hào)及第4886812號(hào)中。普拉克索二鹽酸鹽一水合物(分子式CltlH17N3S. 2HC1. H2O相對(duì)分子質(zhì)量302. 26)。市售普拉克索二鹽酸鹽一水合物片劑，常溫儲(chǔ)存18個(gè)月后，主藥含量降低至95%左右，從而大大縮短了其有效期，為藥品的流通和使用帶來(lái)了不便。普拉克索處于固態(tài)時(shí)非常穩(wěn)定，但是其容易吸潮，然而處于溶液狀態(tài)時(shí)其具有光敏性，不利于保存。中國(guó)專(zhuān)利200780031523. O公開(kāi)了一種普拉克索二鹽酸鹽片劑的制備方法，該處 方主要由粒內(nèi)制片成分、普拉克索二鹽酸鹽粒狀混合物及粒外制片成分組成，該方法制備過(guò)程中，先制備不含粒內(nèi)制片成分，再加普拉克索二鹽酸鹽粒狀混合物，再與粒外制片試劑混合后壓片。該方法在制粒壓片前，對(duì)粒狀混合物的水分有嚴(yán)格要求，要求其粒狀混物干燥至I. 0%至約2. 5%的終點(diǎn)水分含量，才能與粒外制片試劑混合壓片，且該片劑制備過(guò)程至少一部分是在密封系統(tǒng)中實(shí)施，對(duì)生產(chǎn)的環(huán)境具有很高的要求，不利于工業(yè)生產(chǎn)。目前市售品采用的生產(chǎn)工藝應(yīng)該是密封的流化床制粒工藝，基本原理也是濕法制粒工藝，且需密封的流化床制粒工藝，噴霧在流化床內(nèi)的輔料上造粒，并進(jìn)行在線干燥，壓片過(guò)程也許對(duì)水分含量有嚴(yán)格限制，本發(fā)明提供一種普拉克索藥物組合物，考慮到普拉克索處于固態(tài)時(shí)非常穩(wěn)定，然而處于溶液狀態(tài)時(shí)其具有光敏性，將采用干法制粒后進(jìn)行壓片，所用輔料過(guò)程不需要進(jìn)行功能解析。所用的輔料均為固態(tài)，克服已知市售水合物制劑光敏性問(wèn)題，相對(duì)于中國(guó)專(zhuān)利200780031523. O公開(kāi)技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明不需要單獨(dú)對(duì)壓片前的水分嚴(yán)格控制，且所有生產(chǎn)過(guò)程均不需要特別在密封系統(tǒng)中實(shí)施，生產(chǎn)出來(lái)的片劑穩(wěn)定性強(qiáng)，易于工業(yè)大生產(chǎn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一種穩(wěn)定性好、質(zhì)量可靠、安全性高的普拉克索藥物組合物。本發(fā)明所述的組合物由普拉克索的固體干顆粒及顆粒外加藥學(xué)上可以接受的輔料組成。具體的，本發(fā)明所述藥物組合物，由以下成分組成
權(quán)利要求
1.一種含有普拉克索的藥物組合物，其特征在于，由以下成分組成
2.權(quán)利要求I所述的藥物組合物，其特征在于，由以下成分組成:
3.權(quán)利要求I所述的藥物組合物，其特征在于，由以下成分組成:
4.權(quán)利要求I所述的藥物組合物，其特征在于，由以下成分組成
5.權(quán)利要求I所述的藥物組合物，其特征在于，由以下成分組成:
6.權(quán)利要求I所述的藥物組合物，其特征在于，由以下成分組成:
7.權(quán)利要求I所述的藥物組合物，其特征在于，由以下成分組成
8.權(quán)利要求1-7任一所述的藥物組合物為片劑。
9.權(quán)利要求I所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟 1)將玉米淀粉，甘露醇分別過(guò)100目篩，備用； 2)將普拉克索粉碎過(guò)200目篩，備用； 3)將普拉克索與玉米淀粉按等量遞增法混合均勻，加入甘露醇混合均勻；4)將上述所得物料置干法制粒機(jī)中壓制成干結(jié)物料，并經(jīng)搖擺制粒機(jī)打碎為干顆粒； 5)將所得干顆粒依次通過(guò)24目和80目不銹鋼篩網(wǎng)，收集80目篩網(wǎng)上方部分，為合格顆粒； 6)在上述物料中加入外加輔料二氧化硅，硬脂酸鎂，混合均勻； 7)將該最終物料壓制成片劑； 8)包裝。
10.權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，制粒時(shí)環(huán)境濕度控制在50%以下。
全文摘要
本發(fā)明提供一種普拉克索藥物組合物及制備方法，本發(fā)明所述該組合物含有普拉克索的固體干顆粒及顆粒外加藥學(xué)上可以接受的輔料制成的片劑，該片劑穩(wěn)定性強(qiáng)，易于工業(yè)大生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61K47/26GK102836155SQ20121031577
公開(kāi)日2012年12月26日 申請(qǐng)日期2012年8月30日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月30日
發(fā)明者李寶齊, 董凱, 王瑞卿 申請(qǐng)人:天津紅日藥業(yè)股份有限公司