利用細(xì)福壽草提取物或其有效物質(zhì)的抗癌劑組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)及動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出抗癌活性的利用細(xì)福壽草提取物或其有效物質(zhì)的抗癌劑組合物。
【專利說(shuō)明】利用細(xì)福壽草提取物或其有效物質(zhì)的抗癌劑組合物

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及利用細(xì)福壽草（Adonis amurensis)提取物或其有效物質(zhì)的抗癌劑組 合物。

【背景技術(shù)】
[0002] -般而言，癌是指在構(gòu)成人體組織的細(xì)胞的周期發(fā)生異常，導(dǎo)致細(xì)胞不能正常分 化，調(diào)節(jié)生長(zhǎng)，從而變大的當(dāng)中的惡性腫瘤。
[0003] 根據(jù)已知的情況，癌通過開始（initiation)、增進(jìn)（promotion)及發(fā)展 (progression)的三個(gè)步驟發(fā)生，由包含于環(huán)境或食物中的致癌物質(zhì)導(dǎo)致細(xì)胞突變，這樣的 細(xì)胞在致癌物質(zhì)的持續(xù)刺激下繼續(xù)進(jìn)行非正常的增殖，從而形成癌組織。
[0004] 用于治療癌的抗癌劑的研究方法有探索對(duì)癌細(xì)胞的直接的細(xì)胞毒性物質(zhì)的方法、 探索能調(diào)節(jié)人體的免疫能力的物質(zhì)的方法、探索已知癌細(xì)胞的轉(zhuǎn)移的物質(zhì)的方法及最近比 較受關(guān)注的探索抑制血管新生的物質(zhì)的方法等。
[0005] 目前所使用的抗癌劑可大致分為酶制劑或疫苗等生物制劑、化學(xué)合成醫(yī) 藥品、來(lái)自天然生物的醫(yī)藥品等，其中，酶、疫苗等生物制劑尚未處在應(yīng)用階段， 而化學(xué)合成醫(yī)藥品因根據(jù)癌的種類的藥理作用不同（Giliman.，et al.，Maxwell Macmillan. 18, ppl202, 1986)，出現(xiàn)毒性所導(dǎo)致的副作用，因此，在治療癌時(shí)存在問題 (Chung. , et al. , J. ffonkwang Medical Sci. , 3, ppl3-34, 1987) 〇
[0006] 為最大限度地減少化學(xué)合成抗癌劑的副作用，提高治療效果，持續(xù)嘗試?yán)寐殑?wù) 提取物的抗癌劑的開發(fā)。
[0007] 據(jù)報(bào)告，具有抗癌活性的植物提取物比較多（Pujol M，Gavilondo J, Ayala M,Rodriguez Μ, Gonzalez EM, Perez L.2007Trends Biotechnol25(10):455-459) 〇 例如當(dāng)歸（Angelica gigas)提取物對(duì)結(jié)腸癌（KanWL,Cho CH, Rudd JA, Lin G. 2008. 120(1) : 36-43)、大腸癌（Lu J.Kim SH Jiang C，Lee H Guo J. 2007. Acta Pharmacol Sin. 28(9) : 1365-1372)、腦癌（Tasi NM，Chen YL，Lee CC，Lin PC，Cheng YL, Chang WL, Lin SZ, Ham HJ. 2006. J Neurochem99 (4) :1251-1262)等各種愛具有抗癌效 果，另外，例如甘草（Glycyrrhiza glabra)的根提取物對(duì)前列腺癌（Kanazawa M，Satomi Y,Mizutani Y,Ukimura 0,Kawauchi A,Sakai T, Baba M, Okuyama T, Nishino H, Miki T.2003.Eur Urol43(5):580-586)或乳房癌（Jo EH，Lim SH，Ra JC，Kim SR，Cho SD，Jung Jff, Yang SR, Park JS, Hwang Jff, Aruoma 01, Kim TY, Lee YS, Kang Ks. 2005. Cancer Lett. 230(2) :239-247)具有抗癌效果。
[0008] 本發(fā)明是通過細(xì)胞實(shí)驗(yàn)及/或動(dòng)物實(shí)驗(yàn)確認(rèn)細(xì)福壽草提取物和其有效物質(zhì)的抗 癌活性來(lái)完成的。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0009] 本發(fā)明的目的在于提供一種抗癌劑組合物。
[0010] 本發(fā)明的其他目的或具體的目的將通過以下的內(nèi)容變得更加明了。
[0011] 如通過下面的實(shí)施例及實(shí)驗(yàn)例所確認(rèn)的那樣，本發(fā)明人在制造細(xì)福壽草80%乙醇 提取物的同時(shí)，將上述80%乙醇提取物懸浮于蒸餾水并依次用己烷（n-hexane)、二氯甲烷 (CH2C12)、乙酸乙酯（EtOAc)及丁醇（BuOH)進(jìn)行分餾制造細(xì)福壽草分餾提取物之后，首先 通過細(xì)胞實(shí)驗(yàn)觀察上述80%乙醇提取物和各分餾提取物的抗癌活性，結(jié)果表明對(duì)作為用于 實(shí)驗(yàn)的癌細(xì)胞株的肺癌細(xì)胞株A549、胃癌細(xì)胞株AGS、大腸癌細(xì)胞株HCT-15、乳房癌細(xì)胞株 MDA-MB-231及肝癌細(xì)胞株SK-H印1都表現(xiàn)出細(xì)胞增殖抑制活性，利用其中活性最強(qiáng)的乙酸 乙酯分餾提取物進(jìn)行動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果表明，在利用肺癌細(xì)胞株A549、胃癌細(xì)胞株AGS或肝 癌細(xì)胞株SK-Hepl的HF(Hollow fiber)測(cè)定法模型實(shí)驗(yàn)中，乙酸乙酯分隔物在用于實(shí)驗(yàn)的 所有癌細(xì)胞株表現(xiàn)出濃度依賴的抗癌活性，尤其是，在移植了作為肝癌細(xì)胞株的SK-Hep-1 或！fepG-2的裸鼠動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭幸泊篌w上表現(xiàn)出濃度依賴的抗癌活性。
[0012] 進(jìn)一步地，本發(fā)明人從上述乙酸乙酯餾分中分離有效物質(zhì)并鑒定的結(jié)果表明為下 述〈化學(xué)式1>所示的化合物，是一種新型化合物。
[0013] 〈化學(xué)式1>
[0014]

