專利名稱：Houttuynoid A在制備治療阿爾茨海默病藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及Houttuynoid A的新用途,具體地說,涉及Houttuynoid A在制備防治阿爾茨海默病藥物中的應用。
背景技術：
阿爾茨海默病是一種常見的老年性腦神經(jīng)退行性病變，發(fā)病率較高，已成為現(xiàn)代社會嚴重威脅老年人生命和健康的疾病之一。該疾病典型的病理變化包括β淀粉樣蛋白沉積形成老年斑，神經(jīng)纖維纏結，基底前腦膽堿能功能障礙和皮層、海馬廣泛的神經(jīng)元丟失和突觸形態(tài)的改變(參見Roberson ED, Mucke L. 100 years and counting: prospectsfor defeating Alzheimer’s disease. Science 2006;314(5800):781-4)。研究發(fā)現(xiàn)阿爾茨海默病患者腦內皮層及海馬區(qū)的病變比較明顯，以前腦基底核膽堿能神經(jīng)元破壞最多。因此，通過增加乙酰膽堿的含量，或作用于膽堿受體，可增強和改善中樞膽堿能系統(tǒng)的功能，從而達到促智治病的目的(Baskin DS,Browning JL, Pirozzolo FJ, Korporaal S， Baskin JA, Appel SH. Brain cholineacetyl transferase and mental function in Alzheimer disease. Archives ofNeurology 1999; 56 (9) : 1121-3)。乙酰膽堿酯酶抑制劑就是建立在這種理論基礎上開發(fā)出來的臨床上用于阿爾茨海默病治療的最早最成熟的一類藥物(Taylor P. Developmentof acetylcholinesterase inhibitors in the therapy of Alzheimer's disease.Neurology 1998; 51 (Supplement I), S30 - S35),該類藥物對輕、中度阿爾茨海默病患者療效確切，可使其認知功能及其它癥狀得到部分改善。目前多種乙酰膽堿酯酶抑制劑已經(jīng)用于阿爾茨海默病的治療。本發(fā)明涉及的化合物Houttuynoid A是一個2012年發(fā)表(Chen, S. D. et al.,2012. Houttuynoid A_E, Ant1-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with NovelSkeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7)，17724 - 1775.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗單純皰疹病毒活性(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid A_E, Ant1-Herpes Simplex Virus ActiveFlavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14(J)，17724 - 1775.)，對于本發(fā)明涉及的Houttuynoid A在制備治療阿爾茨海默病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于乙酰膽堿酯酶抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于阿爾茨海默病的防治顯然具有顯著的進步。
發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細胞保護作用的 Houttuynoid A,具體為Houttuynoid A在制備治療阿爾茨海默病藥物的應用。本發(fā)明采用如下技術方案Houttuynoid A,具有式(I )所示的結構
權利要求
1.Houttuynoid A在制備治療阿爾茨海默病藥物中的應用，其特征在于所述的Houttuynoid A具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細胞保護作用，所述化合物HouttuynoidA結構如式(I )所示
全文摘要
本發(fā)明公開了Houttuynoid A的新用途。Houttuynoid A具有乙酰膽堿酯酶抑制活性和神經(jīng)細胞保護作用；作為一種多作用靶點的化合物可用于制備抗阿爾茨海默病的藥物。本發(fā)明涉及的Houttuynoid A在制備治療阿爾茨海默病藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于乙酰膽堿酯酶抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于阿爾茨海默病的防治顯然具有顯著的進步。
文檔編號A61P25/28GK103006678SQ20121047025
公開日2013年4月3日 申請日期2012年11月19日 優(yōu)先權日2012年11月19日
發(fā)明者何曉濤 申請人:何曉濤