用于增加皮脂產(chǎn)生的阿江欖仁酸的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及阿江欖仁酸用于增加皮脂產(chǎn)生的用途以及包含阿江欖仁酸和1，2-戊二醇的組合物。
【專利說明】用于增加皮脂產(chǎn)生的阿江欖仁酸
發(fā)明領域
[0001]本發(fā)明涉及阿江欖仁酸用于增加皮脂產(chǎn)生的用途以及包含阿江欖仁酸和1，2_戊二醇的組合物。
現(xiàn)有技術
[0002]絕經(jīng)后女性的皮膚皮脂產(chǎn)生自然地減少，因此具有皮膚干燥的趨勢。
[0003]與這一自然老化現(xiàn)象斗爭的一不充足的方法在于給藥異黃酮，其具有植物激素的作用，并據(jù)說代替絕經(jīng)后降低的雌激素水平。異黃酮的缺點為它們的效果有限，并且它們難以配制。
[0004]本發(fā)明的目的是提供可增加人(特別是絕經(jīng)后女性)的皮膚中皮脂產(chǎn)生的活性成分。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]令人驚奇地，已發(fā)現(xiàn)阿江欖仁酸能夠?qū)崿F(xiàn)本發(fā)明的目的。
[0006]因此本發(fā)明的主題為阿江欖仁酸用于增加皮脂產(chǎn)生的用途。
[0007]本發(fā)明的另一主題為包含阿江欖仁酸和1，2_戊二醇的組合物。
[0008]本發(fā)明另一主題為從上述組合物開始制備制劑的方法。
[0009]以下是有利的:阿江欖仁酸在局部施用時產(chǎn)生其它有利的性質(zhì)。
[0010]另一優(yōu)勢為本發(fā)明的組合物容許阿江欖仁酸的簡單制劑。
[0011]另一優(yōu)勢為所述組合物使得阿江欖仁酸在化妝品中具有改善的生物利用度。
[0012]除非另外說明，所有給出的百分比)為重量百分比。
[0013]本發(fā)明的主題為用于增加皮脂產(chǎn)生的阿江欖仁酸，以及包含用于增加皮脂產(chǎn)生的阿江欖仁酸的制劑的美容用途。
[0014]本發(fā)明的這兩個主題優(yōu)選應用于絕經(jīng)后女性的皮膚上。
[0015]對于這兩個主題，如果另外存在亞細亞酸也是同樣有利的，阿江欖仁酸與亞細亞酸的重量比優(yōu)選為1:1至20: 1，特別為2: I至15:1。
[0016]由于良好的可得性，似乎對于本發(fā)明的這兩個主題優(yōu)選使用阿江欖仁樹(Terminalia arjuna)的提取物,特別是阿江欖仁樹樹皮提取物。
[0017]對于本發(fā)明的這兩個主題，已證明如果另外存在1，2-戊二醇是有利的，阿江欖仁酸與1，2-戊二醇的重量比優(yōu)選為1: 500至1: 4，特別是1: 19至1: 9。
[0018]由于阿江欖仁酸在藥物和化妝品溶劑中較差的溶解性，其難以摻入到穩(wěn)定的制劑中，包含下列成分的組合物對本發(fā)明的目的有貢獻:
[0019]0.2重量％至20重量％,優(yōu)選2重量％至12重量特別是5重量％至10重量％的阿江欖仁酸，和
[0020]80重量％至99.8重量％,優(yōu)選88重量％至98重量特別是90重量％至95重量％的1，2-戊二醇，[0021]其中重量百分比是相對于總組合物的。
[0022]令人驚奇地，1,2-戊二醇對于阿江欖仁酸是很好的溶劑，并且本發(fā)明的組合物提供在阿江欖仁酸在藥物和/或化妝品制劑中沒有問題的制劑。
[0023]本發(fā)明優(yōu)選的組合物的特征在于其還包含亞細亞酸，阿江欖仁酸與亞細亞酸的優(yōu)選重量比為1:1至20: 1，特別是2: I至15:1。
[0024]在此，也由于良好的可得性，似乎優(yōu)選使用阿江欖仁樹的提取物，特別是阿江欖仁樹樹皮提取物。
