專利名稱：一種新型替卡西林鈉化合物及其與克拉維酸鉀化合物的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種替卡西林鈉化合物及其藥物組合物，尤其是一種替卡西林鈉化合物與克拉維酸鉀化合物的組合物。
背景技術(shù)：
替卡西林鈉克拉維酸鉀由葛蘭素史克公司開(kāi)發(fā)成功，是替卡西林鈉與克拉維酸鉀組成的復(fù)方，其中的克拉維酸鉀可以保護(hù)替卡西林鈉不被內(nèi)酰胺酶分解，將替卡西林鈉的抗菌譜擴(kuò)展到許多通常對(duì)替卡西林鈉耐藥的細(xì)菌，尤其是ー些產(chǎn)￠-內(nèi)酰胺酶的耐藥菌。而且，兩種成分在藥代動(dòng)力學(xué)方面的特征一致，兩種成分合用時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)特征沒(méi)有明顯的改變，且毒性沒(méi)有增加。該制劑在臨床上已經(jīng)應(yīng)用多年，在各種感染性疾病的治療中也有比較好的效果?，F(xiàn)有的替卡西林鈉和克拉維酸鉀制劑一般為粉針劑，配制好的靜脈輸注液必須立即使用，注射用溶液也要隨用隨配，否則容易分解變質(zhì)，對(duì)患者的健康非常不利，使用不便。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足之處而提供ー種新型的替卡西林鈉化合物，同時(shí)還提供一種配制成注射用溶液穩(wěn)定不易分解變質(zhì)的替卡西林鈉與克拉維酸鉀的組合物。為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案為ー種新型替卡西林鈉化合物，其結(jié)構(gòu)
式為
權(quán)利要求
1.一種新型替卡西林鈉化合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式為
2.一種如權(quán)利要求1所述替卡西林鈉化合物與克拉維酸鉀化合物的組合物，其特征在于，所述組合物含有以下重量份的組分替卡西林鈉30-90份、克拉維酸鉀2-6份、乙二胺四乙酸二鈉O. 5-2份，亞硫酸鈉1-6份，甘氨酸3-7份。
3.如權(quán)利要求2所述的替卡西林鈉化合物與克拉維酸鉀化合物的組合物，其特征在于，所述組合物中含有的替卡西林鈉與克拉維酸鉀的質(zhì)量比為15:1。
4.如權(quán)利要求2或3所述的替卡西林鈉化合物與克拉維酸鉀化合物的組合物，其特征在于，所述組合物中含有的乙二胺四乙酸二鈉、亞硫酸鈉與甘氨酸的質(zhì)量比為1:2:3。
5.如權(quán)利要求2所述的替卡西林鈉化合物與克拉維酸鉀化合物的組合物，其特征在于，所述組合物為注射劑。
6.如權(quán)利要求5所述的替卡西林鈉化合物與克拉維酸鉀化合物的組合物，其特征在于，所述注射劑由替卡西林鈉、克拉維酸鉀、乙二胺四乙酸二鈉、亞硫酸鈉、甘氨酸和注射用水制成，每IOOml所述注射劑含有替卡西林鈉30(Γ900毫克、克拉維酸鉀2(Γ60毫克、乙二胺四乙酸二鈉5 20毫克、亞硫酸鈉1(Γ60毫克、甘氨酸3(Γ70毫克，余量為注射用水。
7.如權(quán)利要求6所述的替卡西林鈉化合物與克拉維酸鉀化合物的組合物，其特征在于，所述注射劑中含有的替卡西林與克拉維酸鉀的質(zhì)量比為15:1。
8.如權(quán)利要求6或7所述的替卡西林鈉化合物與克拉維酸鉀化合物的組合物，其特征在于，所述注射劑中含有的乙二胺四乙酸二鈉、亞硫酸鈉與甘氨酸的質(zhì)量比為1:2:3。
9.如權(quán)利要求6所述的替卡西林鈉化合物與克拉維酸鉀化合物的組合物，其特征在于，每IOOml所述注射劑含有替卡西林鈉600毫克、克拉維酸鉀40毫克、乙二胺四乙酸二鈉15毫克、亞硫酸鈉30毫克、甘氨酸45毫克，余量為注射用水。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)一種新型替卡西林鈉化合物，所述化合物的純度大于99.8%。本發(fā)明還公開(kāi)所述替卡西林鈉化合物與克拉維酸鉀化合物的組合物，所述組合物含有以下重量份的組分替卡西林鈉30-90份、克拉維酸鉀2-6份、乙二胺四乙酸二鈉0.5-2份，亞硫酸鈉1-6份，甘氨酸3-7份。本發(fā)明所述替卡西林鈉化合物與克拉維酸鉀化合物的組合物，其中含有乙二胺四乙酸二鈉、亞硫酸鈉和甘氨酸，三者之間產(chǎn)生協(xié)同作用，顯著提高替卡西林鈉與克拉維酸鉀復(fù)合而成的組合物的穩(wěn)定性，所得組合物制備為穩(wěn)定的注射劑，不需隨用隨配，使用方便。
文檔編號(hào)A61K47/02GK103030649SQ20121058478
公開(kāi)日2013年4月10日 申請(qǐng)日期2012年12月28日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月28日
發(fā)明者吳秋萍 申請(qǐng)人:吳秋萍