專利名稱：快速崩解的普拉克索片劑藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種制備快速崩解的普拉克索二鹽酸鹽(pramipexoledihydrochloride)片劑以及它的制備方法。具體地，本發(fā)明涉及一種制備快速溶解的普拉克索二鹽酸鹽片劑的方法，其中所述的片劑能夠迅速溶解以使藥物釋放。
背景技術(shù)：
普拉克索為一種已知的多巴胺D2受體激動劑。其在結(jié)構(gòu)上不同于源自麥角堿的藥物(例如，溴麥角環(huán)肽(bromocriptine)或培高利特(pergolide))。其在藥理學(xué)上亦為獨(dú)特的，其為完全激動劑且對多巴胺受體的多巴胺D2家族具有受體選擇性。普拉克索最初公開于美國專利第4，731，374號、第4，843，086號及第4，886，812號中，所有這些專利引入作為參考。在化學(xué)上將普拉克索命名為(S)-2-氨基-4，5，6，7-四氫-6-(丙基氨基)苯并噻唑，分子式CltlH17N3S,相對分子質(zhì)量211. 33?；瘜W(xué)式如下所不
權(quán)利要求
1.一種普拉克索片劑，其包含普拉克索、甘露醇、磷酸氫鈣。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的普拉克索片劑，其包含
3.根據(jù)權(quán)利要求1的普拉克索片劑，其包含
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3的普拉克索片劑，其中還包含聚乙烯吡咯烷酮；在一個(gè)實(shí)施方案中，所述聚乙烯吡咯烷酮選自PVP-K15、PVP-K30、PVP-K60、PVP-K90 ;在一個(gè)實(shí)施方案中，所述聚乙烯吡咯烷酮是PVP-K30 ;在一個(gè)實(shí)施方案中，所述PVP的量是相對于甘露醇重量的I 20%，優(yōu)選I 15%，優(yōu)選2 10%。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4的普拉克索片劑，其中所述的磷酸氫鈣是無水磷酸氫鈣。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5的普拉克索片劑，其中還包括其它稀釋劑、崩解劑、矯味劑、著色齊U、和/或潤滑劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的普拉克索片劑，其中所述其它稀釋劑選自乳糖、微晶纖維素、或其組合； 所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、或其組合； 所述矯味劑選自糖粉、阿司帕坦、香精、氯化蔗糖、或其組合； 所述著色劑選自黃氧化鐵、紅氧化鐵等、或其組合；和/或 所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸、微粉硅膠、滑石粉、或其組合。
8.根據(jù)權(quán)利要求6的普拉克索片劑，其中 其它稀釋劑在該片劑中的量是相對于甘露醇重量的0 50%，優(yōu)選0 25%，優(yōu)選(Γ20% ； 所述崩解劑在該片劑中的量是相對于甘露醇重量的廣25%，優(yōu)選f 15%，優(yōu)選2 10% ； 所述矯味劑在該片劑中的量是相對于甘露醇重量的(TlO%，優(yōu)選(Γ5%，優(yōu)選(Γ2% ； 所述著色劑在該片劑中的量是相對于甘露醇重量的(TlO%，優(yōu)選(Γ5%，優(yōu)選(Γ2% ;和/或 所述潤滑劑與助流劑在該片劑中的量是相對于乳糖重量的(Γ20%，優(yōu)選f 10%，優(yōu)選1 5%。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-8的普拉克索片劑，其中每片中包括普拉克索的量為O.l_5mg，優(yōu)選 O. l_2mg,例如 O. 125mg/ 片、O. 25mg/ 片、O. 5mg/ 片、O. 75mg/ 片、lmg/ 片、1.25mg/ 片、或1. 5mg/ 片。
10.制備權(quán)利要求1-9任一項(xiàng)所述普拉克索片劑的方法，其包括以下步驟將各物料分別過40-100目篩；將各物料混合均勻；壓片，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種快速崩解的普拉克索片劑藥物組合物及其制備方法。具體地說，本發(fā)明涉及一種普拉克索片劑，其包含普拉克索、甘露醇、磷酸氫鈣。本發(fā)明普拉克索片劑中包含普拉克索0.1~2重量份、甘露醇20~500重量份、和相對于甘露醇重量的1~50%的磷酸氫鈣。本發(fā)明制備普拉克索片劑的方法包括以下步驟將各物料分別過40-100目篩；將各物料混合均勻；壓片，即得。本發(fā)明獲得的普拉克索片劑具有顯著的藥學(xué)優(yōu)點(diǎn)，例如具有快速崩解的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號A61K47/10GK103040780SQ20131000298
公開日2013年4月17日 申請日期2013年1月4日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月4日
發(fā)明者李閱東, 唐建飛, 沈如杰, 何海珍, 劉玉艷, 趙福斌 申請人:杭州朱養(yǎng)心藥業(yè)有限公司