4價(jià)鉑配合物及其醫(yī)藥組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種新型4價(jià)鉑配合物，對(duì)惡性腫瘤有很強(qiáng)的抗腫瘤活性，并且副作用相對(duì)較小。本發(fā)明是以順，順-螺[4,4]壬烷-1,6-二胺及其光學(xué)活性二胺作為配體的4價(jià)鉑配合物，特別是以下式（G）表示的以（S,S,S）-順，順-螺[4,4]壬烷-1,6-二胺作為配體的4價(jià)鉑二氯丙二酸鹽配合物。
【專利說(shuō)明】4價(jià)鉑配合物及其醫(yī)藥組合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種新型4價(jià)鉬配合物和以其作為有效成分的醫(yī)藥組合物，特別涉及一種惡性腫瘤治療劑。
【背景技術(shù)】
[0002]近年，惡性腫瘤在死亡原因中所占比例最高，因此開(kāi)發(fā)出各種抗腫瘤物質(zhì)。其中，一直公認(rèn)鉬配合物具有抗腫瘤效果，并開(kāi)發(fā)出順鉬[I]、卡鉬[II]、奧沙利鉬[III]等用于治療(例如參考非專利文獻(xiàn)1-非專利文獻(xiàn)3)。另外本 申請(qǐng)人:的一篇關(guān)于公認(rèn)具有抗腫瘤效果的鉬配合物的專利“特許第46644245號(hào)”(專利文獻(xiàn)I)已被授權(quán)，其涉及一種以螺[4，4]壬烷-1，6- 二胺作為配體的新型鉬配合物和以其作為有效成分的醫(yī)藥組合物。
[0003][化I]
[0004]
【權(quán)利要求】
1.一種4價(jià)鉬配合物，其特征在于:以下述立體結(jié)構(gòu)式所示的順，順-螺[4，4]壬烷-1,6-二胺(A)作為配體。 [化I]
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的4價(jià)鉬配合物，其特征在于:以下述立體結(jié)構(gòu)式所示的光學(xué)活性體(S，S，S)-順，順-螺[4，4]壬烷-1, 6- 二胺(B)和(R，R, R)-順，順-螺[4，4]壬燒_1, 6- 二胺(C)作為配體。 [化2]
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的4價(jià)鉬配合物，其特征在于:以下述通式(D)所示的順，順-螺[4，4]壬烷-1, 6- 二胺(A)作為配體； [化3]
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的4價(jià)鉬配合物，其特征在于:以下式的立體結(jié)構(gòu)式(E)表示的光學(xué)活性體(S，S，S)-順，順-螺[4，4]壬烷-1，6- 二胺(B)作為配體，以及以下式的立體結(jié)構(gòu)式(F)表示的光學(xué)活性體(R，R, R)-順，順-螺[4，4]壬烷-1，6- 二胺(C)作為配體； [化5]
5.根據(jù)權(quán)利要求3和4所述的4價(jià)鉬配合物，其特征在于:X為氯原子。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-4所述的4價(jià)鉬配合物，其特征在于:它是以下式(G)表示的(S，S，S)-順，順-螺[4，4]壬烷-1，6- 二胺作為配體，且X為氯原子的4價(jià)鉬二氯丙二酸鹽配合物。 [化7]
7.以權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的4價(jià)鉬配合物作為有效成分的醫(yī)藥組合物。
8.以權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的4價(jià)鉬配合物作為有效成分的惡性腫瘤治療劑。
【文檔編號(hào)】A61K31/282GK103764619SQ201280040650
【公開(kāi)日】2014年4月30日 申請(qǐng)日期:2012年7月9日 優(yōu)先權(quán)日:2011年7月15日
【發(fā)明者】新井久枝, 近藤壽, 增田范生 申請(qǐng)人:優(yōu)尼泰克株式會(huì)社