皮膚美白用化合物及皮膚用組成物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)一種皮膚美白用化合物，包括下式(I)或(II)所示結(jié)構(gòu)或其美容學(xué)上可接受的鹽類：此外，本發(fā)明也公開(kāi)一種皮膚用組成物，包括醫(yī)藥上有效量之上述皮膚美白用化合物以及一種醫(yī)藥上可接受的載劑。相較于現(xiàn)有的美白成分，本發(fā)明的皮膚美白用化合物具有更優(yōu)異或大致相當(dāng)?shù)幕钚约鞍踩浴?br> 【專利說(shuō)明】皮膚美白用化合物及皮膚用組成物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明關(guān)于一種美容學(xué)或醫(yī)學(xué)上有用的化合物，特別是關(guān)于一種皮膚美白用化合物，以及含有該化合物的皮膚用組成物。
【背景技術(shù)】
[0002]一般而言，膚色是由數(shù)種生理因素所決定，而其中之一為皮膚中黑色素的存在量，若黑色素含量越高，則膚色將會(huì)較為黝黑。因此，過(guò)去數(shù)十年來(lái)美白領(lǐng)域的研發(fā)方向大多著重在如何降低皮膚中黑色素的含量，以由此達(dá)成皮膚美白的功效。
[0003]酪胺酸酶是黑色素生合成過(guò)程中的一個(gè)重要酵素，因此若能抑制或減少酪胺酸酶的活性，即可降低黑色素的合成量。[0004]目前市面上許多的美白成分，例如鞣花酸、曲酸及熊果素等，均屬于酪胺酸酶抑制劑。其中鞣花酸與曲酸可螯合活化區(qū)域中的銅離子，使酪胺酸酶失去活性，而熊果素則可通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)型抑制機(jī)制防止酪胺酸酶與受質(zhì)反應(yīng)而抑制黑色素合成。
[0005]雖然前述成分已被廣泛使用多年，然其仍有持續(xù)改善的需要。舉例而言，目前已知曲酸除了會(huì)造成過(guò)敏外還會(huì)有致癌的風(fēng)險(xiǎn)，而熊果素分子結(jié)構(gòu)中存在對(duì)苯二酚部分，因此有可能在進(jìn)入人體后會(huì)經(jīng)代謝產(chǎn)生具有細(xì)胞毒性的對(duì)苯二酚而影響人體。
[0006]據(jù)此，盡管現(xiàn)有的美白成分在使用上已達(dá)一定功效，然在有效性或安全性方面仍有需要改善之處。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]本發(fā)明的主要目的之一，在于提出一種皮膚美白用化合物，包括下式⑴或(II)所示結(jié)構(gòu)或其美容學(xué)上可接受的鹽類:
[0008]
【權(quán)利要求】
1.一種皮膚美白用化合物，其特征在于，包括下式(I)或(II)所示結(jié)構(gòu)或其美容學(xué)上可接受的鹽類:
2.如權(quán)利要求1所述的皮膚美白用化合物，其特征在于，其中R1及R2各自獨(dú)立位于苯環(huán)的對(duì)位位置。
3.如權(quán)利要求1所述的皮膚美白用化合物，其特征在于，其中R1及R2各自獨(dú)立為氫、羥基、C1-C6羥烷基或C1-C6烷氧基。
4.如權(quán)利要求1所述的皮膚美白用化合物，其特征在于，其中R1及R2相同。
5.如權(quán)利要求1所述的皮膚美白用化合物，其特征在于，其中m、n各自獨(dú)立為O至3的整數(shù)。
6.如權(quán)利要求1所述的皮膚美白用化合物，其特征在于，其中R3為C1-C6烷氧基或硫醇基。
7.如權(quán)利要求1所述的皮膚美白用化合物，其特征在于，其為酪胺酸酶抑制劑。
8.一種皮膚用組成物，其特征在于，包括(I)醫(yī)藥上有效量的下式(I)所示結(jié)構(gòu)或其醫(yī)藥上可接受的鹽類；以及(2)醫(yī)藥上可接受的載劑:
9.如權(quán)利要求8所述的皮膚用組成物，其特征在于，其中R1及R2各自獨(dú)立位于苯環(huán)的對(duì)位位置且各自獨(dú)立為氫、羥基或C1-C6烷氧基。
10.如權(quán)利要求9所述的皮膚用組成物，其特征在于，其中X為S。
11.如權(quán)利要求8所述的皮膚用組成物，其特征在于，更包括以下成分的至少一個(gè):維他命C磷酸鎂鹽、維他命C葡萄醣苷、曲酸、熊果素、維他命C磷酸鈉鹽、鞣花酸、洋甘菊萃取物、傳明酸、甲氧基水楊酸鉀酸、3-氧-乙基維生素C、二丙基聯(lián)苯二醇、傳明酸十六烷基酯、杜鵑花醇或維他命C四 異棕櫚酸鹽。
【文檔編號(hào)】A61K31/095GK103922979SQ201310011308
【公開(kāi)日】2014年7月16日 申請(qǐng)日期:2013年1月11日 優(yōu)先權(quán)日:2013年1月11日
【發(fā)明者】蔡耿彰, 林云蓮, 李文泰, 林麗純, 蕭乃文, 溫志宏, 王惠民, 陳朝龍, 陳旺全 申請(qǐng)人:中國(guó)醫(yī)藥研究所