基于蟲膠的可噴涂的防曬劑的制作方法
【專利摘要】一種含有醇載體，至少一種防曬添加劑，以及含有蟲膠的成膜聚合物的可噴涂的基于醇的防曬劑。
【專利說明】基于蟲膠的可噴涂的防曬劑
[0001]相關(guān)申請的交叉引用
[0002]本申請要求2011年9月13日提交的題為“基于蟲膠的可噴涂的防曬劑(SHELLACBASED SPRAYABLE SUNSCREEN)”的美國臨時(shí)專利申請N0.61/534，144的優(yōu)先權(quán)，該臨時(shí)專利申請以全文援引的方式合并于此。
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0003]本發(fā)明涉及含醇(alcohol-containing)的防曬劑和其它可噴涂的局部用藥物組合物。
【背景技術(shù)】[0004]美國專利N0.6，126，930，以全文援引的方式合并于此，記載了可噴涂的防曬劑和其它含有大量醇(alcohol)的局部用藥物組合物。這樣的組合物通常含有少而適量的成膜聚合物，其形成一層保護(hù)膜以抵抗與水接觸(“耐水性”)或其它物理接觸(“耐擦性”)時(shí)活性成分的損失。
[0005]這種類型的日益流行的產(chǎn)品是可噴涂的防曬劑。除了它們的醇載體(alcoholcarriers)和成膜聚合物外，這些產(chǎn)品還含有防曬添加劑，即，能夠吸收或反射來自太陽的有害輻射的化合物，以及任選的成分如潤滑劑，香料等。
[0006]目前，在這類產(chǎn)品中可選擇的成膜聚合物是基于丙烯酸(acrylicbased)的,特別是基于丙烯酰胺(acrylamide based)的聚合物。這是因?yàn)檫@些聚合物不僅容易溶解于醇中，而且還能提供滿意的觸感。另一方面，由于它們是合成和基于石油的，這些聚合物是不可生物降解的。另外，它們并不便宜。因此，期望提供一種新的可噴涂的，由天然存在的，可生物降解的，而且比目前正在使用的丙烯酸聚合物便宜的成膜聚合物制成的基于醇(alcohol based)的防曬劑組合物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]根據(jù)本發(fā)明，本發(fā)明的發(fā)明人發(fā)現(xiàn)蟲膠，尤其是脫蠟蟲膠，能夠作為用于制備可噴涂的基于醇的局部用藥物組合物的極好的成膜聚合物，不僅因?yàn)橄x膠易溶于醇，還因?yàn)橄x膠提供與目前正在使用的丙烯酸和丙烯酰胺聚合物基本相同的期望的觸感。另外，由于蟲膠是自然存在的且不是基于石油的，它不僅比基于丙烯酸的聚合物更便宜，而且可生物降解。
[0008]因此，本發(fā)明提供了一種新的可噴涂的基于醇的局部用藥物組合物，該組合物含有醇載體，至少一種藥劑，和能夠在使用該組合物的皮膚上形成保護(hù)膜的成膜聚合物，所述成膜聚合物含有蟲膠。
[0009]此外，本發(fā)明進(jìn)一步提供了一種新產(chǎn)品，該產(chǎn)品包括:存放可噴涂的基于醇的局部用藥物組合物的容器，和用于噴涂所述容器中的組合物的噴涂裝置。
[0010]此外，本發(fā)明還提供了一種新的基于醇的可噴涂的局部用防曬劑，該防曬劑含有醇載體，至少一種防曬添加劑，和能夠在使用該防曬劑的皮膚上形成保護(hù)膜的成膜聚合物，所述成膜聚合物含有蟲膠。
[0011]此外，本發(fā)明進(jìn)一步提供了一種用于減少太陽輻射對皮膚的有害影響的新方法，這種新方法包括在皮膚上使用上述防曬劑。
【具體實(shí)施方式】
[0012]某本重量
[0013]除非另有說明，下文指定成分的濃度為該成分的重量，該重量以本發(fā)明的可噴涂的藥物組合物作為一個(gè)整體的重量為基準(zhǔn)，但不包括可能存在的任何推進(jìn)劑。
[0014]在這方面，應(yīng)當(dāng)理解，用于本文件中的“藥物”指的是其最廣泛的意義，即指在藥學(xué)上可能發(fā)現(xiàn)的任何活性成分。它并不使用其僅指藥物的狹義。其通過大多數(shù)的防曬劑并非歸類為藥品這一事實(shí)被清楚地表明，因?yàn)榉罆駝┩ㄟ^吸收或阻斷太陽的有害射線發(fā)揮作用，而不是通過生理效應(yīng)發(fā)揮作用。
[0015]局部用藥物組合物
