專利名稱：一種土霉素注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種注射液及其制備方法，特別涉及一種獸用的土霉素注射液及其制備方法。
背景技術(shù)：
土霉素屬四環(huán)素類抗生素。本品為廣譜抑菌劑，許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、阿米巴原蟲和某些瘧原蟲也對本品敏感。腸球菌屬對其耐藥。四環(huán)素對淋球菌和腦膜炎球菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對土霉素也耐藥。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用，臨床常見病原菌對土霉素耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)革蘭陰性桿菌。四環(huán)素類抗生素的不同品種之間存在交叉耐藥。其作用機(jī)制為藥物能特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，抑制肽鏈的增長和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
目前，土霉素已經(jīng)成為畜禽等動(dòng)物使用最廣泛的抗生素，通常被添加到飼料中或制成注射劑。土霉素被加入到飼料中，可用于動(dòng)物的各種疾病的預(yù)防和治療，土霉素注射液則更多的用于適應(yīng)癥的治療。但是，現(xiàn)有的產(chǎn)品療效較差，且安全性能不高。因此，特別需要一種土霉素注射液及其制備方法，已解決上述現(xiàn)有存在的問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種土霉素注射液及其制備方法，針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，高效且安全。本發(fā)明所解決的技術(shù)問題可以采用以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)一方面，本發(fā)明提供一種土霉素注射液，其特征在于，它包括每IOOml的如下重量組分土霉素10-50g，有機(jī)溶媒10-60g，抗氧化劑O. lg-lg，余量為注射用水。在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施例中，所述有機(jī)溶媒包括α-吡咯烷酮、丙二醇、聚乙二醇或者苯甲醇中的一種或幾種的組合。在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施例中，所述抗氧化劑包括亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或者維生素C中的一種或幾種的組合。另一方面，本發(fā)明提供一種土霉素注射液的制備方法，其特征在于，取適量的水，加入抗氧化劑使溶解，再加入土霉素，置50-60攝氏度的水浴中加熱，緩緩加入有機(jī)溶媒使土霉素溶解，溶液變澄清，放置至室溫，加入余量的水，用鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH至8. 3-8. 8 ;無菌過濾，分裝在密閉、遮光的瓶子中，在涼暗處保存。本發(fā)明的土霉素注射液及其制備方法，與現(xiàn)有技術(shù)相比，生物利用度高，療效好，療效確切，經(jīng)臨床試驗(yàn)證明，其療效是普通土霉素注射液的3-5倍；性質(zhì)穩(wěn)定，能夠較長時(shí)間保持較高的生物活性；產(chǎn)品制備簡單易行，可用于工業(yè)大批量生產(chǎn)，實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的。本發(fā)明的特點(diǎn)可參閱本案較好實(shí)施方式的詳細(xì)說明而獲得清楚地了解。
具體實(shí)施例方式為了使本發(fā)明實(shí)現(xiàn)的技術(shù)手段、創(chuàng)作特征、達(dá)成目的與功效易于明白了解，下面結(jié)合具體進(jìn)一步闡述本發(fā)明。本發(fā)明的土霉素注射液，它包括每IOOml的如下重量組分土霉素10_50g，有機(jī)溶媒10-60g，抗氧化劑O. lg-lg，余量為注射用水。在本發(fā)明中，所述有機(jī)溶媒包括α-吡咯烷酮、丙二醇、聚乙二醇或者苯甲醇中的一種或幾種的組合。所述抗氧化劑包括亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或者維生素C中的一種或幾種的組合。