[0025]此外，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)在那些使用本發(fā)明的組合物制備的藥物和/或化妝品制劑中的阿江欖仁酸的生物利用度大幅提高。
[0026]因此，本發(fā)明另一主題為制備制劑的方法，特別是制備化妝品或藥物制劑的方法，其包括以下方法步驟:
[0027]A)提供本發(fā)明的組合物，
[0028]B)將所提供的組合物與所述制劑的其它組分混合。
[0029]在方法步驟B)中作為其它組分使用的適合的物質(zhì)為例如潤滑劑、乳化劑和表面活性劑、增稠劑、粘度調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑、UV光防護(photoprotective)過濾劑、抗氧化劑、助水溶劑(或多元醇)、固體和填充劑、成膜劑、珠光(pearlescent)添加劑、除臭劑和止汗劑有效成分、驅(qū)蟲劑、仿曬(self-tanning)劑、防腐劑、調(diào)理劑、香料、染料、生物活性成分、護理添加劑、富脂劑和其它溶劑(例如水)。
[0030]特別地，在方法步驟B)中至少一種其它生物活性成分用作其它組分；生物活性成分可被理解意指，例如生育酚、生育酚醋酸酯(tocopherol acetate)、生育酚棕櫚酸酯、抗壞血酸、多酚、脫氧核糖核酸、輔酶Q10、視黃醇、AHA酸、氨基酸、透明質(zhì)酸、α -羥基酸、異黃酮、聚谷氨酸、肌酸(和肌酸衍生物)、胍(和胍衍生物)、擬神經(jīng)酰胺(pseudoceramide)、精油、肽、蛋白質(zhì)水解物、植物提取物、沒藥醇、尿囊素、泛醇、植三醇(phytantrioI)、艾地苯醌、甘草提取物、甘草甜素(glycyrrhizidine)和艾地苯醌、硬葡聚糖、β_葡聚糖、檀子油酸(santalbic acid)以及維生素復合物。植物提取物的實例為七葉樹提取物、甘菊提取物、黃瓜提取物、迷迭香提取物、黑穗狀醋栗和紅穗狀醋栗提取物、樺樹提取物、玫瑰果提取物、藻類提取物、綠茶提取物、蘆薈提取物、人參提取物、銀杏提取物、葡萄柚提取物、金盞花提取物、樟腦、山竹子提取物、cystus提取物、燕麥提取物、牛至提取物、覆盆子提取物、草莓提取物等。生物活性成分也可包括所謂的屏障脂質(zhì)(barrier lipid)，實例為神經(jīng)酰胺、植物鞘氨醇和衍生物、鞘氨醇和衍生物、二氫神經(jīng)鞘氨醇和衍生物、擬神經(jīng)酰胺、磷脂、溶血磷月旨、膽固醇和衍生物、膽固醇酯、游離脂肪酸、羊毛脂和衍生物、角鯊烷、角鯊烯和相關物質(zhì)。在本發(fā)明的上下文中，生物活性成分也可包括抗痤瘡類，例如過氧苯甲酰、植物鞘氨醇和衍生物、煙酰胺羥苯酸酯、煙醛(nicotinaldehyde)、視黃酸和衍生物、水楊酸和衍生物、香茅酸等，以及消脂(ant1-cellulite)類，例如黃嘌呤化合物，如咖啡因、茶堿、可可堿和氨茶堿、肉堿、肌肽、水楊酰植物鞘氨醇、植物鞘氨醇、檀子油酸等，以及去頭屑劑，例如水楊酸和衍生物、吡硫鐵鋅、二硫化硒、硫、環(huán)己吡酮氨乙醇(ciclopiroxolamine)、聯(lián)苯節(jié)唑、氯咪巴唑、羥甲辛吡酮和actirox等，以及收斂劑，例如醇、鋁衍生物、沒食子酸、吡哆醇水楊酸酯(pyridoxine salicylate)、鋅鹽,例如硫酸鋅、醋酸鋅、氯化鋅、乳酸鋅、水合氯化錯等，漂白劑，例如曲酸、熊果苷、維生素C和衍生物、氫醌、姜黃油、肌酸酐、鞘脂、煙酰胺等，同樣可包括在生物活性成分中。