[0016]本發(fā)明適用于制備任何類型的基于醇的可噴涂的局部用藥物組合物。在本文中，“局部用”是指所述組合物旨在施用到皮膚上。雖然本發(fā)明的主要重點(diǎn)是防曬劑，但是其它可噴涂的基于醇的局部用藥物組合物也可以使用本發(fā)明的方法制備。具體的例子包括以下藥物組合物:抗粉刺劑，抗皺和抗皮膚萎縮劑，非留體類抗炎活性劑，局部麻醉劑，人造鞣劑和促進(jìn)劑，抗微生物和抗真菌活性劑，以及各種經(jīng)皮給藥的藥物，如避孕藥物，抗煙藥物等。一般來說，所有在上述提及的U.S.6，126，930中記載的不同類型和種類的可噴涂的基于醇的局部用藥物組合物都可使用本發(fā)明的方法制備。
[0017]可啼凃的纟目合物
[0018]本發(fā)明的組合物是可噴涂的。這意味著它們可以如上述提及的U.S.6，126，930所描述的被噴涂(sprayed)或噴霧(atomized)。因此,本發(fā)明的產(chǎn)品可以通過非氣溶膠機(jī)械泵噴涂裝置或通過使用推進(jìn)劑(propellant)的加壓氣霧罐或通過將局部施用于皮膚的組合物分散的任何其他機(jī)械裝置或方法傳送。范圍廣泛的機(jī)械泵噴涂裝置和氣霧罐系統(tǒng)是本領(lǐng)域普通技術(shù)人員所公知的。同樣的，范圍廣泛的推進(jìn)劑材料是本領(lǐng)域技術(shù)人員所公知的。非限制性例子包括較低分子量的烴，如丙烷，正丁烷和異丁烷，氮?dú)?，二氧化碳，一氧化二氮等等。也可使用上述推進(jìn)劑的混合物。
[0019]在那些實(shí)施方式中，本發(fā)明的可噴涂的局部用藥物組合物由加壓氣霧罐提供，含有在組合物中的推進(jìn)劑的量可以少至約10重量％至多達(dá)約75%，以包括推進(jìn)劑的作為一個(gè)整體的組合物的重量為基準(zhǔn)。常規(guī)的推進(jìn)劑的濃度約20重量％至約50重量％。
[0020]某于醇的
[0021]本發(fā)明的可噴涂的局部用藥物組合物是基于醇的。在本文中，“基于醇的”是指以液體載體的重量為基準(zhǔn)，所述組合物的液體載體的至少50重量％由一種或多種醇組成。通常，本發(fā)明的組合物以作為一個(gè)整體但不含推進(jìn)劑的組合物的重量為基準(zhǔn)，含有至少約40重量％，至少約50重量％或甚至至少約55重量％的醇。此外，本發(fā)明的組合物通常以作為一個(gè)整體但不含推進(jìn)劑的組合物的重量為基準(zhǔn)，含有不超過約95重量％，不超過約85重量％，不超過約80重量％,或者甚至不超過約75重量％的醇。[0022]在可噴涂的局部用藥物組合物中作為液體載體的先前已使用的任何醇、或在將來可能使用的任何醇均可被用作本發(fā)明的組合物中的醇。因此，可以使用具有2至8個(gè)碳原子的一元醇。具體例子包括乙醇，正丙醇，異丙醇，以及它們的混合物。優(yōu)選乙醇，尤其是包括任何已知的美容或藥學(xué)上可接受的變性劑的變性乙醇。用于此目的的具體市售的醇包括SD(特異性變性，Specially Denatured)醇 3_A，SD 醇 30，SD 醇 39，SD 醇 39-B，SD 醇 39-C，SD醇40，SD醇40-B，SD醇40-C。如眾所周知的，這些指定物已由美國酒精局，煙草局和槍械局分配(assign),變性乙醇組合物含有不同數(shù)量和類型的包括苯甲酸地那銨(denatoniumbenzoate),苦木素(quassin),馬錢子堿(brucine)和硫酸馬錢子堿(brucine sulfate)的常見變性劑。
[0023]此外，在一些實(shí)施方式中，本發(fā)明的可噴涂的局部用藥物組合物基本上不含水。這意味著在所述組合物中水的含量不超過用于制備本發(fā)明組合物的190標(biāo)準(zhǔn)酒精(proofalcohol)提供的水的量，即，不超過約2重量％的最大水含量。不超過約1.0重量％，不超過約0.5重量％，以及甚至不超過約0.1重量％的最大含水量是可以考慮接受的。在其它實(shí)施方式中，本發(fā)明的可噴涂的局部用藥物組合物完全不含水。
[0024]防曬添加劑
[0025]如上所述，本發(fā)明的主要重點(diǎn)是防曬劑。在該實(shí)施方式中，本發(fā)明的組合物含有至少一種防曬添加劑。在本文中，“防曬添加劑”是一種化合物或材料，當(dāng)施用在皮膚上時(shí)，可有效地減少有害的太陽輻射到達(dá)皮膚的量。通常情況下，這種減少的發(fā)生是防曬添加劑吸收有害的太陽輻射的結(jié)果。其他防曬添加劑通過反射有害的太陽輻射發(fā)揮作用。這些防曬添加劑是公知的，并且先前用于這一目的或者在將來用于這一目的的任何化合物或材料均可以被用作本發(fā)明的組合物中的防曬添加劑。在一些實(shí)施方式中，至少一些所使用的防曬添加劑可溶于醇載體中 。在其它實(shí)施方式中，所有的防曬添加劑均可溶于醇載體中。
