專利名稱：硫酸葡聚糖在制備治療糖尿病藥物中的應(yīng)用的制作方法
硫酸葡聚糖在制備治療糖尿病藥物中的應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及硫酸葡聚糖在制備治療糖尿病藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
糖尿病是嚴重影響人民生命健康的疾病。近年來隨著人們生活方式，飲食習慣的變化，糖尿病發(fā)病率有不斷上升，發(fā)病年齡有不斷年輕化的趨勢。糖尿病總體上分為胰島素依賴型(I型)和非胰島素依賴型(II型)兩大類，糖尿病患者中，90%以上是II型糖尿病患者。
硫酸葡聚糖Dextran sulfate,分子量2KD 600KD不等,其是葡聚糖的聚陰離子衍生物，由葡聚糖和氯磺酸的酯化反應(yīng)形成，目前，其主要用于降血脂和抗動脈粥樣硬化藥。
最近的基礎(chǔ)研究證明，伴隨肥胖等生理因素產(chǎn)生的脂質(zhì)過氧化會導致長期，低水平的慢性炎癥，其中分布于脂肪組織中的活化巨噬細胞可以通過長期表達某些炎癥因子導致顯著的胰島素抵抗，使機體對胰島素不敏感，繼而引發(fā)糖尿病癥狀。因此針對這一發(fā)病機制，可以開發(fā)有針對性的治療手段和治療藥物。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的即在于提供一種硫酸葡聚糖在制備治療糖尿病藥物中的應(yīng)用，本發(fā)明所述的硫酸葡聚糖在所涉及的實驗中能夠顯示出強烈抑制巨噬細胞活化的性質(zhì)，抑制相關(guān)炎癥因子的表達，從而可以緩解II型糖尿病發(fā)病過程中的胰島素抵抗，減輕糖尿病癥狀。因此，原理上硫酸葡聚糖可以發(fā)展成為一種治療糖尿病的藥物。
本發(fā)明的硫酸葡聚糖在制備治療糖尿病藥物中的應(yīng)用，其中，所述硫酸葡聚糖為 α-葡聚糖，分子量為3. 6 kD 300 kD。
所述硫酸葡聚糖可以為市售產(chǎn)品，也可以使用商業(yè)上可得的葡聚糖硫酸酯化修飾來合成，如可通過氯磺酸-吡啶法修飾不同分子量大小的葡聚糖獲得，制備方法如將吡啶加入附有冷凝管和攪拌裝置的三頸瓶中，置于冰鹽浴，逐滴加入氯磺酸，10 min滴加完畢， 再加入α-葡聚糖，立即將其移入預(yù)熱的油浴中于400-1000攝氏度恒溫反應(yīng)。反應(yīng)完畢后， 將反應(yīng)液傾入冰水中。以10 mol/LNaOH調(diào)至pH中性。以去離子水透析48 h，透析液濃縮醇沉、復溶、凍干，即得硫酸葡聚糖(Richetts CR. Preparation of dextran sulphate and tracer experiments in the rabbit. Biochem J. 1954; 58:523.廣東利民制藥廠·右旋糖酐硫酸酯吡啶-氯磺酸酯化法簡介.醫(yī)藥工業(yè)，1975 ；3 :1。)。控制反應(yīng)溫度，可控制葡聚糖的修飾率，本發(fā)明中不同修飾率與對應(yīng)反應(yīng)溫度對照表如下
權(quán)利要求
1.硫酸葡聚糖在制備治療糖尿病藥物中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的應(yīng)用，其特征在于所述硫酸葡聚糖分子量為3.6 kD 300kD。
全文摘要
本發(fā)明公開了硫酸葡聚糖在制備治療糖尿病藥物中的新的應(yīng)用，該藥物能夠保護機體免受肥胖等原因產(chǎn)生的活化巨噬細胞引起的慢性炎癥導致的胰島素抵抗，從而抑制糖尿病的發(fā)作或癥狀加重。硫酸葡聚糖在高糖高脂誘導的動物模型中取得很好的療效，同時，本發(fā)明所使用的藥物易于獲取，價格低廉，性質(zhì)穩(wěn)定，便于保存和運輸，具有廣闊的應(yīng)用前景。
文檔編號A61P3/10GK102973592SQ20121048602
公開日2013年3月20日 申請日期2012年11月26日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月26日
發(fā)明者董磊 申請人:合肥博太醫(yī)藥生物技術(shù)發(fā)展有限公司