專利名稱：多索茶堿膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，涉及一種藥用組合物，具體涉及一種多索茶堿膠囊及其制備方法。
背景技術(shù)：
多索茶堿(Doxofylline)是苯堿類藥物，其化學(xué)名稱為1，3_ 二甲基_7_(1，3_ 二氧環(huán)戊基-2-基)甲基_3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮，是黃嘌呤的衍生物。它具有鎮(zhèn)咳止喘，擴(kuò)張支氣管的的功能。它的藥效是同類藥物氨茶堿的10-15倍，無成癮性，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管無副作用。多索茶堿擴(kuò)張支氣管的的功能臨床上需要多索茶堿盡可能快的發(fā)揮藥效，因此，目前多索茶堿上市劑型主要為凍干制劑，凍干制劑具有起效速度快的特點(diǎn)，但凍干制劑制備工藝復(fù)雜，生產(chǎn)成本高，提高了患者的治療費(fèi)用。多索茶堿的溶解度為在氯仿中易溶；在水、乙醇或丙酮中微溶；在乙醚中幾乎不溶。多索茶堿膠囊國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)號(hào)Ws1-(X-1OT)-ZOOSZ中規(guī)定30min時(shí)其溶出度不低于80%。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種穩(wěn)定的多索茶堿膠囊，在每單位制劑中，所述多索茶堿膠囊由以下成分組成，按重量百分比計(jì)，多索茶堿859Γ90%，預(yù)交化淀粉59Γ14%，硬脂酸鎂O. 1% 1%。該多索茶 堿膠囊主藥含量高，輔料種類用量少，生產(chǎn)成本低，溶出速度快，5min溶出度不低于75%，IOmin溶出度不低于95%。所述多索茶堿粒度優(yōu)選為小于250微米，其中粒徑小于106微米的多索茶堿的數(shù)量占多索茶堿總數(shù)量按重量比不超過10%。所述預(yù)交化淀粉的粒度優(yōu)選為小于150微米，其中粒徑小于106微米的預(yù)交化淀粉的數(shù)量占預(yù)交化淀粉總數(shù)量按重量比不超過5%。控制原輔料粒徑可顯著增加原輔料混合后的流動(dòng)性，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。本發(fā)明的另一目的是提供一種上述多索茶堿膠囊的制備方法，包括以下步驟(I)原輔料粒度要求多索茶堿粒度小于250微米，其中粒徑小于106微米的多索茶堿的數(shù)量占多索茶堿總數(shù)量按重量比不超過10% ;預(yù)交化淀粉的粒度小于150微米，其中粒徑小于106微米的預(yù)交化淀粉的數(shù)量占預(yù)交化淀粉總數(shù)量按重量比不超過5% ;硬脂酸鎂粒度為常規(guī)要求；(2)混合稱取處方量的多索茶堿、預(yù)膠化淀粉、硬脂酸鎂加入二維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)中，混合時(shí)間25 35分鐘，得總混物；(3)填充根據(jù)總混物百分含量和規(guī)格計(jì)算理論粒重，調(diào)整全自動(dòng)膠囊填充劑裝量，填充入2號(hào)膠囊即得。該工藝簡(jiǎn)單，能耗低，降低了生產(chǎn)成本。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1處方(規(guī)格0.2g)
權(quán)利要求
1.一種多索茶堿膠囊，其特征在于，在每單位制劑中，所述多索茶堿膠囊由以下成分組成，按重量百分比計(jì)，多索茶堿859Γ90%，預(yù)交化淀粉59Γ14%，硬脂酸鎂O. Ρ/Γ %。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的膠囊，其特征在于，所述多索茶堿粒度小于250微米，其中粒徑小于106微米的多索茶堿的數(shù)量占多索茶堿總數(shù)量按重量比不超過10%。所述預(yù)交化淀粉的粒度小于150微米，其中粒徑小于106微米的預(yù)交化淀粉的數(shù)量占預(yù)交化淀粉總數(shù)量按重量比不超過5%。
3.—種權(quán)利要求1所述多索茶堿膠囊的制備方法，包括以下步驟 (1)原輔料粒度要求多索茶堿粒度小于250微米，其中粒徑小于106微米的多索茶堿的數(shù)量占多索茶堿總數(shù)量按重量比不超過10% ;預(yù)交化淀粉的粒度小于150微米，其中粒徑小于106微米的預(yù)交化淀粉的數(shù)量占預(yù)交化淀粉總數(shù)量按重量比不超過5% ;硬脂酸鎂粒度為常規(guī)要求； (2)混合稱取處方量的多索茶堿、預(yù)膠化淀粉、硬脂酸鎂加入二維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)中，混合時(shí)間25 35分鐘，得總混物； (3)填充根據(jù)總混物百分含量和規(guī)格計(jì)算理論粒重，調(diào)整全自動(dòng)膠囊填充劑裝量，填充入2號(hào)膠囊即得。
全文摘要
一種多索茶堿膠囊，所述多索茶堿膠囊由以下成分組成，按重量百分比計(jì)，多索茶堿85%~90%，預(yù)交化淀粉5%~14%，硬脂酸鎂0.1%~1％。該多索茶堿膠囊主藥含量高，輔料種類用量少，溶出速度快。
文檔編號(hào)A61K9/48GK103054829SQ201210500728
公開日2013年4月24日 申請(qǐng)日期2012年11月29日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月29日
發(fā)明者王國(guó)華, 胡延貴, 梅勇, 王進(jìn)濤, 傅啟昌, 李俠, 劉萍 申請(qǐng)人:四川健能制藥有限公司