一種阿托伐他汀鈣藥物組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種可延長阿托伐他汀鈣溶出時間的藥物組合物，該組合物包含阿托伐他汀鈣或其藥學上可接受的鹽、聚乙二醇、包衣劑及其他藥物賦形劑。該阿托伐他汀鈣藥物組合物采用聚乙二醇作為控釋骨架材料與含有遮光材料的包衣協(xié)同配合，可有效的解決以羥丙甲基纖維素作為控釋骨架材料存在的長期放置緩釋效果明顯降低的問題，保證了緩釋制劑長期放置后的緩釋效果。本發(fā)明提供的緩釋藥物處方中各物料均為十分常見的品種，價廉易得，十分適合于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。
【專利說明】一種阿托伐他汀鈣藥物組合物及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及一種阿托伐他汀鈣藥物組合物及其制備方法，更具體的說，本發(fā)明涉及一種可延長阿托伐他汀鈣溶出時間的藥物組合物及其制備方法。
【背景技術】
[0002]隨著人們生活水平的提高和生活習慣的改變，高脂血癥的發(fā)病率逐年增加，病人的年齡趨向年輕化。據(jù)統(tǒng)計，正常人群發(fā)病率為20%~40%，我國約有高脂血癥病人8000萬人，而且每天仍以萬人的速度遞增。而高脂血癥是動脈粥樣硬化發(fā)病的主要因素，可引起嚴重的心腦血管疾病，影響人們的身體健康和生活質量。因此，近年來，人們對于高脂血癥越來越重視。
[0003]高脂血癥由于VLDL產(chǎn)生過多或分解代謝減少以及VLDL轉變成LDL而導致LDL過多所致。肥胖、糖尿病、酒精過量、腎病綜合征或基因缺陷可引起肝臟VLDL產(chǎn)生過多。LDL的清除障礙亦可導致LDL過多，這和載脂蛋白B (ApoB)的結構缺陷有關。另外，LDL清除障礙亦可能由于LDL受體數(shù)量減少或功能異常(活力降低)，這可能為基因或飲食因素所致。
[0004]在臨床上，高脂血癥對身體的損害是隱匿、進行性和全身性的，它的直接損害是引起全身動脈粥樣硬化，進而導致眾多的相關疾病。如心臟和腦部的動脈硬化可導致冠心病、心絞痛、心肌梗死和腦血管意外等疾病；嚴重乳糜微粒血癥可導致急性胰腺炎；脂肪在肝臟中堆積形成脂肪肝，長期加重可演變成肝硬化；腎臟的毛細血管硬化、阻塞，不僅可以引起腎衰竭、頑固性高血壓和尿毒癥等，還是移植腎排斥和功能喪失的重要原因之一。有些原發(fā)性和家族性高脂血癥病人還可出現(xiàn)腱狀、結節(jié)狀、掌平面及眼眶周圍黃色瘤、青年角膜弓等。此外，高脂血癥可促進糖耐量異常、糖尿病及其并發(fā)癥發(fā)展，導致周圍血管疾病、高尿酸血癥等。
`[0005]阿托伐他汀鈣英文名:AtorvastatinCalcium ;化學名為:[R- (R，R)]-2_ (4_ 氟苯基)-β，δ-二羥基-5- (1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1-氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物；結構式:
【權利要求】
1.一種可延長阿托伐他汀鈣溶出時間的藥物組合物，其包含:阿托伐他汀鈣或其藥學上可接受的鹽、聚乙二醇、包衣劑及其他藥物賦形劑。
2.如權利要求1所述的阿托伐他汀鈣藥物組合物，其特征在于:其中阿托伐他汀鈣或其藥學上可接受的鹽的重量為組合物重量的40%-60%、聚乙二醇的重量為組合物重量的10%-15%、包衣劑的重量為組合物重量的3%-5%，余量為其他藥物賦形劑。
3.如權利要求1所述的阿托伐他汀鈣藥物組合物，其特征在于:所述的聚乙二醇的重量為組合物重量的10%-12%。
4.如權利要求1-2所述的阿托伐他汀鈣藥物組合物，其特征在于:所述的聚乙二醇的粘度為 1000cP-2000cP。
5.如權利要求1-2所述的阿托伐他汀鈣藥物組合物，其特征在于:所述的包衣劑選自滑石粉、二氧化鈦、氧化鋅、對氨基苯甲酸、二苯甲酮、肉桂酸鹽、水楊酸鹽或鄰氨基苯甲酸鹽。
6.如權利要求1-5所述的阿托伐他汀鈣藥物組合物，其制備工藝為:(I)將阿托伐他汀鈣、聚乙二醇、藥用填充劑稱重后放入攪拌制粒機中，低速攪拌和剪切混合后，過50目篩；(2)配置粘合劑的無水乙醇溶液，然后將粘合劑的無水乙醇溶液與過篩后的混合物混合制粒，過篩，干燥，根據(jù)制·劑需要，加包衣劑混粉制備成適合藥學應用的口服藥物組合物。
【文檔編號】A61P3/06GK103845301SQ201210521882
【公開日】2014年6月11日 申請日期:2012年12月7日 優(yōu)先權日:2012年12月7日
【發(fā)明者】嚴潔, 李軒 申請人:天津市漢康醫(yī)藥生物技術有限公司