一種那如-3巴布劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種外用藥物及其制備方法，特別涉及一種用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)病的外用藥物及其制備方法。該劑型同時結(jié)合了微乳的高效促滲性和巴布劑的粘著性及貯藥能力，在增加透皮吸收速率的同時，給藥持續(xù)時間明顯延長。對皮膚生物相容性高，透氣、耐汗、不易過敏。
【專利說明】—種那如-3巴布劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種外用藥物及其制備方法，特別涉及一種用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)病的外用藥物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]傳統(tǒng)蒙藥制劑，由于歷史條件的限制，往往具有工藝不夠合理，設(shè)備不夠先進，藥效慢，使用和攜帶不便及質(zhì)量不易控制等缺點，嚴(yán)重影響著蒙藥的推廣應(yīng)用。本研究針對傳統(tǒng)蒙藥方劑那如-3味丸(訶子、制草烏、蓽茇)經(jīng)口服后刺激胃腸道，血藥濃度不穩(wěn)定，長期服藥容易引起全身毒性等缺點，擬對其進行經(jīng)皮給藥制劑改革。
[0003]本研究結(jié)合微乳優(yōu)良的促滲性及巴布劑高效的貯藥性和粘附性，將那如-3微乳負(fù)載到高分子水溶性基質(zhì)中，制備成兼具微乳和巴布劑優(yōu)點的經(jīng)皮給藥制劑，并對其進行質(zhì)量、安全性及療效評價，獲得經(jīng)規(guī)范的成藥性評價的候選新藥。該制劑可明顯改善那如-3的經(jīng)皮滲透速率及皮膚滯留時間；降低口服給藥引起的對胃腸道的刺激，減少全身毒副作用。在保證那如-3應(yīng)用的安全有效，擴大臨床應(yīng)用范圍，增加其在國內(nèi)市場的占有額方面具有深遠(yuǎn)的意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明提供了一種那如-3微乳巴布劑，其特征在于:采用那如-3揮發(fā)油、那如-3水溶性提取物為主要成分制備的用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)病的外用制劑。
[0005]本發(fā)明提供的巴布劑，其特征在還于包含那如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇·，其中如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇的重量比為:1: 5-20: 0.8-10: 1-3。
[0006]本發(fā)明所述巴布劑是按下述步驟制備得到:
[0007](I)制備那如-3脂溶性提取物:水蒸氣蒸餾法制備。按處方量的那如-3復(fù)方粉碎成40-50目粉本，用10倍量蒸餾水預(yù)浸脹24h(室溫)，揮發(fā)油提取器進行回流提取3h。提取的揮發(fā)油用具塞容器低溫、避光保存。
[0008](2)制備那如3水溶性提取物:上述提取過脂溶性有效成分的那如-3復(fù)方烘干后，采用超聲法提取水溶性成分:用80%乙醇800ml在40°C下超聲25min，提取2次，合并提取液，回收乙醇至無味，用水稀釋至400ml，備用。
[0009](3)將那如3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇按照比例混合，攪拌機攪拌均勻，得到初乳，再經(jīng)高壓乳勻機循環(huán)乳化3次，得那如3微乳。
[0010]進一步，所述那如-3微乳巴布劑，其特征在于按原料重量份為:1-5重量份那如-3微乳，4-15重量份粘著劑、20-40重量份保濕劑、3-15重量份填充劑、1-5重量份增稠劑、1-2重量份交聯(lián)劑、2-5重量份透皮促進劑。
[0011]本發(fā)明巴布劑同時結(jié)合了微乳的高效促滲性和巴布劑的粘著性及貯藥能力，在增加透皮吸收速率的同時，給藥持續(xù)時間明顯延長。對膜殘留性、皮膚追隨性、使用舒適性、皮膚不適應(yīng)性、揭扯疼痛感均較好。對皮膚生物相容性高，透氣、耐汗、不易過敏。
