專利名稱:一種抗腫瘤五環(huán)三萜類化合物及其提取方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種從肉果秤錘樹中提取的抗腫瘤五環(huán)三萜類化合物,并提供提取方法。
背景技術(shù):
卵巢癌是婦科常見的惡性腫瘤之一,發(fā)病率在婦科惡性腫瘤中位居第三,死亡率居首位。每年成千上萬人死于卵巢癌,且死亡人數(shù)還在持續(xù)不斷的攀升,嚴(yán)重威脅著女性的生命健康。臨床上治療卵巢癌的方法主要是使用手術(shù)切除結(jié)合化學(xué)藥物療法,但手術(shù)切除無法阻止卵巢癌進(jìn)一步轉(zhuǎn)移;同時(shí),化療藥物的副作用也較大,常引起胃腸道反應(yīng)、口腔炎、骨髓抑制、脫發(fā)、神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)和腎毒性等不良反應(yīng),給患者造成巨大痛苦。因此,篩選高效低毒的特異的抗腫瘤藥物對(duì)治療卵巢癌具有重要意義。三萜類化合物分子量小、低毒并具有多種生物活性,是目前抗腫瘤藥物篩選研究的熱點(diǎn)。三萜類化合物是一類結(jié)構(gòu)多變的單體化合物,在自然界具有20000多種含一個(gè)共同三萜骨架的異構(gòu)體,其 藥理活性自發(fā)現(xiàn)以來便受到了廣泛關(guān)注。近年來研究發(fā)現(xiàn)該類化合物具有消炎、抗菌、抗病毒和抗腫瘤等生物活性。如,皂苷、齊墩果酸、白樺酸、雷公藤紅素、扁蒴藤素、羽扇豆醇和艾維先茲等三萜類化合物有抗炎、護(hù)肝或抗腫瘤功效;而多數(shù)中草藥中的主要活性成分一烏索酸,也已被證實(shí)具有誘導(dǎo)分化、抗增殖和抗腫瘤活性。因此,三萜類化合物已成為抗腫瘤藥物篩選的重要資源庫。肉果秤錘樹,學(xué)名為Sinojackia sarcocarpa L.Q.Luo,分類為野茉莉科(亦名安息香科)(Styracaceae),秤錘樹屬。本申請(qǐng)發(fā)明人從該肉果秤錘樹種提取了一種新的五環(huán)三萜類化合物,其結(jié)構(gòu)和藥物性能此前未見報(bào)道,研究發(fā)現(xiàn)該化合物在體內(nèi)和體外均具有較好的抗腫瘤活性,而且對(duì)細(xì)胞毒性小,因此可作為抗腫瘤藥物。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是為了克服現(xiàn)有技術(shù)存在的缺點(diǎn)和不足,而提供一種抗腫瘤五環(huán)三萜類化合物,該化合物具有抗腫瘤活性,對(duì)卵巢癌的抑制活性尤其明顯。本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種抗腫瘤五環(huán)三萜類化合物的提取方法。為實(shí)現(xiàn)本申請(qǐng)的第一個(gè)目的,本申請(qǐng)的技術(shù)方案是該抗腫瘤五環(huán)三萜類化合物由肉果秤錘樹中提取分離,其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
權(quán)利要求
1.一種抗腫瘤五環(huán)三萜類化合物,其特征在于:該抗腫瘤五環(huán)三萜類化合物由肉果秤錘樹中提取分離,其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
2.一種抗腫瘤五環(huán)三萜類化合物的提取方法,其特征在于包括以下步驟: (1)肉果秤錘樹的干葉子用乙醇超聲浸取后,濃縮得到粗提物; (2)將(I)中的粗提物加入蒸餾水使之混懸于水中,利用石油醚和乙酸乙酯進(jìn)行萃取得到相應(yīng)的提取物; (3)將(2)中得到的萃取物經(jīng)硅膠柱層析分成20部份; (4)將(3)中的第6部分使用正己烷-乙酸乙酯-乙醇-水,通過高速逆流色譜技術(shù)分離得到目標(biāo)化合物,即為抗腫瘤五環(huán)三萜類化合物。
全文摘要
本申請(qǐng)公開了一種抗腫瘤五環(huán)三萜類化合物及其提取方法,該抗腫瘤五環(huán)三萜類化合物由肉果秤錘樹中提取分離,其化學(xué)名稱為2a,3a,19β,23β-tetrahydroxyurs-12-en-28-oicacid,經(jīng)藥理分析發(fā)現(xiàn)該化合物具有較好的抗腫瘤活性并且對(duì)正常細(xì)胞毒性較小。此外,本發(fā)明還涉及該五環(huán)三萜類化合物的提取方法,該方法具有簡(jiǎn)單、快速等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P35/00GK103183717SQ20121037156
公開日2013年7月3日 申請(qǐng)日期2012年9月27日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月27日
發(fā)明者魯新成, 廖婉琴, 劉素君, 王甌晨, 鄒家尉 申請(qǐng)人:溫州醫(yī)學(xué)院