【權(quán)利要求】
1. 一種抗癌劑組合物，其特征在于：將下述〈化學(xué)式1>的化合物或其藥學(xué)上可接受的 鹽作為有效成分包含在其中， 〈化學(xué)式1>
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗癌劑組合物，其特征在于：上述細(xì)福壽草提取物為將細(xì)福 壽草浸泡于水、乙醇或水和乙醇的混合溶劑中所獲得的提取物。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗癌劑組合物，其特征在于：上述細(xì)福壽草提取物為將細(xì)福 壽草浸泡于水、乙醇或水和乙醇的混合溶劑中所獲得的提取物懸浮于水中，并依次用己烷、 二氯甲烷、乙酸乙酯及丁醇進(jìn)行分餾時(shí)所獲得的二氯甲烷層的分餾提取物、乙酸乙酯層的 分餾提取物或丁醇層的分餾提取物。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗癌劑組合物，其特征在于：上述細(xì)福壽草提取物為將細(xì)福 壽草浸泡于水、乙醇或水和乙醇的混合溶劑中所獲得的提取物懸浮于水中，并依次用己烷、 二氯甲烷、乙酸乙酯及丁醇進(jìn)行分餾時(shí)所獲得的乙酸乙酯層的分餾提取物。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗癌劑組合物，其特征在于：上述抗癌活性為對(duì)肺癌、胃癌、 大腸癌、乳房癌或肝癌的抗癌活性。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗癌劑組合物，其特征在于：上述抗癌活性為對(duì)肝癌的抗癌 活性。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1至6的任一項(xiàng)所述的抗癌劑組合物，其特征在于：上述組合物為藥 劑學(xué)組合物。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1至6的任一項(xiàng)所述的抗癌劑組合物，其特征在于：上述組合物為食 品組合物。
9. 如下〈化學(xué)式1>的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 〈化學(xué)式1>
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK104220063SQ201280064752
【公開日】2014年12月17日 申請(qǐng)日期:2012年12月26日 優(yōu)先權(quán)日:2011年12月26日
【發(fā)明者】咸瑛旻, 金佶男, 鄭龍煥, 尹源種, 樸修永, 吳大株 申請(qǐng)人:濟(jì)州島科技園