[0026]在這方面，參見U.S.7，226，581，其以全文援引的方式合并于此，提供了開始于第6列第11行的已知防曬添加劑的寬泛列表。如其所述，有機(jī)防曬劑根據(jù)它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)可以被分為5類:對-氨基苯甲酸酯(para-amino benzoates);水楊酸鹽(salicylates);肉桂酸酷(cinnamates) ;二苯甲麗(benzophenones)和各種包括鄰氛基苯甲酸酷(menthylanthralinate)和掊酰掊酸三油酸酯(digalloyl trioleate)的化學(xué)制品。也可以使用包括二氧化鈦，氧化鋅，氧化鐵和如那些聚乙烯和聚酰胺的聚合物顆粒的無機(jī)防曬劑。按照本發(fā)明，這些防曬添加劑中的每種，有機(jī)的和無機(jī)的，以及兩種，三種，四種，五種或更多種這些防曬添加劑的混合物，均可以用于制備本發(fā)明的可噴涂的防曬劑組合物。
[0027]合適的有機(jī)防曬添加劑的具體例子包括:對氨基苯甲酸(p-aminobenzoic acid),其鹽及其衍生物(乙基，異丁基，甘油酯；對-二甲基氨基苯甲酸(p-dimethylaminobenzoicacid));鄰氛基苯甲酸鹽(Anthranilates)(即，鄰氛基苯甲酸酷(o-aminobenzoates);甲基，薄荷基(menthyl),苯基,苯甲基,苯乙基,里哪基(Iinalyl),職品基(terpinyl),和環(huán)己烯基酯(cyclohexenyl esters));水楊酸鹽(salicylates)(戍基，苯基，苯甲基，薄荷基(menthyl),甘油基和二丙二醇酯(dipropylene glycol esters))；肉桂酸衍生物(甲基和苯甲基酯，α -苯基肉桂臆(alpha-phenyl cinnamonitrile);肉桂酸丁酯(butylcinnamoyl pyruvate)) ;二羥基肉桂酸衍生物(Dihydroxycinnamic acid derivatives)(傘形酮(umbelliferone),甲基傘形酮(methylumbelliferone),甲基乙酸-傘形酮(methylaceto-umbelliferone));三羥基肉桂酸衍生物(Trihydroxycinnamic acidderivatives)(七葉亭(esculetin)，甲基七葉亭(methylesculetin)，瑞香素(daphnetin)，和葡糖苷(glucosides)，七葉苷(esculin)和瑞香式(daphnin));碳?xì)浠衔?二苯基丁二烯(diphenylbutadiene)，二苯基乙烯(stilbene)) ; 二亞芐基丙酮(Dibenzalacetone)和亞芐基乙酸苯(benzalacetophenone);蔡酌橫酸鹽(Naphtholsulfonates) (2_ 蔡酌.-3，3_ 二橫酸鈉鹽(sodium salts of2-naphthol_3，3_di sulfonic)和 2_ 萘酌._6，8_ 二橫酸(2-naphthol_6，8-^8111:[>011；!_。&。1(18));二羥基萘甲酸(0;!_117(11'01711&卩1^110；!_。acid)及其鹽；鄰-和對-羥基聯(lián)苯磺酸鹽(o-and p-Hydroxybiphenyldisulfonates);香豆素衍生物(Coumarin derivatives)(7-羥基，7_ 甲基，3_ 苯基);二唑(Diazoles)(2-乙酉先基-3-溴口引唑(2-acetyl-3_bromoindazole)，苯基苯并惡唑(phenyl benzoxazole)，甲基蔡(methylnaphthoxalole),各種芳基苯并噻唑(aryl benzothiazoles));奎寧鹽(硫酸氫鹽，硫酸鹽，氯化物，油酸鹽，和單寧酸鹽)；喹啉衍生物(8-羥基喹啉鹽(8-hydroxyquinolinesalts)，2-苯基喹啉(2_phenylquinoline));p5基-或甲氧基取代的二苯甲酮(Hydroxy-ormethoxy substituted benzophenones);尿酸和維利酸(vilouric acids);單寧酸及其衍生物(例如六乙基醚(hexaethylether));(胡椒基丁醚(Butyl carbityl)) (6_丙基胡椒基(6-propyl piperonyl))醚；對苯二酌.；二苯甲酮(Benzophenones) (?