一種芬苯達(dá)唑可溶性粉及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種芬苯達(dá)唑可溶性粉及其制備方法，其是芬苯達(dá)唑的環(huán)糊精包合物。具體技術(shù)方法是將一定量的環(huán)糊精加入水中加熱溶解，然后加入用乙醇溶解的芬苯達(dá)唑，將所得到的溶液冷卻后，有固體析出，過濾，將固體烘干，粉碎，即可得到芬苯達(dá)唑的環(huán)糊精包合物。本發(fā)明制備的芬苯達(dá)唑可溶性粉劑相比芬苯達(dá)唑原粉，其溶解度明顯增大，穩(wěn)定性明顯增加，且其生物活性未受影響。
【專利說明】一種芬苯達(dá)唑可溶性粉及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種芬苯達(dá)唑可溶性粉及其制備方法，屬于藥物制劑領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]
我國規(guī)?；i場主要的寄生蟲有體內(nèi)蛔蟲、旋毛蟲、結(jié)節(jié)蟲、肺線蟲、腎蟲、鞭蟲等，體外寄生蟲有疥螨、血虱等。這些寄生蟲侵染后會導(dǎo)致豬貧血、消瘦、生長發(fā)育受阻，飼料轉(zhuǎn)化率降低，同時也增加對其它疾病的易感性，給養(yǎng)豬業(yè)造成嚴(yán)重的經(jīng)濟(jì)損失。
[0003]目前我國養(yǎng)豬業(yè)常用的驅(qū)蟲藥有:(I)內(nèi)寄生蟲藥:丙硫咪唑、左旋咪唑、敵百蟲、越霉素、潮霉素、伊維菌素、阿維菌素；(2)外寄生蟲藥:敵百蟲、雙甲脒、二嗪農(nóng)、敵敵畏、菊酯類藥、阿維菌素、伊維菌素。上述任何一種產(chǎn)品都不能同時控制體內(nèi)外寄生蟲，一般說來需要用兩種其它產(chǎn)品多次重復(fù)使用才能達(dá)到很好的驅(qū)蟲效果。
[0004]芬苯達(dá)唑的治療功效:
芬苯達(dá)唑?qū)ωi消化道線蟲有良好效果，如豬按照0.3mg/kg體重劑量肌內(nèi)注射給藥，人工感染和自然感染病例在給藥后7d、14d和21d時，增重明顯高于對照組(豬p〈0.0001);與對照組相比，蟲體被100%驅(qū)除，同時沒有副作用發(fā)生。
[0005]豬疥螨的治療中，從哺乳仔豬到母豬均有良好效果，人工感染疥螨后，按照0.3mg/kg體重肌內(nèi)注射給藥，經(jīng)過4星期試驗(yàn)，結(jié)果認(rèn)為對皮膚炎癥、損傷和豬間蟲體傳染的消除效果非常明顯(P〈0.05)。對懷孕母豬腎蠕蟲的治療中，0.3mg/kg的劑量頸部一次性注射，第56和57天檢測時，尿蟲卵的檢出率為0，驅(qū)除率為100%，而對照組為每毫升尿液3762個卵。對豬肺蠕蟲、消化道圓蟲、豬虱等有同樣的效果。
`[0006]由于芬苯達(dá)唑在動物養(yǎng)殖上用于抗寄生蟲效果良好，因此在動物疾病治療上有非常好的應(yīng)用前景，但是由于芬苯達(dá)唑在水中溶解度低，因此其給藥途徑受到限制。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]本發(fā)明的目的是提供一種芬苯達(dá)唑可溶性粉及制備方法，具體方法是制備芬苯達(dá)唑的環(huán)糊精包合物，利用環(huán)糊精的包合作用，將芬苯達(dá)唑進(jìn)行包合，提高芬苯達(dá)唑在水中的溶解度，提高其對光、對熱的穩(wěn)定性，克服芬苯達(dá)唑現(xiàn)有劑型的不足。
[0008]本發(fā)明的技術(shù)方案如下:
本發(fā)明是一種芬苯達(dá)唑和環(huán)糊精的包合物，包合物的結(jié)構(gòu)特征為:芬苯達(dá)唑被包合在環(huán)糊精的空腔內(nèi)，形成以環(huán)糊精為主體分子、芬苯達(dá)唑?yàn)榭腕w分子的包合物。
[0009]其中，作為主體分子的環(huán)糊精為α -環(huán)糊精、β -環(huán)糊精、Y-環(huán)糊精中的一種或幾種的混合物。
[0010]本發(fā)明提供是通過以下的技術(shù)方法實(shí)現(xiàn)的:
將一定量的環(huán)糊精加入水中加熱溶解，然后加入用乙醇溶解的芬苯達(dá)唑，將所得到的溶液冷卻后，有固體析出，過濾，將固體烘干，粉碎，即可得到芬苯達(dá)唑的環(huán)糊精包合物。[0011]其中，加熱溫度為50-100度.本發(fā)明制備的芬苯達(dá)唑可溶性粉劑相比芬苯達(dá)唑原粉，其溶解度明顯增大，穩(wěn)定性明顯增加，且其生物活性未受影響。
【具體實(shí)施方式】
[0012]下面通過具體實(shí)施例對本發(fā)明做進(jìn)一步的說明，但是實(shí)施例不用于限定本發(fā)明所保護(hù)的范圍.實(shí)施例1
25%芬苯達(dá)唑可溶性粉的制備:
稱取30g β -環(huán)糊精加入200mL水中加熱至100度溶解，然后加入含有IOg芬苯達(dá)唑的乙醇溶液，冷卻至O度左右后一段時間，有固體生成，過濾，濾餅干燥后粉碎，皆可得到芬苯達(dá)唑的環(huán)糊精 包合物。
【權(quán)利要求】
1.一種芬苯達(dá)唑可溶性粉及其制備方法，其特征在于所述的芬苯達(dá)唑可溶性粉為芬苯達(dá)唑的環(huán)糊精包合物。
2.如權(quán)利要求1所述的芬苯達(dá)唑環(huán)糊精包合物，其制備方法為將一定量的環(huán)糊精加入水中加熱溶解，然后加入用乙醇溶解的芬苯達(dá)唑，將所得到的溶液冷卻后，有固體析出，過濾，將固體烘干，粉碎 ，即可得到芬苯達(dá)唑的環(huán)糊精包合物。
【文檔編號】A61K47/40GK103877025SQ201210552306
【公開日】2014年6月25日 申請日期:2012年12月19日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月19日
【發(fā)明者】林揚(yáng), 郝智慧, 王艷玲 申請人:青島康地恩藥業(yè)股份有限公司