本發(fā)明的土霉素注射液的制備方法，取適量的水，加入抗氧化劑使溶解，再加入土霉素，置50-60攝氏度的水浴中加熱,緩緩加入有機(jī)溶媒使土霉素溶解,溶液變澄清,放置 至室溫，加入余量的水，用鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH至8. 3-8. 8 ;無菌過濾，分裝在密閉、遮光的瓶子中，在涼暗處保存。本發(fā)明的土霉素注射液，其適用的對象是各種家禽和家畜；其用藥途徑為肌肉注射，也可以皮下注射，口服或其它給藥途徑。其性狀為琥珀色澄明液體，Ph值為8. 3-8. 8。實(shí)施例1:稱取IOg 土霉素，O.1g維生素C，加入大約20ml的水，置50_60攝氏度的水浴中加熱，緩緩加入α-吡咯烷酮10ml，并不斷攪拌使溶液變澄清，放置至室溫，加入余量的水至100ml，用鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH至8. 3-8. 8，即得。實(shí)施例2稱取20g 土霉素，O.1g亞硫酸鈉，加入大約20ml的水，置50_60攝氏度的水浴中加熱，緩緩加入α -吡咯烷酮10ml，丙二醇25ml，并不斷攪拌使溶液變澄清，放置至室溫，加入余量的水至100ml，用鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH至8. 3-8. 8，即得。實(shí)施例3稱取30g 土霉素，O. 2g亞硫酸鈉，加入大約20ml的水，置50_60攝氏度的水浴中加熱，緩緩加入α -吡咯烷酮30ml，苯甲醇IOml，并不斷攪拌使溶液變澄清，放置至室溫，加入余量的水至100ml，用鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH至8. 3-8. 8，即得。實(shí)施例4稱取50g 土霉素，1. Og亞硫酸氫鈉，加入大約20ml的水，置50_60攝氏度的水浴中加熱，緩緩加入聚乙二醇40010ml，丙二醇20ml，α -吡咯烷酮30ml，并不斷攪拌使溶液變澄清，放置至室溫，加入余量的水至100ml，用鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH至8. 3-8. 8，即得。以上顯示和描述了本發(fā)明的基本原理和主要特征和本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)。本行業(yè)的技術(shù)人員應(yīng)該了解，本發(fā)明不受上述實(shí)施例的限制，上述實(shí)施例和說明書中描述的只是說明本發(fā)明的原理，在不脫離本發(fā)明精神和范圍的前提下，本發(fā)明還會(huì)有各種變化和改進(jìn)，這些變化和改進(jìn)都落入要求保護(hù)的本發(fā)明范圍內(nèi)，本發(fā)明要求保護(hù)范圍由所附的權(quán)利要求書及其等效物界定。
權(quán)利要求
1.一種土霉素注射液，其特征在于，它包括每IOOmL的如下重量組分土霉素10_50g， 有機(jī)溶媒10_60g，抗氧化劑O. lg-lg，余量為注射用水。
2.如權(quán)利要求1所述的土霉素注射液，其特征在于，所述有機(jī)溶媒包括α-吡咯烷酮、 丙二醇、聚乙二醇或者苯甲醇中的一種或幾種的組合。
3.如權(quán)利要求1所述的土霉素注射液，其特征在于，所述抗氧化劑包括亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或者維生素C中的一種或幾種的組合。
4.一種土霉素注射液的制備方法，其特征在于，取適量的水，加入抗氧化劑使溶解，再加入土霉素，置50-60攝氏度的水浴中加熱，緩緩加入有機(jī)溶媒使土霉素溶解，溶液變澄清，放置至室溫，加入余量的水，用鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)PH至8. 3-8. 8 ;無菌過濾， 分裝在密閉、遮光的瓶子中，在涼暗處保存。
全文摘要
本發(fā)明的目的在于公開一種土霉素注射液及其制備方法，它包括每100mL的如下重量組分土霉素10-50g，有機(jī)溶媒10-60g，抗氧化劑0.1g-1g，余量為注射用水；與現(xiàn)有技術(shù)相比，生物利用度高，療效好，療效確切，經(jīng)臨床試驗(yàn)證明，其療效是普通土霉素注射液的3-5倍；性質(zhì)穩(wěn)定，能夠較長時(shí)間保持較高的生物活性；產(chǎn)品制備簡單易行，可用于工業(yè)大批量生產(chǎn)，實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的。
文檔編號(hào)A61K9/08GK102988283SQ201210537589
公開日2013年3月27日 申請日期2012年12月13日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月13日
發(fā)明者劉啟宏 申請人:江蘇恒豐強(qiáng)生物技術(shù)有限公司