苯(Oxybenzen)，橫異苯麗(Sulisobenzone)，雙輕苯麗(Dioxybenzone)，苯酸間苯二酌 (Benzoresorcinol)，2，2’，4，4’ -四羥基二苯甲酮(2，2’，4，4’ -Tetrahydroxybenzophenone), 2, 2’ - 二輕基 _4，4，- 二甲氧基二苯甲酮(2，2，-Dihydroxy-4, 4，-dimethoxybenzophenone),辛苯酮(Octabenzone) ;4_ 異丙基二苯甲酉先基甲焼(4-1 sopropyhldibenzoyImethane) ;丁基甲氧基二苯甲酉先甲焼(Butylmethoxydibenzoylmethane);氰雙苯丙烯酸乙酯(Etocrylene);和4-異丙基-二苯甲酰甲焼(4-1sopropy 1-d1-benzoyImethane)，二氧化鈦，氧化鐵，氧化鋅，以及它們的混合物。
[0028]其它美容上可接受的有機(jī)防曬劑和濃度(占總的化妝品防曬組合物重量的百分t匕)包括二乙醇胺甲氧基肉桂酸酯(diethanolamine methoxycinnamate)(優(yōu)選10%或更少)，乙基-[雙(輕丙基)]氨基苯甲酸酯(ethyl_[bis(hydroxypropyl)]aminobenzoate)(優(yōu)選5%或更少)，氨基苯甲酸甘油酯(glyceryl aminobenzoate)(優(yōu)選3%或更少)，4-異丙基二苯甲酉先甲焼(4-1sopropyl dibenzoyImethane) (5%或更少)，4_甲基亞節(jié)基樟腦(4-methylbenzylidene camphor)(優(yōu)選6%或更低)，對苯二亞甲基二樟腦磺酸(terephthalylidene dicamphor sulfonic acid)(優(yōu)選 10% 或更少)，和舒利苯酮(sulisobenzone)(也稱為二苯甲麗-4，10%或更少)。
[0029]在優(yōu)選的實(shí)施方式中，防曬劑是FDA批準(zhǔn)或核準(zhǔn)在歐盟使用的。例如，F(xiàn)DA批準(zhǔn)的防曬劑可以單獨(dú)使用或優(yōu)選組合使用。例如，參見美國專利號5，169，624 ;5，543，136 ；5，849，273 ;5，904，917 ;6，224，852 ;6，217，852 ;和 Segarin 等的 Cosmetics Science andTechnology 的 Vil 章，第 189頁，以及Final Over-the-Counter Drug Products Monographon Sunscreens (聯(lián)邦公報(bào)，1999:64:27666-27963)，上述所有的內(nèi)容均以全文援引的方式合并于此。
[0030]因此，對于在美國市售的產(chǎn)品，優(yōu)選的美容上可接受的有機(jī)防曬劑和濃度包括:氨基苯甲酸(也稱為對-氨基苯甲酸和PABA ;優(yōu)選15%或更低；一種吸收UVB的有機(jī)防曬劑)，阿伏苯宗(avobenzone )(也稱為丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(butyl methoxy dibenzoylmethane)，優(yōu)選為3%或更少，一種吸收UVA I的有機(jī)防曬劑)，西諾沙酯(cinoxate)(也稱為2_乙氧基乙基對甲氧基肉桂酸(2_ethoxyethylp-methoxycinnamate)；優(yōu)選3%或更低，一種吸收UVB的有機(jī)防曬劑)，二輕苯酮(dioxybenzone)(也稱為二苯甲酮_8，優(yōu)選3%或更低，一種吸收UVB和UVA II的有機(jī)防曬劑)，胡莫柳酯(homosalate)(優(yōu)選15%或更低，一種吸收UVB的有機(jī)防曬劑)，鄰氨基苯甲酸薄荷酯(menthyl anthranilate)(也稱為薄荷基_2_氨基苯甲酸酯(menthyl2-aminobenzoate);優(yōu)選5%或更低，一種吸收UVA II的有機(jī)防曬劑)，氰雙苯丙烯酸辛酯(octocrylene)(也稱為2_乙基己基_2_氰基_3，3 二苯基丙烯酸酯(2-ethylhexyl-2-cyano-3, 3diphenylacrylate);10%或更低，一種吸收UVB的有機(jī)防曬劑)，辛基甲氧基肉桂酸酯(octyl methoxycinnamate)(優(yōu)選7.5%或更低，一種吸收UVB的有機(jī)防曬劑)，水楊酸辛酯(octyl