黃醇酮衍生物的醫(yī)藥用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥學(xué)領(lǐng)域，特別是涉及一種結(jié)構(gòu)式(I)的黃酮醇衍生物的醫(yī)藥用途：其中R1和R2獨(dú)立地選自羥基或2，6-二甲基-6-羥基-2，7-辛二烯?；籖3選自氫或甲氧基；R4選自羥基或XCH2(CHOH)4CO-，當(dāng)R4為XCH2(CHOH)4CO-時(shí)，X選自羥基或芥子酰基。本發(fā)明的結(jié)構(gòu)式(I)的黃酮醇衍生物，或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或前藥可用于治療高脂血癥。
【專利說明】黃醇酮衍生物的醫(yī)藥用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥學(xué)領(lǐng)域，特別是涉及一種黃醇酮衍生物的醫(yī)藥用途。
【背景技術(shù)】
[0002]高脂血癥以血漿中各種脂蛋白譜的改變?yōu)樘卣?，包括血總膽固?TC)水平升高、甘油三酯(TG)水平升高、高密度脂蛋白(HDL-C)水平降低以及低密度脂蛋白(LDL-C)水平升高。血脂過高容易誘導(dǎo)動(dòng)脈壁發(fā)生粥樣硬化病變，增加斑塊的不穩(wěn)定性，最終導(dǎo)致急性心血管疾病的發(fā)生。
[0003]目前，臨床應(yīng)用較多的降脂藥為他汀類藥物，盡管該類藥物療效顯著，但長期服用具有一定的毒副作用，如肌肉毒性、代謝障礙、腸胃反應(yīng)等，嚴(yán)重的還可導(dǎo)致肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。市場上降脂類中藥產(chǎn)品主要是血脂康、脂必妥和絞股藍(lán)總苷三種，其中前兩者的主要成分均是利用中藥發(fā)酵技術(shù)從曲紅中獲取的他汀類成分。而其他降脂類中藥產(chǎn)品大多為復(fù)方類制劑，普遍存在有效化學(xué)成分不清晰，作用機(jī)制研究薄弱等缺點(diǎn)。所以，從植物中尋找新的降血脂活性成分是一個(gè)重要研究方向。
[0004]沙棘(Hippophae rhamnoides L)又名醋柳,屬胡頹子科沙棘屬,落葉灌木或小喬木，性味“酸、潘、溫”，具有“止咳祛痰，消食化滯，活血化瘀”之功效，系蒙古族、藏族習(xí)用藥材。1977年，沙棘被正 式列入《中國藥典》，20世紀(jì)80年代，沙棘被國家衛(wèi)生部列為我國第一批藥食兩用植物品種。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明首先提供了一種結(jié)構(gòu)式(I)的黃酮醇衍生物，或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或前藥在制備降血脂藥物中的應(yīng)用，其中結(jié)構(gòu)式(I)為:
[0006]
【權(quán)利要求】
1.一種結(jié)構(gòu)式(I)的黃酮醇衍生物，或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或前藥在制備降血脂藥物中的應(yīng)用:
2.權(quán)利要求1的用途，其特征在于，所述R1和R2不同時(shí)為2，6-二甲基-6-羥基-2，7-羊二烯酸基。
3.權(quán)利要求2的用途，其特征在于，所述黃酮醇衍生物選自:
【文檔編號(hào)】A61K31/7048GK103585166SQ201210437298
【公開日】2014年2月19日 申請(qǐng)日期:2012年11月6日 優(yōu)先權(quán)日:2012年8月14日
【發(fā)明者】高雯, 孔德云, 成亮, 周靖, 邵燕, 呂峰, 歐陽丹薇, 陳超, 劉意 申請(qǐng)人:上海醫(yī)藥工業(yè)研究院, 中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院