【具體實施方式】
[0012]實施例1本發(fā)明那如-3微乳巴布劑的制備
[0013]按原料重量份為:1-5重量份那如-3微乳,4-15重量份粘著劑、20_40重量份保濕劑、3-15重量份填充劑、1-5重量份增稠劑、1-2重量份交聯(lián)劑、2-5重量份透皮促進劑稱取原料。制備那如-3脂溶性提取物:水蒸氣蒸餾法制備。按處方量的那如-3復(fù)方粉碎成40-50目粉末，用10倍量蒸餾水預(yù)浸脹24h(室溫)，揮發(fā)油提取器進行回流提取3h。提取的揮發(fā)油用具塞容器低溫、避光保存。
[0014]制備那如-3水溶性提取物:上述提取過脂溶性有效成分的那如-3復(fù)方烘干后，采用超聲法提取水溶性成分:用80%乙醇800ml在40°C下超聲25min，提取2次，合并提取液，回收乙醇至無味，用水稀釋至400ml，備用。
[0015]將那如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇按照比例混合，攪拌機攪拌均勻，得到初乳，再經(jīng)高壓乳勻機循環(huán)乳化3次，得那如-3微乳。
[0016]進一步，所述那如-3微乳巴布劑，其特征在于按原料重量份為:1-5重量份那如-3微乳，4-15重量份粘著劑、20-40重量份保濕劑、3-15重量份填充劑、1-5重量份增稠劑、1-2重量份交聯(lián)劑、2-5重量 份透皮促進劑。
【權(quán)利要求】
1.一種那如-3微乳巴布劑，其特征在于:采用那如-3揮發(fā)油、那如-3水溶性提取物為主要成分制備的用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)病的外用制劑。
2.如權(quán)利要求1所述的巴布劑，其特征在于包含那如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇，其中如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇的重量比為:1: 5-20: 0-8-10: 1-3。
3.如權(quán)利要求2所述的那如-3微乳，按下述步驟制備得到: (1)制備那如-3脂溶性提取物:水蒸氣蒸餾法制備。按處方量的那如-3復(fù)方粉碎成40-50目粉末，用10倍量蒸餾水預(yù)浸脹24h(室溫)，揮發(fā)油提取器進行回流提取3h。提取的揮發(fā)油用具塞容器低溫、避光保存。 (2)制備那如-3水溶性提取物:上述提取過脂溶性有效成分的那如-3復(fù)方烘干后，采用超聲法提取水溶性成分:用80%乙醇800ml在40°C下超聲25min，提取2次，合并提取液，回收乙醇至無味，用水稀釋至400ml，備用。 (3)將那如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇按照比例混合，攪拌機攪拌均勻，得到初乳，再經(jīng)高壓乳勻機循環(huán)乳化3次，得那如-3微乳。
4.一種如權(quán)利要求1或2或3所提的那如-3微乳巴布劑，其特征在于按原料重量份為:1-5重量份那如-3微乳，4-15重量份粘著劑、20-40重量份保濕劑、3-15重量份填充劑、1-5重量份增稠劑、1-2重量份交聯(lián)劑、2-5重量份透皮促進劑。
5.一種根據(jù)權(quán)利要求4所述的那如-3微乳巴布劑的生產(chǎn)方法，其特征在于按照下述步驟得到:含藥膏體所述的基質(zhì)和輔料采用藥劑學(xué)上所述的制備巴布劑的任何輔料或基質(zhì)，包括粘著劑、保濕劑、填充劑、增稠劑、交聯(lián)劑、透皮促進劑一種或一種以上，背襯層所使用的背襯材料采用棉布、無紡布、紙中的一種；蓋襯層保護層所采用的蓋襯層材料采用防塵紙、塑料薄膜、聚酯、鋁箔-·聚乙烯復(fù)合膜、硬質(zhì)紗布中的一種。
【文檔編號】A61K36/714GK103845432SQ201210512894
【公開日】2014年6月11日 申請日期:2012年12月5日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月5日
【發(fā)明者】杜紅, 牛欣, 楊學(xué)智, 李海燕, 朱慶文, 王丹薇 申請人:北京中醫(yī)藥大學(xué)