salicylate)(也稱為2_乙基己基水楊酸酯(2-ethylhexyl salicylate)，優(yōu)選5%或更低，一種吸收UVB的有機(jī)防曬劑)，輕苯甲酮(oxybenzone)(也稱為二苯甲酮-3，優(yōu)選6%或更低，一種吸收UVB和UVA II的有機(jī)防曬劑)，辛基二甲基對胺基苯甲酸(padimate0)(也稱為辛基二甲基PABA，優(yōu)選8%或更低，一種吸收UVB的有機(jī)防曬劑)，苯基苯并咪唑磺酸(phenylbenzimidazole sulfonic acid)(水溶性的，優(yōu)選4%或更低，一種吸收UVB的有機(jī)防曬劑)，舒利苯酮(sulisobenzone)(也稱為二苯甲酮-4 ;優(yōu)選10%或更低，一種吸收UVB和UVA II的有機(jī)防曬劑)，二氧化鈦(優(yōu)選25%或更低，一種UVA和UVB的無機(jī)物理阻滯劑)，水楊酸三乙醇胺(trolamine salicylate)(也稱為三乙醇胺水楊酸酯(triethanolaminesalicylate)，優(yōu)選12%或更低，一種吸收UVB的有機(jī)防曬劑)和氧化鋅(優(yōu)選25%或更低，一種UVA和UVB的無機(jī)物理阻滯劑)。
[0031]對于在歐盟市售的產(chǎn)品，優(yōu)選的美容上可接受的有機(jī)光活性化合物和濃度包括:PABA (優(yōu)選為5%或更低)，樟腦苯扎銨甲基硫酸鹽(camphor benzalkoniummethosulfate)(優(yōu)選為6%或更低)，胡莫柳酯(homosalate)(優(yōu)選10%或更低)，二苯甲酮-3 (benzophenone-3)(優(yōu)選 10% 或更低)，苯基苯并咪唑橫酸(phenylbenzimidazolesulfonic acid)(優(yōu)選8%或更低，表示為酸)，對苯二亞甲基二樟腦磺酸(terephthalidenedi camphor sulfonic acid)(優(yōu)選10%或更低，表示為酸)，丁基甲氧基二苯甲酰甲焼(butylmethoxydibenzoylmethane)(優(yōu)選為 5% 或更低)，亞芐基樟腦橫酸(benzylidene camphorsulfonic acid)(優(yōu)選為6%或更低，表示為酸)，氰雙苯丙烯酸辛酯(octocrylene)(優(yōu)選10%或更低，表示為酸)，聚丙烯酰胺亞芐基樟腦(polyacrylamidomethyl benzylidenecamphor)(優(yōu)選為6%或更低)，辛基甲氧基肉桂酸酯(octyl methoxycinnamate)(優(yōu)選10%或更低)，PEG-25PABA (優(yōu)選10%或更低)，對甲氧基肉桂酸異戊酯(isoamylp-methoxycinnamate)(優(yōu)選 10% 或 更低)，乙基己基三嗪酮(ethylhexyl triazone)(優(yōu)選5%或更低)，甲酯曲唑三娃氧焼(drometrizole trielloxane)(優(yōu)選15%或更低)，二乙基己基丁酰胺基三嗪酮(diethylhexyl butamido triazone)(優(yōu)選10%或更低)，4-甲基亞芐基樟腦(4-methylbenzylidene camphor)(優(yōu)選4%或更低)，3_亞芐基樟腦(3-benzylidene camphor)(優(yōu)選 2% 或更低)，水楊酸乙基己酯(ethylhexyl salicylate)(優(yōu)選5%或更低)，乙基己基二甲基PABA (ethylhexyl dimethyl PABA)(優(yōu)選8%或更低)，二苯甲酮-4 (5%，表不為酸)，亞甲基雙-苯并三唑基四甲基丁基苯酷(methylenebis-benztriazolyl tetramethylbutylphenol)(優(yōu)選 10% 或更低)，四橫酸鈉苯基雙苯并咪唑(disodium phenyl dibenzimidazole tetrasulfonate)(優(yōu)選 10% 或更低，表不為酸)，雙-乙基己氧基甲氧基苯釀三嗪(bis-ethylhexyloxyphenol methoxyphenol triazine)(優(yōu)選10%或更低)，亞甲基雙苯并三唑四甲基丁基苯酌.(methylene bisbenzotriazolyltetramethylbutylphenol)(優(yōu)選10%或更低，也稱為TINOSORB M)和二乙基己甲氧基苯基三嗪(bisethylhexyloxyphenol methoxyphenyl triazine)(優(yōu)選 10% 或更低，也稱為TINOSORB S)。
