專(zhuān)利名稱(chēng):稠環(huán)化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及具有GPR40受體功能調(diào)節(jié)作用的新穎的稠環(huán)化合物。
背景技術(shù):
作為可預(yù)防或治療糖尿病等的藥物有用的GPR40受體激動(dòng)劑,已報(bào)道有如下化合物。(DW02004/041266公開(kāi)了 GPR40受體功能調(diào)節(jié)劑,其包含具有芳香環(huán)和能釋放陽(yáng)離子的基團(tuán)的化合物。(2)W02004/106276公開(kāi)了式(I)表示的化合物:
權(quán)利要求
1.藥物制劑,其包含式(I)表示的化合物或其鹽以及藥理學(xué)上可接受的載體:
2.權(quán)利要求1的藥物制劑,其中,式(I)表示的化合物或其鹽選自 [(3S)-6-({2',6, - 二甲基-4' -[3-(甲基磺?;?丙氧基]聯(lián)苯-3-基}甲氧基)-2,3- 二氫-1-苯并呋喃-3-基]乙酸或其鹽, [(3S)-6-({3/ -氟-2' ’6, -二甲基-4' -[3-(甲基磺?;?丙氧基]聯(lián)苯-3-基}甲氧基)-2,3- 二氫-1-苯并呋喃-3-基]乙酸或其鹽, [(3S)-6-({3'-氯-2' ’6' - 二甲基-4' - [3-(甲基磺?;?丙氧基]聯(lián)苯-3-基}甲氧基)-2,3- 二氫-1-苯并呋喃-3-基]乙酸或其鹽, [(3S)-6-({3/,5' -二氯-2',6, - 二甲基-4' _[3_(甲基磺酰基)丙氧基]聯(lián)苯-3-基}甲氧基)-2,3- 二氫-1-苯并呋喃-3-基]乙酸或其鹽,和 [(3S)-6-({2' ’6' - 二乙基-4' _[3-(甲基磺酰基)丙氧基]聯(lián)苯-3-基}甲氧基)-2, 3- 二氫-1-苯并呋喃-3-基]乙酸或其鹽。
3.權(quán)利要求1或2的藥物制劑,其還包含胰島素制劑、PPAR功能調(diào)節(jié)劑、α-葡糖苷酶抑制劑、雙胍類(lèi)、磺酰脲、米格列奈或其鈣鹽水合物、那格列奈或二肽基肽酶IV抑制劑。
4.權(quán)利要求1或2的藥物制劑,其還包含雙胍類(lèi)。
5.權(quán)利要求4的藥物制劑,其中,所述雙胍類(lèi)為二甲雙胍或其鹽酸鹽。
6.權(quán)利要求1或2的藥物制劑,其還包含二肽基肽酶IV抑制劑。
7.權(quán)利要求6的藥物制劑,其中,所述二肽基肽酶IV抑制劑為阿格列汀或其苯甲酸鹽。
8.權(quán)利要求6的藥物制劑,其中,所述二肽基肽酶IV抑制劑為 2- [ [6- [ (3R) -3-氨基-1-哌啶基]-3,4- 二氫-3-甲基 _2,4- 二氧代-1 (2Η)-嘧啶基]甲基]-4-氟芐腈或其琥珀酸鹽。
9.權(quán)利要求1或2的藥物制劑,其還包含HMG-CoA還原酶抑制劑。
10.權(quán)利要求9的藥物制劑,其中,所述HMG-CoA還原酶抑制劑為阿托伐他汀。
11.權(quán)利要求1或2的藥物制劑,其還包含PPAR功能調(diào)節(jié)劑。
12.權(quán)利要求11的藥物制劑,其中,所述PPAR功能調(diào)節(jié)劑為吡格列酮或其鹽酸鹽。
13.權(quán)利要求1或2的藥物制劑,其還包含磺酰脲。
14.權(quán)利要求13的藥物制劑,其中,所述磺酰脲為格列本脲。
15.權(quán)利要求13的藥物制劑,其中,所述磺酰脲為格列美脲。
16.權(quán)利要求1或2的藥物制劑,其還包含α-葡糖苷酶抑制劑。
17.權(quán)利要求16的藥物制劑,其中,所述α-葡糖苷酶抑制劑為伏格列波糖。
18.權(quán)利要求f17的任一項(xiàng)所述的藥物制劑,其為用于GPR40受體功能調(diào)節(jié)劑的制劑。
19.權(quán)利要求f17的任一項(xiàng)所述的藥物制劑,其為預(yù)防或治療糖尿病的制劑。
20.(6-羥基-2,3- 二氫-1-苯并呋喃-3-基)乙酸或其鹽, 4-(4-溴-3,5- 二甲基苯氧基)四氫-2H-噻喃, 2,,6' - 二甲基-4' _(四氫-2H-噻喃-4-基氧基)聯(lián)苯-3-甲酸甲酯, 4/ -羥基-2',6' -二甲基聯(lián)苯-3-甲醛,或 3' _(羥基甲基)-2,3,5,6_四甲基聯(lián)苯-4-醇。
21.式(III)表不的 化合物或其鹽的光學(xué)活性形式的制備方法:
22.預(yù)防或治療哺乳動(dòng)物中糖尿病的方法,該方法包括向哺乳動(dòng)物給藥有效量的式(I)表示的化合物或其鹽,其中,式(I)表示的化合物或其鹽如權(quán)利要求1或2所定義。
全文摘要
一種稠環(huán)化合物。本發(fā)明提供式(I)表示的化合物或其鹽,其中各個(gè)符號(hào)如說(shuō)明書(shū)中所定義。所述化合物或其鹽或其前藥具有GPR40受體功能調(diào)節(jié)作用,并且作為胰島素促分泌素或預(yù)防或治療糖尿病等的藥物是有用的。
文檔編號(hào)A61P3/10GK103070854SQ201210530338
公開(kāi)日2013年5月1日 申請(qǐng)日期2007年6月26日 優(yōu)先權(quán)日2006年6月27日
發(fā)明者安間常雄, 根來(lái)伸行, 山下真之, 伊東昌宏 申請(qǐng)人:武田藥品工業(yè)株式會(huì)社