腫瘤血管破壞劑dmxaa在制備抗血小板、抗血栓藥物中的用途
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物應(yīng)用【技術(shù)領(lǐng)域】，涉及腫瘤血管破壞劑DMXAA的新用途，具體涉及腫瘤血管破壞劑式（Ⅰ）結(jié)構(gòu)的DMXAA在制備抗血小板、抗血栓藥物中的用途。所述的DMXAA經(jīng)體外、離體及體內(nèi)試驗(yàn)，結(jié)果顯示，所述DMXAA抗血小板機(jī)制不同于已知的抗血小板藥物阿司匹林、氯吡格雷、普拉格雷、替卡格雷、西洛他唑及纖維蛋白原受體拮抗劑，其同時(shí)具有抑制TXA2生成和TXA2受體拮抗雙重活性；實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，所述的DMXAA?可用于制備有效、安全的抗血小板、抗血栓藥物，用于預(yù)防和治療動(dòng)脈血栓性疾病，如冠心病、中風(fēng)和周圍血管病等。
【專利說(shuō)明】腫瘤血管破壞劑DMXAA在制備抗血小板、抗血栓藥物中的用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物應(yīng)用【技術(shù)領(lǐng)域】，涉及腫瘤血管破壞劑DMXAA的新的藥物用途，具體涉及DMXAA在制備抗血小板、抗血栓藥物中的用途，以及在制備預(yù)防和治療動(dòng)脈血栓性疾病藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]隨著人民生活水平的提高，中風(fēng)、冠心病等動(dòng)脈血栓性疾病已成為威脅我國(guó)人民身體健康和生命安危的頭號(hào)殺手。研究顯示，血小板異常激活引起的血管內(nèi)血栓形成是動(dòng)脈血栓性疾病冠心病和中風(fēng)的病理基礎(chǔ)，因而抑制血小板激活的抗血小板藥成為預(yù)防與治療這類疾病的主要手段。有關(guān)研究表明，抗血小板藥對(duì)冠心病和中風(fēng)的療效肯定，但治療效果仍未盡如人意。目前臨床上廣泛應(yīng)用的抗血小板藥主要包括環(huán)氧化酶抑制劑阿司匹林，噻吩吡啶類P2Y12受體拮抗劑如氯吡格雷、普拉格雷、替卡格雷，血小板纖維蛋白原受體拮抗劑阿昔單抗等和磷酸二酯酶抑制劑西洛他唑等；但上述藥物或具有胃腸道毒性，或臨床應(yīng)用中存在耐受和抵抗現(xiàn)象，或出血副作用大，因而局限了它們的應(yīng)用。
[0003]腫瘤血管破壞劑DMXAA又名Vadimezan或ASA404，是含有三元環(huán)化學(xué)結(jié)構(gòu)的黃酮類化合物，現(xiàn)有技術(shù)公開(kāi)了其主要通過(guò)破壞腫瘤血管導(dǎo)致腫瘤組織血供不足，作為抗腫瘤藥已進(jìn)入III期臨床試驗(yàn)，人體內(nèi)最大耐受血藥濃度是1.29mM,臨床應(yīng)用非常安全。
[0004]迄今為止，尚未見(jiàn)有關(guān)腫瘤血管破壞劑DMXAA在制備抗血小板、抗血栓藥物中的用途的報(bào)道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的是提 供腫瘤血管破壞劑DMXAA的新的藥物用途，具體涉及DMXAA在制備抗血小板、抗血栓藥物中的用途。
[0006]本發(fā)明中，所述的DMXAA具有式(I )的結(jié)構(gòu)，
[0007]
【權(quán)利要求】
1.式(I)結(jié)構(gòu)的DMXAA在制備抗血小板、抗血栓藥物中的用途，其具有抗血小板、抗血栓作用，
2.按權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述的DMXAA抑制TXA2生成和TXA2受體拮抗活性。
3.權(quán)利要求1所述的DMXAA在制備預(yù)防和治療動(dòng)脈血栓性疾病藥物中的用途。
4.按權(quán)利要求3所述的用途，其特征在于，所述的動(dòng)脈血栓性疾病為冠心病、中風(fēng)或周圍血管病。
【文檔編號(hào)】A61P7/02GK103800317SQ201210437213
【公開(kāi)日】2014年5月21日 申請(qǐng)日期:2012年11月5日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月5日
【發(fā)明者】丁忠仁, 章圣輝, 張思, 張艷 申請(qǐng)人:復(fù)旦大學(xué)