[0032]本發(fā)明的可噴涂的防曬劑中含有的防曬添加劑的量取決于所使用的特定的防曬添加劑或添加劑以及所需的該組合物的防曬因子(SPF)。SPF是防曬劑抵抗紅斑的光保護(hù)的一種常用量度。參見 Federal Register VoL43, N0.166, pp.38206-38269, Aug.25, 1978,以全文援引的方式合并于此。
[0033]約0.1重量％或更低的最低防曬添加劑濃度和50重量％或更高的最高濃度是可以考慮接受的。更典型地，本發(fā)明的可噴涂的防曬劑將含有至少約5重量％，至少約10重量％，至少約15重量％，或者甚至至少約20重量％的防曬添加劑，取決于使用的防曬添加劑的類型和所需的SPF。以相同的方式，本發(fā)明的可噴涂的防曬劑通常將含有不超過約50重量％，不超過約45重量％,不超過約40重量％,或者不超過約35重量％的防曬添加劑,取決于使用的防曬添加劑的類型和所需的SPF。
[0034]潤滑劑
[0035]本發(fā)明的可噴涂的藥物組合物還可以含有不溶于水的液體潤滑劑，例如脂肪酸如油酸(oleic)和蓖麻油(recinoleic);脂肪醇如油醇(oleyl),月桂醇(Iauryl)和十六烷基(hexadecyl) (EN AY);酯類如己二酸二異丙酯(diisopropyl adipate), C9-C15 醇的苯甲酸酯和異壬酸異壬酯(isononyl iso-nonanoate);燒烴如礦物油；烯烴如聚丁烯(polybutenes);娃酮(silicones)如二甲基聚硅氧烷(dimethylpolysiloxane)和甲基苯基聚硅氧烷(methyl phenyl polysiloxane)和醚如聚氧丙烯丁基醚(polyoxypropylenebutyl ethers)和聚氧丙烯十六烷基酯(polyoxpropylene cetyl ethers)。最優(yōu)選的不溶于水的液體潤滑劑為:聚丁烯30cst.(polybutene30cst.),甲基苯基聚硅氧烷(methylphenyl polysiloxane), 二甲基聚硅氧烷 5.0cst.(dimethylpolysiloxane5.0cst)和聚氧丙烯(14)丁基醚(polyoxypropylene (14) butyl ether)。不溶于水的液體潤滑劑的量是從約2重量％至約15重量％，優(yōu)選從約4%至約10%。
[0036]不溶于水的液體潤滑劑可被用于減少由一元醇引起的皮膚的任何干燥效果，也可被用于控制產(chǎn)物在皮膚上的沉積速率。本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠很容易地通過組合不同量的合適的不溶于水的液體潤滑劑以調(diào)整該組合物的美容美學(xué)(cosmetic aesthetics)和物理特性。
[0037]其他常規(guī)成分
[0038]此外，本發(fā)明的可噴涂的基于醇的局部用藥物組合物可以含有類似的組合物中常規(guī)含有的任何其他成分。例子包括香料，除臭劑化合物，收斂劑的鹽(astringent salts),抗氧化劑，驅(qū)蟲劑等等。
[0039]蟲膠成膜劑(Shellac Film Former)
[0040]根據(jù)本發(fā)明，蟲膠在本發(fā)明的可噴涂的基于醇的局部用藥物組合物中作為成膜劑。優(yōu)選地，使用脫蠟蟲膠。
[0041]蟲膠是從雌性紫膠蟲的分泌物獲得的一種天然存在的熱塑性塑料。它表現(xiàn)出顯著的特性的組合，包括對氧氣，水蒸汽，二氧化碳，乙烯和各種氣味的低滲透性，低脂肪溶解度，優(yōu)異的色彩和優(yōu)異的透明度。
[0042]蟲膠從粗蟲膠(seedlac)(—種昆蟲分泌物)中獲得，通過從粗蟲膠中除去碎片，然后進(jìn)一步處理該粗蟲膠以得到所需產(chǎn)物。商業(yè)上地，蟲膠有兩種不同的類型，漂白蟲膠(bleached shellac)和橙色蟲膠(orange shellac)。此外，這兩種蟲膠有精制的(即脫臘)和未精制的(普通)的類型(versions)。另外，蟲膠的這四種不同類型的每一種有不同的物理形式，例如，固體薄片以及水和/或醇溶液。此外，這些不同類型的一些也有不同的等級。例如，脫蠟橙色蟲膠有各種不同等級，從淡橙色到深橙紅色。