[0031]在其它實施方案中，在方法步驟B)中使用的其它組分為分配調(diào)節(jié)劑(partitionmodifier)，例如苯甲醇、α -沒藥醇、鯨蠟醇、殼聚糖、癸醇、癸基甲基亞砜、二甘醇單乙醚、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亞砜、EDTA、乙二醇、2-吡咯烷酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、1-十二烷基氮雜環(huán)庚-2-酮、4-癸基噁唑烷-2-酮、乙醇、甘油、月桂酸、月桂醇、卵磷脂、脲、油酸、亞油酸、亞麻酸、二甲基異山梨醇酯、肉豆蘧酸異丙酯、丙二醇、十二烷基硫酸鈉、溴化十六烷基三甲基銨、十二烷基甜菜堿、萜(如d-檸檬烯)、N-甲基甲酰胺、硬脂酸、聚氧乙烯、檸檬烯氧化物、疏水蛋白、3-甲氧基-3-甲基-1-丁醇、3-甲基1，3-丁二醇、1，3-丙二醇、單棕櫚酸甘油脂、十二烷酰醋酸酯、十六烷基乙基己酸酯、十八烷基乙基己酸酯、乳酸乙酯、乳酸異丁酯、三乙基乙?；鶛幟仕狨?、植三醇、水楊酸及其衍生物、抗壞血酸及其衍生物、丁二醇、thiazone、十二烷基硫酸鈉、橙花叔醇和1，8_桉油醇、糖脂、中鏈三酸甘油三酯、支鏈脂肪醇(如辛基十二烷醇)，?；撬?、磷脂、1，2-戊二醇和C8/C10-甘油偏酯(甘油與包含η-辛酸和η-癸酸的亞化學計量混合物的酯化產(chǎn)物)，特別是如在PCT/ΕΡ2011/056616的實施例中描述的C8-C10-甘油偏酯。使用該另外的輔料可達到特別好的價值。
[0032]在一個特別優(yōu)選的實施方案中，在方法步驟B)中混合的其它組分為分配調(diào)節(jié)劑辛酸/癸酸三酸甘油酯，這使得制劑獲得特別強的穿透性。
[0033]優(yōu)選地，在本發(fā)明的方法中，所提供的組合物和其它組分以1: 5至1: 5000，特別是1: 8至1: 12的重量比混合。
[0034]以下的實施例以舉例的方式描述本發(fā)明，但是無任何限制本發(fā)明的意圖，從整個說明書和權利要求書至實施例中描述的實施方案得到本發(fā)明的應用范圍。
[0035]下面的附圖構成實施例的一部分:
[0036]圖1:皮脂測量的結果
[0037]圖2:作為溶劑功能的生物利用度
實施例
[0038]實施例1:通過阿江欖仁酸增加絕經(jīng)后女性皮膚的皮脂產(chǎn)生
[0039]在人體研究中證實，由于局部施用制劑中的阿江欖仁酸，增加絕經(jīng)后女性皮膚的皮脂產(chǎn)生。
[0040]小組包括60名白種人血統(tǒng)的健康女性個體，年齡最高70歲，她們處于其絕經(jīng)后階段(平均年齡59.4歲)。將制劑施用于面部。將載體制劑(載體)和阿江欖仁酸制劑(arjuna)分別施用于30名個體。每日早上和晚上施用兩次，周期為12周。設定的測量點為施用開始前(T0)、四周后(T4)、八周后(T8)和十二周后(T12)。制劑的組合物如下表所
示:
[0041]
【權利要求】
1.阿江欖仁酸，其用于增加皮脂產(chǎn)生。
2.包含阿江欖仁酸的制劑用于增加皮脂產(chǎn)生的美容用途。
3.權利要求2的用途，其特征在于所述制劑還包含亞細亞酸。
4.權利要求3的用途,其特征在于所述制劑包含阿江欖仁樹(terminaliaarjuna)樹皮提取物。
5.權利要求2至4中至少一項的用途，其特征在于所述制劑還包含1，2_戊二醇。
6.權利要求2至5中至少一項的用途，其用于絕經(jīng)后女性的皮膚上。
7.組合物，其包含: 0.2重量％至20重量％的阿江欖仁酸，和 80重量％至99.8重量％的1，2_戊二醇， 其中重量百分比是相對于總組合物的。
8.權利要求7的組合物，其特征在于其還包含亞細亞酸。
9.權利要求8的組合物，其特征在于其包含阿江欖仁樹樹皮提取物。
10.制備制劑的方法，其包括以下方法步驟: A)提供權利要求7至9中至少一項的組合物， B)將所提供的組合物與所述制劑的其它組分混合。
【文檔編號】A61K8/63GK103917219SQ201280053991
【公開日】2014年7月9日 申請日期:2012年10月5日 優(yōu)先權日:2011年10月31日
【發(fā)明者】M·法爾維克, B·圖赫舍雷爾, M·門特爾 申請人:贏創(chuàng)工業(yè)集團股份有限公司