專利名稱：胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛及其合成方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛及其合成方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
自從1864年Schiff首次合成席夫堿(Schiff base)是以來,數(shù)以萬計(jì)的新型席夫堿化合物被合成和表征，基于席夫堿結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)的有機(jī)化合物已經(jīng)發(fā)展成為有機(jī)化合物中的一類重要分支。席夫堿的功能和應(yīng)用也已廣泛應(yīng)用到化學(xué)、生物、材料等各個(gè)領(lǐng)域，其中在其化學(xué)研究方面，席夫堿的相關(guān)性質(zhì)研究一直是熱點(diǎn)研究領(lǐng)域之一。已有的研究結(jié)果充分表明，席夫堿具有廣泛的生物活性和藥理活性，如抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗瘧疾、消除炎癥和解熱等。席夫堿所特有的亞胺基團(tuán)或甲亞胺基團(tuán)在自然界及派生物和人工合成的化合物中相當(dāng)常見，而很多研究也表明這些化合物中的亞胺基團(tuán)在席夫堿的生物活性表現(xiàn)中起著關(guān)鍵作用；而亞胺基兩側(cè)所聯(lián)接的功能基團(tuán)則為席夫堿活性的多樣性提供了更大的選擇空間。如有報(bào)道顯示，胡椒乙胺及其衍生物席夫堿在微摩爾濃度時(shí)即具有了一定的抗菌活性，能夠顯著抑制毛癬菌(MIC=820 980 PM)和絮狀表皮癬菌(MIC=200 930iiM)的生長(Pandeya S N，et al. 1999)。但目前尚未見有以胡椒乙胺和吡啶甲醛為結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)的新型席夫堿的合成及其活性研究的相關(guān)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種新的席夫堿化合物，具體是提供以胡椒乙胺和吡啶甲醛為結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛及其合成方法和應(yīng)用。本發(fā)明所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛，其結(jié)構(gòu)式如下式所示
權(quán)利要求
1.胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛，其結(jié)構(gòu)式如下式所示
2.權(quán)利要求1所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于稱取相等物質(zhì)的量的吡啶-2-甲醛和胡椒乙胺溶解于有機(jī)溶劑中，于40度至有機(jī)溶劑的沸點(diǎn)溫度范圍內(nèi)進(jìn)行縮合反應(yīng)，反應(yīng)完全后冷卻，靜置析晶，分離出晶體，干燥，即得到胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于所述的有機(jī)溶劑選自二氯甲烷、乙醇、甲醇和氯仿中的任意一種或兩種以上的組合。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于所述縮合反應(yīng)的溫度為60 70°C。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于反應(yīng)完全后將反應(yīng)液冷卻至10 25°C。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛的合成方法，其特征在于靜置的時(shí)間為1 12h。
7.權(quán)利要求1所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
8.以權(quán)利要求1所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛為有效成分制備的抗腫瘤藥物。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛及其合成方法和應(yīng)用。所述的胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛由相等物質(zhì)的量的吡啶-2-甲醛和胡椒乙胺溶解于有機(jī)溶劑中，于40度至有機(jī)溶劑的沸點(diǎn)溫度范圍內(nèi)進(jìn)行縮合反應(yīng)，冷卻、析晶制得。申請人還發(fā)現(xiàn)胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛對人膀胱癌細(xì)胞T-24、人肝癌細(xì)胞HepG2、人骨肉瘤細(xì)胞MG-63以及人卵巢癌耐順鉑細(xì)胞SK-OV-3/DDP都表現(xiàn)出顯著的增殖抑制活性，具有較好的潛在藥用價(jià)值，有望用于各種抗腫瘤藥物的制備。上述胡椒乙胺縮吡啶-2-甲醛的結(jié)構(gòu)式如下式所示
文檔編號A61K31/443GK102977081SQ20121046240
公開日2013年3月20日 申請日期2012年11月15日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月22日
發(fā)明者梁宏, 陳振鋒, 劉延成, 陳思園, 楊揚(yáng) 申請人:廣西師范大學(xué)