[0043]如U.S.6，348，217所述，其以全文援引的方式合并于此，漂白蟲膠通過在堿溶液中溶解粗蟲膠，然后加入如次氯酸鈉的漂白劑制備。然后將如此制得的產(chǎn)物沉淀并干燥以生產(chǎn)常規(guī)漂白蟲膠。可替換地，在沉淀和干燥之前，溶解的漂白蟲膠可以通過已知方法進(jìn)行精制以除去其含有的蠟，從而生產(chǎn)脫蠟漂白蟲膠。與此相反，常規(guī)橙色蟲膠通過熔化粗蟲膠，篩分出不溶物，然后固化和壓片(flaking)產(chǎn)物制備得到。同時(shí)，脫蠟橙色蟲膠是通過在醇中溶粗蟲膠，濾除(straining out)不溶物,濾出(filtering out)臘顆粒,并在固化和壓片之前將，如此獲得的溶液通過活性炭脫色制備得到。
[0044]根據(jù)本發(fā)明，這些不同類型的蟲膠的每一種均可以用作本發(fā)明的可噴涂的藥物組合物的成膜聚合物。蟲膠易溶于醇，特別是乙醇，所以它易與在典型的可噴涂的基于醇的局部用藥物組合物中發(fā)現(xiàn)的其他成分形成可噴涂的組合物。然而，因?yàn)橄x膠是天然存在的，與目前用作成膜劑的丙烯酸和丙烯酰胺的聚合物(石油的合成衍生物)相比，它們是容易生物降解的。此外，蟲膠比這些合成的聚合物更便宜。更重要的是，根據(jù)本發(fā)明已發(fā)現(xiàn)，當(dāng)施用于皮膚時(shí)，蟲膠，特別是脫蠟蟲膠呈現(xiàn)出觸感，在干燥后兩者仍是濕的，其與這些常規(guī)的丙烯酸和丙烯酰胺聚合物呈現(xiàn)的基本相同。
[0045]因此，例如，本發(fā)明的組合物，如用常規(guī)的成膜劑制成的可噴涂的防曬劑顯示出初始油水汪汪的感覺(initial oil-watery feel)和吸收迅速、很少或沒有粘貼/粘性(stick/tack)的感覺，且沒有涼爽的感覺。另外，像常規(guī)的組合物，本發(fā)明的組合物產(chǎn)生的殘余物的量較低并在10分鐘內(nèi)降低，留下一種在皮膚上很柔軟(mostly waxy)及類似整形(plastic-like)，且沒有粘貼/粘性或造成拖拉的感覺。另外，像常規(guī)的組合物，本發(fā)明的組合物不呈現(xiàn)出脫皮(peeling),剝落(flaking),起泡(beading)或起球(pilling)。
[0046]最重要的是，在防曬劑中，還發(fā)現(xiàn)就防止洗掉和擦掉且不對SPF值產(chǎn)生不利影響而言，蟲膠與常 規(guī)的基于丙烯酸和丙烯酰胺的成膜劑一樣有效。
[0047]因此，蟲膠是目前在常規(guī)的可噴涂的基于醇的局部用藥物組合物中作為成膜劑的丙烯酸和丙烯酰胺的聚合物的很好的替代品，因?yàn)樗c這些合成的聚合物具有基本相同的性能，但蟲膠是天然存在的，可生物降解的且更便宜。
[0048]在本發(fā)明的可噴涂的基于醇的局部用藥物組合物中含有的蟲膠成膜劑的量與在常規(guī)的基于醇的局部用藥物組合物中使用的常規(guī)基于丙烯酸或丙烯酰胺的成膜劑的量通常是相同的。因此，舉例來說，本發(fā)明的組合物可含有少至0.5重量％或更少的蟲膠，雖然約1.0重量％，約1.5重量％或甚至2.0重量％的最低蟲膠濃度是更常見的。類似地，本發(fā)明的組合物可含有多達(dá)10重量％或更多的蟲膠，雖然約7.0重量％，約5.0重量％或甚至3.0重量％的最大蟲膠濃度是更常見的。
[0049]實(shí)施例
[0050]為了更全面地說明本發(fā)明，給出了下面的實(shí)施例。對三種不同的樣品進(jìn)行了試驗(yàn):使用常規(guī)的基于丙烯酸的聚合物作為成膜劑(DermaCryl79)的對比樣品，和使用脫蠟漂白蟲膠和脫蠟橙色蟲膠以相同的量作為成膜劑的代表本發(fā)明的兩個(gè)樣品。所有三種組合物的所有其他成分均相同。
[0051]在上述每個(gè)實(shí)施例中，2.50重量％的成膜聚合物與63.50重量％的SD醇40 (SDalcohol40，變性酒精)混合直至成膜劑溶解，歷時(shí)約20分鐘至2小時(shí)，這取決于使用的特定成膜劑。分別將5.00重量％的水楊酸乙基己酯(水楊酸辛酯)(防曬添加劑)，3.00重量％的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷(阿伏苯宗)(防曬添加劑)，3.00重量％的氰雙苯丙烯酸辛酯(防曬添加劑)，6.00重量％的丁基水楊酸(防曬添加劑/穩(wěn)定劑/潤滑劑)，5.00重量％的二苯甲酮(防曬劑)和10.00重量％的胡莫柳酯(防曬劑)合并，并在60°C混合直至所有成分溶解。然后合并兩種組合物并混合直至獲得均勻的混合物，在此之后，將混合物冷卻至40-45°C以生產(chǎn)所述防曬劑組合物。
