專利名稱：N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺及其制備方法與應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新化合物的制備方法與應(yīng)用，具體是N-?；?4-叔丁基-5-芐基噻 唑-2-胺的合成與作為制備抗癌藥的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
Holla 等[European Medical Chemistry,2003,38 :313_318]描述了 2_ 芳氨 基-4- (2，4-二氯-5-氟苯基)噻唑的制備與生物活性；中國(guó)發(fā)明專利(CN1018445026， CN101781269)描述了 5- (4-氯苯甲基)-4-叔丁基噻唑衍生物和4-叔丁基-2-(硝基芐
亞氨基)噻唑的制備及其作為制備抗腫瘤藥物的應(yīng)用
權(quán)利要求
1.化學(xué)結(jié)構(gòu)式I所示的N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺或其鹽
2.權(quán)利要求I所述N-?；?4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺是N-氯乙酰基-4-叔丁基-5- (4-氯芐基)噻唑-2-胺。
3.權(quán)利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺鹽是N-(2-氯苯甲?；?-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽。
4.權(quán)利要求I所述N-?；?4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺鹽是N-(4-氯苯甲酰基)-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽。
5.權(quán)利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺鹽是N-(3，5- 二硝基苯甲?；?-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽。
6.權(quán)利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺鹽是N-(2-(三氟甲基)苯甲?；?-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽或N- [3，5- 二 (三氟甲基)苯甲?；鵠-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽。
7.權(quán)利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺鹽是N-(2，6- 二氟苯甲酰基)-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽。
8.權(quán)利要求I所述N-?；?4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺鹽是N-(2-甲基-3-硝基苯甲酰基)-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽。
9.權(quán)利要求f8中任一項(xiàng)所述N-?；?4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺或其鹽的制備方法，其特征在于N-?；?4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽的制備按如下反應(yīng)式(I)進(jìn)行；N-?；?4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺的制備按如下反應(yīng)式(2)進(jìn)行
10.權(quán)利要求f 8中任一項(xiàng)所述N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺或其鹽在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及化學(xué)結(jié)構(gòu)式Ⅰ所示的N-?；?4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺及其鹽式中Y1、Y2、Y3、Y4選自H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；Z選自C1~C2烷基、C3~C4直鏈或支鏈烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直鏈或支鏈烷基，或芳基；鹽選自鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、對(duì)甲苯磺酸鹽。4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺及其鹽經(jīng)?；频肗-?；?4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺及其鹽。N-?；?4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺及其鹽在制備抗癌藥物中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61K31/426GK102924400SQ20121050934
公開(kāi)日2013年2月13日 申請(qǐng)日期2012年12月3日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月3日
發(fā)明者胡艾希, 彭俊梅, 方毅林, 申坤, 李婉, 顏曉維 申請(qǐng)人:湖南大學(xué)