[0052]然后通過在由九個(gè)不同個(gè)體組成的接受過訓(xùn)練的膚感描述分析專家小組(trained skinfeel descriptive analysis panel)的每位成員的2英寸 X4英寸的測試位點(diǎn)上使用每種防曬劑組合物，對如此制備的每種防曬劑在干性和濕性皮膚上進(jìn)行觸感和外觀的描述性分析。為了這個(gè)目的，進(jìn)行了四種不同的觀察，一種是當(dāng)皮膚仍然濕潤時(shí)觀察，一種是在防曬劑干燥后立即觀察，另外兩種分別是防曬劑干燥后的2分鐘和10分鐘。此外，對由一名女性和四名 男性組成的五人專家小組進(jìn)行了單獨(dú)的SPF分析，以確定就阻斷有害的太陽輻射而言這些防曬劑組合物的有效性。
[0053]所有的三種防曬劑顯示約51.4到53.5的SPF值，從而表明就不降低這些防曬劑組合物中的防曬添加劑的有效性而言，脫蠟漂白蟲膠和脫蠟橙色蟲膠表現(xiàn)的正如Dermacryl79 一樣有效。此外，觸感和外觀描述性分析表明，本發(fā)明的兩種防曬劑就皮膚感覺而言與常規(guī)的防曬劑表現(xiàn)基本相同。這表明盡管蟲膠是一種較便宜的，天然存在的生物可降解的產(chǎn)品，蟲膠與常規(guī)的可噴涂的基于醇的防曬劑中使用的常規(guī)的成膜劑表現(xiàn)基本相同。
[0054]雖然本發(fā)明僅描述了上述一些實(shí)施方式，但是應(yīng)當(dāng)理解的是，在不脫離本發(fā)明的精神和范圍的情況下，可以作出多種變型。所有這些變型應(yīng)該包括在本發(fā)明的范圍內(nèi)，本發(fā)明的范圍僅由權(quán)利要求所限定。
【權(quán)利要求】
1.一種可噴涂的基于醇的局部用藥物組合物，該組合物含有醇載體，至少一種藥劑，和能夠在使用該組合物的皮膚上形成保護(hù)膜的成膜聚合物，所述成膜聚合物含有蟲膠。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中，所述蟲膠為脫蠟蟲膠。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，其中，所述蟲膠為脫蠟漂白蟲膠。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的組合物，其中，所述蟲膠為脫蠟橙色蟲膠。
5.根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項(xiàng)所述的組合物，其中，所述組合物為防曬劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物，其中，所述組合物含有至少一種能夠溶于所述醇載體的防曬添加劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的組合物，其中，所述組合物含有多種防曬添加劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求5-7中任意一項(xiàng)所述的組合物，其中，所述組合物含有約5重量％至40重量％的防曬添加劑。
9.根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項(xiàng)所述的組合物，其中，所述組合物含有約I重量％至7重量％的蟲膠。
10.根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項(xiàng)所述的組合物，其中，所述組合物含有推進(jìn)劑。
11.一種產(chǎn)品，所述產(chǎn)品包括:存放可噴涂的基于醇的局部用藥物組合物的容器，和用于通過噴涂將所述容器中 的組合物施用在表面的噴涂裝置，其中，所述可噴涂的基于醇的局部用藥物組合物包括前述權(quán)利要求中任意一項(xiàng)所述的組合物。
12.一種用于減少太陽輻射對皮膚的有害影響的方法，該方法包括在皮膚上使用前述權(quán)利要求5-10中任意一項(xiàng)所述的防曬劑。
【文檔編號】A61K8/00GK103841946SQ201280044169
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2012年9月10日 優(yōu)先權(quán)日:2011年9月13日
【發(fā)明者】W·E·巴里, S·A·桑托斯 申請人:曼特洛斯-霍伊澤爾有限公司